OBSchAYa_FARMA

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

МОСКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИКО-СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ.ЕВДОКИМОВА

Кафедра фармакологии

ПРЕДСТАВЛЕННЫЕ ЗАПИСИ ПО ОБЩЕЙ ФАРМАКОЛОГИИ ЯВЛЯЮТСЯ ПОЛНЫМИ УЧЕБНЫМИ МАТЕРИАЛАМИ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЭКЗАМЕНУ НА СТОМАТОЛОГИЧЕСКОМ ФАКУЛЬТЕТЕ.

ДАННЫЕ ПРЕДСТАВЛЕНЫ СТУДЕНТКОЙ 3 КУРСА СТОМАТОЛОГИЧЕСКОГО ФАКУЛЬТЕТА 2015-2016 гг. ПЕТРОСЯН ЕЛЕНОЙ ИГОРЕВНОЙ

ФАРМАКОЛОГИЯ ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ВОСПРОСЫ ПО ОБЩЕЙ ФАРМОКОЛОГИИ

1.Всасывание лекарственных средств. Определение . Виды. Параметры.

Всасывание лекарственных средств - это перенос лекарственного вещества из места введения в системный кровоток.

Всасывание (адсорбция) ряда веществ (например ацетилсалициловой, барбитуратов и других веществ, имеющие кислый хар-р) происходит частично из желудка (там они всасываются путем диффузии). Однако многие лекарственные средства всасываются главным образом в тонкой кишке, так как там большая площадь всасывания и хорошое кровоснабжение.

Виды всасывания лекарственных веществ:

1.Пассивная диффузия (пассивный транспорт) через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации вещ-в. Чем выше липофильность, тем легче проникновение вещества через клеточную мембрану.

2.Фильтрация через поры мембран. Зависит от гидростатического и осмотического давления (проникает вода, ионы, мочевина).

3.Активный транспорт (в этом процессе участвуют транспортные системы клеточных мембран) характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии. Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

4.При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Вакуоль заполнена жидкостью с захваченной крупной молекулой вещ-ва. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, ге путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.

Основным механизмом всасывания лекарственных вещ-в в тонком кишечнике является пассивная диффузия. Всасывание происходит медленно и зависит он состояния слизистой, от кол-ва и кач-ва содержимого кишечника, от моторики и рН. Из тонкого кишечника вещ-ва попадают в печень, где их часть инактивируется, а только затем в кровоток.

Если препарат разрушается под действием ферментов и желудочного сока, то его назначают в специальных капсулах, которые растворяются только в тонком кишечнике.

Биодоступность - это кол-во неизмененного вещ-ва в плазме крови относительно исходной дозы препарата (этот термин предложен, так как системное действие лекарства развивается только при попадании в кровоток и оттуда в ткани).

При введении вещ-ва сублингвально (в таблетках, гранулах, каплях) всасывание начинается довольно быстро. В этом случае препараты оказывают общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой ЖКТ.

Иногда препараты вводят через зонд в 12-ти перстную кишку (например : магния сульфат как желчегонное), что дает возможность быстро создавать в кишечнике высокую концентрацию соединения.

При введении в прямую кишку значительная часть вещ-ва поступает в кровоток, минуя печень. Всасывание в прямой кишке идет путем простой диффузии. Лекарственные вещ-ва, имеющие структуру белков, жиров и полисахаридов, в толстом кишечнике не всасываются.

При в/м и п/к не следует вводить вещ-ва, обладающие выраженным раздражающим действием , так как это может быть причиной воспалительных реакций, инфильтратов и даже некроза.

2. Энтеральные пути введения лекарств в организм. Виды и их характеристика. Примеры.

Энтеральный путь — это путь введения лекарства через ЖКТ.

ВИДЫ:

1)Орально (через рот) — это наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств через рот происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два б/х барьера: кишечник и печень, где на них воздействует HCL, пищеварительные и печеночные ферменты и здесь большинство лекарств метаболизируются. Скорость и полнота всасывания зависит от приема пищи, ее состава и кол-ва. Натощак кислотность меньше, поэтому идет лучше всасывание алкалойдов и слабых оснований. После еды хорошо всасываются слабые кислоты. Примеры: ДИГОГСИН, НИМЕСУЛИД

2)Сублингвально (под язык) — обеспечивается за счет богатой васкуляризации СОПР. При этом способе лекарственный препарат не разружается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (2-3 мин), поэтому их принимают при неотложных состояниях. Примеры : нитроглицерин, клофелин. Так же этот способ позволяет принимать препараты, которые разрушаются в желудке (гормональные препараты). Примеры:НИТРОГЛИЦЕРИН, ГЛИЦИН

3)Ректально (слизи, суппозитории) — при заболеваниях ЖКТ, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. 1/3 поступает в общий кровоток, минуя печень. Скорость и сила действия ректального способа выше, чем орального. Примеры: ИХТИОЛ.

