Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
курсовая ВВ.docx
Скачиваний:
193
Добавлен:
26.03.2016
Размер:
123 Кб
Скачать

Государственное бюджетное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Пермская государственная фармацевтическая академия»

Министерства здравоохранения Российской Федерации

Кафедра фармацевтической технологии

Курсовая работа

Тема: «Вспомогательные вещества, используемые для изготовления мягких лекарственных форм в аптеке».

Работу выполнила:

Кирьянова Инна Олеговна II группа

Руководитель:

Подпись руководителя:

Пермь 2015

План:

Введение……………………………………………………………………...3

1. Требования к вспомогательным веществам ……………………..……..5

2. Классификация вспомогательных веществ……………………..….……6

3. Вспомогательные вещества в мягких лекарственных формах, их роль, номенклатура…………………………..………………………………….…..8

3.1Основообразующие вещества мягких лекарственных форм…………...8

Основные требования к мазевым основам………………………………....10

Классификация вспомогательных веществ основ для мазей…………..….11

Примеры основных типов мазевых основ………………………………..…12

3.1.1 Гидрофильные основы …………………………………………………12

3.1.2 Гидрофобные основы …………………………………………………..15

3.1.3Дифильные основы………………………………………………….…...16

3.2 Вещества увеличивающие вязкость…………………………………….18

3.3 Антиоксиданты…………………..………………………………………..20

3.4 Консерванты……………………………………………………………….21

Заключение…………………………………………………………………….23

Список литературы……………………………………………………………25

Введение

В настоящее время практически все лекарственные формы изготавливают с использованием вспомогательных веществ. Вспомогательные вещества влияют не только на качество и эффективность, но и на фармакологическую активность и биодоступность лекарственных средств. Так что же такое вспомогательные вещества?

Вспомогательные вещества (excipient) - дополнительные вещества органической или неорганической природы, необходимые для придания лекарственному средству соответствующей лекарственной формы и необходимых свойств.

Создание эффективных лекарственных препаратов требует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснилось, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных веществ или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно комплексообразования, молекулярных реакций, интерференции и др.

Биофармацевтические факторы, на которые оказывают влияние вспомогательные вещества, представлены на схеме 1.

Схема 1. Влияние вспомогательных веществ на эффективность и качество лекарственных препаратов

Таким образом, вспомогательные вещества позволяют регулировать константы фармакокинетики и фармакодинамики, повышая эффективность лекарственной терапии.

Правильным подбором вспомогательных веществ можно локализовать действие лекарственных средств. Например, для действия мази на эпидермис кожи используют вазелин, так как он не обладает способностью проникать в более глубокие слои кожи. Напротив, для таких лекарственных веществ, как гормоны, калия йодид, которые должны оказывать общее действие на организм, необходимо проникновение их через кожу, подкожную жировую клетчатку в кровяное русло. С этой целью в качестве мазевой основы используют соответствующие вещества, чаще всего их комбинации, которые повышают проницаемость клеточных мембран.

Вспомогательные вещества могут ускорять или замедлять всасывание лекарственных веществ из лекарственных форм, влиять на фармакокинетику. Например, диметилсульфоксид (ДМСО), добавленный в глазные капли, ускоряет проникновение антибиотиков в ткани глаза. Использование же метилцеллюлозы (МЦ) позволяет удерживать лекарственные вещества в тканях длительное время, что обеспечивает пролонгированное действие, которое необходимо при многих хронических заболеваниях. Например, в офтальмологии при глаукоме используют глазные капли пилокарпина гидрохлорида, приготовленные только на воде. С целью поддержания лечебной концентрации применяют те же глазные капли, но с добавлением пролонгирующих компонентов: МЦ, поливинола и др.

Вспомогательные вещества оказывают влияние не только на терапевтическую эффективность, но и на физико-химические характеристики лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения. Добавление различных стабилизирующих веществ обеспечивает высокую эффективность лекарственных препаратов в течение длительного времени, что имеет не только большое медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов. Таким образом, вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов. Однако при использовании вспомогательные вещества вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования. Так же при изготовлении препаратов применяют только те вспомогательные вещества, которые разрешены к медицинскому применению соответствующими нормативными документами, а именно: ГФ, ФС, ВФС, ГОСТ или ОСТ.

1. Требования к вспомогательным веществам

 1. Обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики.

2. Быть биологически безвредными и биосовместимыми с тканями организма, не оказывать аллергизирующего и токсического действий.

3. Придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.

4. Быть химически или физико-химически совместимыми с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также с материалами технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении.

5. Соответствовать степени микробиологической чистоты изготовляемого препарата по требованиям предельно допустимой микробной контаминации.

6. Иметь возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов.

7. Быть доступными и относительно дешевыми.

2. Классификация вспомогательных веществ

Все вспомогательные вещества классифицируют: по происхождению; химической структуре и в зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм.

Схема 2. Классификация вспомогательных веществ.

Исходя из формообразующих функций, вспомогательные вещества можно классифицировать на следующие группы:

-растворители;

-основы для  мазей;

-основы для суппозиториев; 

-вспомогательные вещества, используемые  в порошках, таблетках и пилюлях; 

-вещества для покрытий;

- поверхностно-активные  вещества;

-вещества, увеличивающие  вязкость;

-стабилизаторы; 

-консерванты; 

-корригирующие вещества;

-красящие  вещества;

-газы. 

Вспомогательные вещества классифицируются в зависимости от происхождения и назначения.

Классификация вспомогательных веществ по происхождению:

1. Природные

-Неорганические (аэросил, бентонит, каолин, тальк, магния оксид);

-Полисахариды (крахмал, камеди, альгинаты, пектин, декстрин);

-Белки (желатин, желатоза, коллаген).

2. Полусинтетические, синтетические

-(целлюлоза, метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, полиакриламид, поливиниловый спирт, силикаты, производные крахмала и др.)

3. Полученные методом биотехнологий.

Классификация вспомогательных веществ по назначению:

1. Формообразователи:

-Для жидких лекарственных форм - растворители (неводные, водные, комплексные);

-Для твердых лекарственных форм - наполнители (глюкоза, лактоза, сахароза);

-Для мягких лекарственных форм - основы для мазей и суппозиториев

2. Стабилизаторы:

-Физико - химических свойств (желатоза, производные целлюлозы, альгинаты, пектины, твины, спены);

-Противомикробных свойств - консерванты (бензойная кислота и ее соли, фенол, тимол, бензалкония хлорид, эфирные масла и др.);

-Химических веществ - антиокислители, регуляторы рН (кислоты, щелочи, производные серы низшей валентности)

3. Солюбилизаторы (твины, ПЭО, спирт этиловый, глицерин)

4. Регуляторы высвобождения и всасывания:

-Пролонгаторы (раствор метилцеллюлозы, коллаген, поливиниловый спирт);

-Активаторы всасывания (ДМФА, ДМСО, олеиновая кислота)

5. Корригенты

-Запаха (натуральные эфирные масла, идентичные натуральным, синтетические;

- Вкуса (сахароза, глюкоза, ксилит, фруктоза, сорбит;

-Цвета - красители (пигменты, азопроизводные, флавоноиды, антоцианы и др.)