Меркацин

Аминогликозиды — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по химическому строению, спектру противомикробной активности, фармакокинетическим свойствам и спектру побочных эффектов.

Общее название «аминогликозиды» соединения этой группы получили в связи с наличием в молекуле аминосахаридов, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом — гексозой (аминоциклитолом).

Аминогликозиды

В настоящее время группа аминогликозидов насчитывает более 10 природных

антибиотиков, продуцируемых лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин и др.), Micromonospora

(гентамицин и др.) и несколько полусинтетических, полученных на их основе (например амикацин — является производным канамицина А и получается из него).

История аминогликозидов

•ведёт своё начало от открытия

стрептомицина (Ваксман, 1944), послужившего отправной точкой для широкого изучения антимикробных продуктов стрептомицетов

История аминогликозидов

Дальнейший поиск природных аминогликозидных антибиотических структур привел к открытию нескольких антибиотиков, пригодных для местного применения, и нескольких, применяемых системно - канамицин А, гентамициновый комплекс, сизомицин. Известны также некоторые полусинтетические аминогликозиды, среди которых наибольшее значение приобрел амикацин.

История аминогликозидов

•В 1949 г. из культуры Streptomyces fradiae Ваксман и Лешевалье выделили неомицин.

•Канамицин — антибиотик, который продуцируют

Streptomyces kanamyceticus, был впервые получен Умэдзавой и его сотрудниками в Японии в 1957 г.

•Гентамицин — антибиотик, продуцируемый актиномицетами рода Micromonospora, — был впервые изучен и описан М. Вайнштейном и его сотрудниками в 1963 г.

•Тобрамицин и амикацин были внедрены в клиническую практику в 70-х гг.

Механизм действия

Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30S- субъединицы бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S-субъединицы рибосомы

Механизм действия

Антибиотики-аминогликозиды оказывают на микроорганизмы бактерицидное действие. Следует отметить, что

интенсивность бактерицидного эффекта прямо пропорциональна их концентрации

•Так как аминогликозиды бактериоцидны, они проявляют быстрый эффект при большинстве тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, и их клиническая эффективность гораздо меньше зависит от состояния иммунитета больного, чем эффективность бактериостатиков.