3.Парентеральные пути введения лекарств в организм. Виды и их характерстика. Примеры.

Кпарентеральным путям введения относят:

•подкожный,

•внутримышечный,

•внутривенный,

•внутриартериальный,

•интрастернальный,

•внутрибрюшинный,

•ингаляционный,

•субарахноидальный,

•субокципитальный.

Из парентеральных путей наиболее распространенным является введение веществ под кожу, в мышцу и в вену. Особенно быстро наступает эффект при внутривенном введении, несколько медленнее - при внутримышечном и подкожном введении.

Внутримышечно и подкожно не следует вводить вещества, оказывающие выраженное раздражающее действие, так как это может быть причиной воспалительных реакций, инфильтратов и даже некроза.

В/в лекарства вводят медленно. В/в нельзя вводить нерастворимые соединения, маслянные растворы (мб эмболия), раздражающие вещ-ва (тромбоз, тромбофлебит), препараты свертывания крови и гемолиза.

Внутриартериальное введение позволяет создать высокую концентрацию вещ-ва (часто вводят противоопухолевые средства, рентгеноконтрастные вещ-ва).

Интрастернальный путь обычно используют при невозможности другого введения (детям или старикам). Внутрибрюшные препараты вводят редко, часто при брюшнополостных операциях.

Интраплевральные введения и ингаляции осуществляют, так как легкие — это обширная зона адсорбции с высоким кровоснабжением, поэтому всасывание веществ при их ингаляции происходит быстро.

Лекарственные средства, плохо проникающие через гематоэнцефалический барьер, могут быть введены под оболочки мозга (субарахноидально, субдурально или субокципитально). Например, так применяют некоторые антибиотики при инфекционном поражении тканей и оболочек мозга. Субарахноидально вводят местные анестетики с целью спинномозговой анестезии.

Некоторые препараты (обычно высоколипофильные) всасываются и оказывают резорбтивное действие при нанесении их на кожу (например, нитроглицерин). Трансдермальные лекарственные формы получают все большее распространение, так как с их помощью удается длительно поддерживать стабильную концентрацию веществ в плазме крови.

Иногда пользуются ионофоретическим введением ионизированных веществ (с кожи или со слизистых оболочек).

Отдельные препараты назначают интраназально (в частности, адиурекрин). Всасывание в данном случае происходит со слизистой оболочки полости носа.

4. Выведение лекарственных средств. Определение. Этапы. Примеры.

Лекарственные средства, их метаболиты и конъюгаты в основном выводятся с мочой и желчью.

В почках низкомолекулярные соединения, растворенные в плазме (не связанные с белками), фильтруются через мембраны капилляров клубочков и капсул. Кроме того, существенную роль играет активная секреция веществ в проксимальных канальцах с участием транспортных систем. Этим путем выделяются органические кислоты и основания, пенициллины, салицилаты,сульфаниламиды, хинин, гистамин, тиазиды и др. Некоторые липофильные соединения могут проникать из крови в просвет канальцев (проксимальных и дистальных) путем простой диффузии через их стенки.

Выведение веществ в значительной степени зависит от процесса их реабсорбции (обратное всасывание) в почечных канальцах. Лекарственные средства реабсорбируются главным образом путем простой диффузии. Это касается в основном липофильных неполярных соединений, хорошо проникающих через биологические мембраны. Полярные соединения плохо реабсорбируются из почечных канальцев. В связи с этим для выведения слабых кислот и оснований важное значение имеет рН мочи. Так, при щелочной реакции мочи повышается выведение кислых соединений (например, кислоты салициловой, фенобарбитала), а при кислой - повышается выведение оснований (имизина и др.). Обусловлено это тем, что в указанных условиях соединения ионизированы и практически не реабсорбируются из почечных канальцев.

Кроме того, в реабсорбции ряда эндогенных веществ (аминокислоты, глюкоза, мочевая кислота) принимает участие активный транспорт.

