Локализация адренорецепторов и эффекты, возникающие при их возбуждении.

α-адреномиметики

β-адреномиметики

Препараты

Постсинаптичес-ческие α₂-адре-номиметики:

Нафтизин

Галазолин

Пресинаптические

α₂-адреномиметики:

Клонидин

Метилдофа

Гуанфацин

Селективные

α₁-адреномиметики:

Мезатон

Неселективные

β-адреномиметики:

Изадрин

Алупент

Селективные

β₂-адреномиметики:

1 поколение – короткодейств. (6-8 часов)

Беротек

Сальбутамол

Тербуталин

2 поколение – длительнодейств. (12-14 часов)

Салметерол

Формотерол

Кленбутерол

Селективные

β₁-адреноми-метики:

Добутамин

Механизм действия

При местном применении избирательно ак-тивируют постси-наптические α₂ а/р, располо-женные в сосудах слизистых оболочек

Избирательно активируют ₂ а/р на пресинаптической мембране нервного оконча-ния, которые обладают отри-цательной обратной связью, т.е. при их возбуждении снижается выброс НА в синаптическую щель, при этом метилдофа действует на рецепторы не прямо, а посредством образования из него ложного нейромедиатора - -метилНА.

Избирательно акти-вируют α₁ а/р сосудов, капсулы печени и трабекул селезенки, ЖКТ, радиальной мышцы радужки.

Избирательно акти-вируют β₁ а/р сердца и β₂ а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей.

Избирательно акти-вируют β₂-а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей.

Избирательно акти-вирует β₁-а/р сердца и дофаминовые рецепторы сосудов почек

Эффекты

Снижение проницаемости сосудов  уменьшение отека слизистой оболочки полости носа

ССС: 1. АД -гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических ₂ а/р в СДЦ  снижение тонуса СДЦ  снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических ₂ а/р на периферии  снижение выброса НА  расширение сосудов  снижение ОПСС  снижение АД)

2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus)

ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости).

Глаз: при местном применении снижение вну-триглазного давления за счет уменьшения выработки внутри-глазной жидкости и улучшения ее оттока

Глаз: мидриаз за счет сокращения радиальной мышцы радужки.

ССС: спазм чревных сосудов  повышение ОПСС и АД; рефлекторная бра-дикардия (сердце).

ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокра-щение капсулы печени и спазм трабекул селезенки  снижение депонирования крови в этих органах.

ССС: 1. кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда).

2. противоаритмичес-кий (за счет повышения автоматизма сину-сового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению).

ДС: бронхолитический эффект (за счет расслабления про-дольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвиж-ности ресничек мерца-тельного эпителия бронхов).

Противоаллергичес-кое действие (торможение деграну-ляции тучных клеток)

Матка: токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки).

Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени)

Бронхолитичес-кий и токолитический эффекты; противлаллерги-ческое и

гипергликеми-ческое действия (см. неселектив-ные -адреноми-метики)

Кардиотонический (см. неселектив-ные -адреномиметики).

Мочегонный (за счет расширения сосудов почек и увеличения скорости клубочковой фильтрации).

Применение

Ринит.

Синусит.

Исследование придаточных пазух носа.

Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические ар-териальные гипертензии.

Глаукома (местно).

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Шоковые и коллап-тоидные состояния.

В комбинации с местными анес-тетиками для усиления и пролонгации их действия.

Предсердные брадиаритмии.

Бронхиальная астма.

Обструктивный бронхит.

Эмфизема легких.

Угроза преждевременных родов.

Бронхиальная астма.

Обструктивный бронхит.

Эмфизема легких.

Угроза прежде-временных родов.

Вводится только в/в, поэтому исполь-зуются при отеке легких (ОСН).

Осложнения

Привыкание.

Синдром отдачи.

Сухость слизистой полости носа.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические ₁ а/р  спазм сосудов  повышение АД; для профилактики вводят медленно).