Ряд препаратов (тетрациклины, пенициллины, дифенин, колхицин и др.) и особенно продукты их превращения в значительном количестве выделяются с желчью в кишечник, откуда частично выводятся с экскрементами, а также могут повторно всасываться и в последующем вновь выделяться в кишечник и т.д. (так называемая кишечно-печеночная циркуляция, или печеночная рециркуляция).

Газообразные и многие летучие вещества (например, средства для ингаляционного наркоза) выводятся в основном легкими.

Отдельные препараты выделяются слюнными железами (йодиды), потовыми железами (противолепрозное средство дитофал), железами желудка (хинин, никотин) и кишечника (слабые органические кислоты), слезными железами (рифампицин).

Следует также учитывать, что в период лактации молочными железами выделяются многие вещества, которые получает кормящая мать (снотворные, болеутоляющие средства, спирт этиловый, никотин и др.). В связи с этим требуется особая осторожность в назначении матери лекарственных средств, так как с молоком они могут попасть в организм ребенка и оказать на него неблагоприятное влияние.

5. Биотрансформация лекарственных средств. Определение. Локализация. Значение. Примеры.

Скорость и хар-р превращения лекарственных веществ в организме обусловлены их химическим строением. Как правило, в результате биотрансформации липоидорастворимые соединения превращаются в водорастворимые, что улучшает их выведение почками, желчью.

Локализация: биотрансформация лекарств происходит в основном в печени при участии микросомальных ферментов.

Превращение лекарств может идти 2-мя путями :

1.По пути деградации молекул, то есть метаболической трансформации (окисление, восставновление,

гидролиз);

2. Через усложненные структуры соединения, связывание метаболитами организма (конъюгация). Одним из ведущих путей превращения является окисление лекарственных препаратов.

Восставновление — это более редкий путь метаболизма лекарств, который происходит под влиянием нитро- и азоторедуктаз и др.ферментов. Этот путь характерен для кетонов, нитратов,инсулина,азосоединений.

Гидролиз — это основной путь инактивации эфиров и амидов (местные анестетики,миорелаксанты,ацетилхолин). Гидролиз происходит под влиянием эстераз, фосфатаз.

Конъюгация — это связывание молекулы лекарственного вещества с каким-либо другим соединением, являющимся эндогенным субстратом (глюкуроновой, серной, уксусной кислотами, глицином).

В процессе биотрансформациии лекарственное вещ-во теряет свою исходную структуру -появляются новые вещ-ва. В некоторых случаях они более токсичны и активны. Например, витамины активируются, превращаясь в коферменты, метанол менее токсичен, чем его метаболит-муравьиный альдегид.

Большинство лекарственных препаратов трансформируются в печени и под действием дефицита кислорода, витаминов,аминокислот этот процесс замедляется.

6.Концепция циторецепторов. Определение циторецепторов. Виды циторецепторов. Хар-ка. Примеры взаимодействия.

Циторецепторы - созданы природой для эндогенных лигандов: гормонов, факторов роста, нейромедиаторов, аутокоидов. Большинство лекарственных средств взаимодействует с циторецепторами. Нерецепторным механизмом действия обладают осмотические мочегонные средства, кровезаменители, комплексонообразователи.

Концепцию циторецепторов предложили Пауль Эрлих и Джон Лэнгли в начале ХХ в. П. Эрлих считал, что функции рецепторов выполняют молекулярные боковые цепи клеточной протоплазмы, способные воспринимать питательные вещества и токсины. Боковые цепи, циркулирующие в крови, образуют антитоксины (антитела). Рецепторами являются также «крайние образования» чувствительных клеток. Они превращают физическую или химическую энергию раздражения в возбуждение чувствительных нервов.

Дж. Лэнгли установил, что яд кураре устраняет сокращение скелетных мышц, вызываемое никотином, но не изменяет возбуждающий эффект электрического тока.

Структура циторецепторов

В структуре циторецепторов присутствуют домен для связывания лигандов и эффекторный домен. Активные (ортостерические) центры циторецепторов образованы функциональными группами аминокислот, фосфатидов, нуклеотидов, сахаров.

Лекарственные средства устанавливают с циторецепторами непрочные физико-химические связи: вандерваальсовы, ионные, водородные, дипольные по принципу комплементарности (активные группы лекарственного средства взаимодействуют с соответствующими группами активного центра циторецептора). Необратимые ковалентные связи с циторецепторами образуют лишь немногие вещества: необратимые ингибиторы холинэстеразы, тяжелые металлы, цитостатики. Все они высокотоксичны.

Циторецепторы активируются только в начальный момент взаимодействия с лекарственными средствами. Комплекс агонист-циторецептор недолговечен, и после диссоциации молекула лекарственного средства может повторно активировать циторецептор. Антагонисты, обладая высоким аффинитетом, более продолжительно связываются с циторецепторами. При этом в первый момент взаимодействия возможна активация циторецептора, после чего наступает длительный период блокирования.

Функционируют 4 основных типа циторецепторов :

•рецепторы-протеинкиназы (рецепторы инсулина, цитокинов, эпидермального и тромбоцитарного факторов роста).

•рецепторы, ассоциированные с ионными каналами;

•рецепторы, ассоциированные с G-белками;

•рецепторы - регуляторы транскрипции.

7.Концепция циторецепторов. Понятие аффинитета и внутренней активности. Определения. Значение. Агонисты и антагонисты. Примеры.

По отношению к циторецепторам лекарственные средства обладают аффинитетом (от лат. affinis - «родственный») и внутренней активностью. Аффинитет (сродство) рассматривают как способность образовывать комплекс с циторецепторами. Внутренняя активность направлена на создание активной стереоконформации рецептора, приводящей к появлению клеточного ответа. В зависимости от выраженности аффинитета и наличия внутренней активности различают две группы лекарственных средств:

•Агонисты или миметики - лекарственные средства с умеренным аффинитетом и высокой внутренней активностью. Полные агонисты вызывают максимально возможный клеточный ответ, частичные (парциальные) агонисты вызывают менее выраженную клеточную реакцию.

Пример: пилокарпин оказывает на М-холинорецепторы такое же действие, как эндогенный ацетилхолин.

•Антагонисты или блокаторы, - лекарственные средства с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней

активности. Они экранируют циторецепторы от действия эндогенных лигандов и препятствуют развитию клеточного ответа, усиливают эффекты других, неблокированных циторецепторов. Лекарственные средства, блокирующие активные центры циторецепторов, являются конкурентными антагонистами биологически активных веществ.Возможно сочетание в фармакодинамике одного лекарственного средства свойств агониста и антагониста. Агонисты-антагонисты активируют одни циторецепторы и блокируют другие.

Пример: атропин взаимодействует с М-холинорецепторами, прекращает доступ АХ к рецептору, в результате действие медиатора проявиться не может.

8.Виды действия лекарственных веществ. Прямое и косвенное действие. Определение. Значение. Примеры.

Рефлекторное действие

Рефлекторное действие препарата наступает тогда, когда эффект некоторых лекарственных препаратов связан с первоначальным раздражением чувствительных нервных окончаний в коже, слизистых или стенках сосудов. При этом возникают рефлексы, которые изменяют функцию ряда органов.

Пример:при приступе стенокардии используется валидол сублингвально, который раздражает холодовые рецепторы подъязычной области и рефлекторно вызывает расширение сосудов сердца и мозга.

Так же при артрите или воспалительных заболеваниях применяют местно спиртовой раствор йода, который вызывает раздражающее действие, вызывая увеличение кровоснабжения данного участка, улучшается трофика тканей и быстрее купируется воспалительный процесс.

Прямое и косвенное действие

Например: сердечные гликозиды оказывают прямое кардиостимулирующее действие. В то же время стимулируя работу сердца, они улучшают гемодинамику у больных с сердечной недостаточностью, уменьшают застойные явления в тканях, увеличивают диурез, снимают отеки -это косвенные эффекты.

9.Виды действия лекарственных веществ. Главное и побочное действие. Определение. Значение.

Примеры.

Главным считают тот эффект лекарства, на который рассчитывают, используя его в данном конкретном случае. Все остальные называют побочными.

Пример: противоаллергический (главное действие) препарат «димедрол» обладает побочным действием -угнетает ЦНС, вызывая сонливость. Это действие ограничивает использование у водителей транспорта, так как снижает внимание. Но другие люди используют «димедрол» как снотворное средство, тогда этот эффект становится главным.

Если препарат оказывает вредное действие на организм (вызывает бронхоспазм, нарушение процессов микроциркуляции, нарушение слуха и зрения), то говорят о его токсическом действии лекарства.

10. Виды действия лекарственных веществ. Местное и резорбтивное действие. Определение.

Значение. Примеры.

Для того, чтобы образование комплекса с биосубстратом привело к изменению функции определенных органов или тканей, необходима достаточная концентрация лекарства на рецепторе, которая зависит от дозы и фармакокинетики препарата, то есть его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения.