ЦНС: депрессия, сонли-вость, кошмарные сновидения.

ССС: гипотония, бра-дикардия.

ЖКТ: диспепсия, ксеро-стомия.

МПС: склонность к образованию отеков, импотенция.

Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у метилдофа).

Аллергические реакции.

Мидриаз.

ССС: брадикардия и повышение АД.

ЖКТ: атония кишечника

Привыкание.

Синдром отдачи.

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.

ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.

ЖКТ: диспепсия.

Гипергликемия.

ССС: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде, аритмии, повышение АД

Противо-показания

Гиперчувствите-льность.

Артериальная гипертензия.

Тахикардия.

Атеросклероз.

Гиперчувствительность.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипертензия.

Депрессия.

Гиперчувствитель-ность.

Артериальная гипертензия.

Тиреотоксикоз.

Атеросклероз.

Гиперчувстви-тельность.

Гиперчувствительность.

Тиреотоксикоз.

Артериальная гипертензия.

ИБС, аритмия, сердечная недостаточность.

Сахарный диабет.

Гиперчувстви-тельность

Препараты

α,β-адреномиметики прямого типа действия

Адреномиметики непрямого типа действия

Эфедрин

Амфетамин (Фенамин)

Не являются КА, поэтому хорошо всасываются их ЖКТ и вводятся per os. Действуют длительно, т.к. в крови не разрушаются ферментом КОМТ и свободно проникают ГЭБ

Норадреналин

Адреналин

являются КА, в кишечнике разрушаются ферментом МАО, и поэтому вводятся парентерально (НА только в/в). Действуют коротко, т.к. в крови разрушаются ферментом КОМТ. В обычных дозах не проникают ГЭБ.

Механизм действия

Активирует α₁,₂ а/р, слабо - β₁ и не действует на β₂-а/р.

Неизбирательно активирует α_1,2, β_1,2,3 а/р.

Способствуют выделению НА из везикул в синаптическую щель; тормозят обратный нейрональный захват НА; снижают активность фермента МАО в пресинаптическом окончании; повышают чувствительность постсинаптических адренорецепторов к эндогенным КА.

Эффекты

См. селективные α₁-адреномимети-ки.

Глаз: мидриаз за счет сокращения радиальной мышцы радужки.

ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.

ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).

ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокра-щение капсулы печени и спазм трабекул селезенки  снижение депонирования крови в этих органах.

Токолитический.

Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток).

Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия

ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности во сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов);

2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге).

+ Все эффекты адреналина.

Применение

В/в при шоковых и коллаптоидных состояниях.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Местно при ринитах.

Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).

Внутрисердечно при остановке сердца.

Купирование приступа бронхиальной астмы.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

Гипогликемия, передозировка инсулином.

Передозировка депренирующими средствами (угнетающими ЦНС).

Для более быстрого выхода из наркоза.

Однократное повышение работо-способности.

Местно при ринитах.

Бронхиальная астма, обстуктивный бронхит.

Коллаптоидные состояния.

Осложнения

См. селективные α₁-адреноми-метики.

В больших дозах со стороны ЦНС (страх, бесопкойство, бессонница, паника).

Тахикардия, аритмии, повышение АД.

Гипергликемия и гиперлипидемия.

Атония кишечника.

Тремор.

Тахифилаксия.

Синдром отдачи.

Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности).

Лекарственная зависимость.

Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации.

Тахикардия, аритмии, повышение АД.

Запоры.

Тремор.

Гипергликемия и гиперлипидемия.

Противо-показания

Гиперчувствительность.

ИБС, аритмии, сердечная недостаточность.

Артериальная гипертензия.

Атеросклероз.

Тиреотоксикоз.

Сахарный диабет.

Гиперчувствительность.

Артериальная гипертензия.

Бессонница.

Атеросклероз.

Органические заболевания сердца.

Тиреотоксикоз.