Если комплекс препарата с биосубстратом образуется на месте введения, развивается так называемое местное действие (местноанестезирующие, вяжущее, раздражающее).

Пример : в стомат практике при язвенном стоматите можно местно использовать масленный раствор анестезина.

Большинство лекарств назначают , рассчитывая на резорбтивное действие (всасывание). Оно может проявляться при всех способах введения. Для получения быстрого и сильного эффекта препараты вводят инъекционно.

Лекарство, попав в кровь, разносится по всему организму, оно оказывает эффект на определенные органы и системы, то есть обладает определенной избирательностью действия. Чем выше избирательность действия, тем меньше он дает побочных или нежелательных эффектов. Все лекарства обладают большей или меньшей избирательностью действия. Однако, полной избирательности не имеет ни одно.

11.Виды действия лекарственных веществ. Обратимое и необратимое действие. Определение. Значение. Примеры.

Действие лекарственных препаратов, как правило, обратимо (исчезает через определенное время), что объясняется диссоциацией комплекса лекарство-субстрат.

Например: антихолинэстеразное средство обратимого типа действия – прозерин.

О необратимом действии говорят, если такой комплекс не диссоциирует, то есть основу его составляет ковалентная связь.

Например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия – армин.

12. Эффекты, наблюдаемые при повторном введении лекарств. Кумуляция. Определение. Виды.

Значение. Примеры.

При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением фармакокинетики.

I. КУМУЛЯЦИЯ — это нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества.

Виды кумуляции:

1.Материальная кумуляция : нарастание эффекта возникает, потому что повышается концентрации препарата в крови и тканях из-за медленного его метаболизма и выведения. Такая кумуляция опасна развитием токсических эффектов. Пример: сердечные гликозиды группы наперстянки при лечении сердечной недостаточности. Для предотвращения кумуляции необходимо снизить дозу и увеличить интервалы приема лекарства.

2.Функциональная кумуляция: лекарства вызывают в организме труднообратимые или необратимые изменения. Возникает скачкообразное усиление эффекта, хотя вводимая доза оптимальна. Пример : действие этилового спирта :синдром «белой горячки» может развиться от «обычной» дозы спирта.

Такая кумуляция может сохраняться пожизненно.

II. АЛЛЕРГИЯ (СЕНСЕБИЛИЗАЦИЯ)— организм при первичном введении препарата может сенсебилизироваться, что приведет к развитию аллергической реакции при повторном введении препарата.

Тип I (реагиновый)вызывают витамин В1,новокаин, пенициллины, стрептомицин. Повышается выделение

медиаторов аллергии -гистамина, серотонина, лейкотриенов. Развивается гиперчувствительность немедленного типа (крапивница, кожная сыпь, ринит, конъюнктивит, отек гортани, бронхоспазм, анафилактический шок).

Тип II (цитотоксический)возникает как результат взаимодействия иммуноглобулинов G,М и комплемента с циркулирующими клетками крови. Это создает опасность лизиса форменных элементов.

Тип III (иммунокомплексный)развивается в ответ на прием парацетамола, хинидина. аймалина. Пенициллинов, сульфаниламидов, изо-ниазида. метотрексата. ретинола. Образуются иммуноглобулины G и М, связывающие комплемент. Иммунные комплексы, повреждая эндотелий и базальную мембрану сосудов, освобождают гистамин, серотонин, активируют кининовую систему, повышают агрегацию тромбоцитов. Развивается сывороточная болезнь (лихорадка, крапивница, лимфаденопатия. васкулит, артралгия, артрит).

Тип IV (гиперчувствительность замедленного типа) -активация клеточного звена иммунитета спустя 2448часов после очередного приема лекарственного средства. Медиаторы аллергии -лимфокины выделяются сенсибилизированными макрофагами и Т-лимфоцитами. Возникает при нанесении лекарственных средств на кожу и проявляется контактным дерматитом.

III.ТАХИФИЛАКСИЯ — понижение чувствительности организма к лекарству из-за истощения метаболита, субстрата. Пример: возникает к сосудосуживающим средствам (Эфедрин),дыхательным

аналептикам из группы Н-холиномиметиков (Цититон).

IV. ПРИВЫКАНИЕ (толерантность). В этом случае повторное назначение терапевтических доз дает все меньший эффект. Чаще всего из-за изменения фармакокинетики:уменьшение всасывания, увеличение скорости биотрансформации и выведения. Чаще всего привыкание возникает к снотворным, болеутоляющим, слабительным). Для получения первоначального эффекта необходимо увеличить дозу препарата.

Виды :

1.врожденное (обусловлено энзимопатией)

2.приобретенное (затрагивает фармакодинамику и фармакокинетику)

V.ЛЕКАРСТВЕННАЯ ЗАВИСИМОСТЬ. Часто возникает при длительном употреблении лекарств, действующих на ЦНС. При использовании таких препаратов, пациент испытывает состояние эйфории.

Отмена препарата вызывает абстиненцию (синдром «лишения»).

Виды зависимости:

1.Психическая: отмена препарата вызывает эмоциональный дискомфорт и желание принять препарат становится самоцелью. При психической зависимости наркотик можно отменить сразу.

2.Физическая: наблюдаются психические изменения и нарушения функции органов и систем. Пациент начинает принимать лекарства уже не в соответствии с его истинным назначением. В итоге возникает

отравление организма и деградация личности. Быстрая смена препарата может привести к осложнениям или смерти.

Лекарственную зависимость вызывают: наркотические анальгетики,кокаин,спирт этиловый,снотворные,транквилизаторы,психостимуляторы,галлюциногены.

16. Синдром отмены и отдачи. Определение. Механизмы. Примеры. Способы профилактики.

Синдром отдачи

Синдром отдачи обусловлен растормаживанием регуляторных процессов или отдельных реакций после прекращения приема лекарственных средств, подавляющих эти процессы и реакции. Происходит суперкомпенсация функций с обострением болезни.

Известно, что снотворные средства -производные барбитуровой, подавляют гипногенную систему быстрого сна. После завершения терапии увеличиваются количество эпизодов быстрого сна и его продолжительность, больные страдают от кошмарных сновидений, сон не приносит отдыха. При длительном назначенииадреноблокаторов для лечения стенокардии происходит новообразование-адренорецепторов в миокарде (апрегуляция), после отмены препаратов медиатор норадреналин и гормон адреналин возбуждают ранее существовавшие и "новые" адренорецепторы. У больных повышается потребность сердца в кислороде, появляются тяжелые приступы стенокардии, и даже развивается инфаркт миокарда.

Синдром отмены

Синдромом отмены называют недостаточность функций органов и клеток после прекращения приема лекарственных средств, подавляющих данные функции. Он развивается после отмены глюкокортикоидов (преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон). Эти препараты, создавая высокую концентрацию в крови, по принципу отрицательной обратной связи тормозят секрецию АКТГ гипофизом. Возникает атрофия надпочечников. Быстрая отмена глюкокортикоидов приводит к острой надпочечниковой недостаточности.

Для профилактики синдромов отдачи и отмены лекарственные средства отменяют медленно, с постепенным уменьшением дозы.

17.Эффекты, наблюдаемые при повторном введении лекарств. Синергизм. Определение. Виды. Причины.Значение. Примеры.

Синергизм — это усиление (превышение) при комбинировании лекарств эффекта, вызываемого каждым из них в отдельности.

Это позволяет уменьшить дозы комбинируемых препаратов и их токсичность . Виды:

1.Суммирование (аддитивный эффект): возникает при совместном применении лекарств, действующие на один и тот же рецептор. Пример: так действуют средства для наркоза; при головной и зубной боли часто используются лекарства, содержащие несколько болеутоляющих препаратов (анальгин, амидопирин, аспирин).

2.Потенцирование — это усиление действия одного препарата другим. Такие препараты действуют на разные рецепторы. Пример : использование средств, успокаивающих ЦНС (нейролептики и

транквилизаторы) позволяет значительно снизить дозу общих анестетиков при проведении наркоза. Другие виды:

1.прямой синергизм: если оба соединения действуют на один субстрат;

2.косвенный синергизм: при разной локализации их действия.

18. Эффекты, наблюдаемые при повторном введении лекарств. Антагонизм. Определение. Виды.

Механизмы. Значение. Примеры.

Антагонизм — это способность одного вещества уменьшать эффект другого. Такой вид взаимодействия широко

используется для лечения отравлений лекарственными препаратами или для корррекции их побочного действия. ВИДЫ:

1.Прямой: лекарственные препараты оказывают противоположное действие на они и те же рецепторы, снимая действие друг друга. Пример: при отравлении адреномиметиками, применяют адреноблокаторы.

2.Косвенный: используются препараты, которые не имеют прямых антагонистов. Пример: отравление антихолинэстеразными средствами при лечении острой сердечной недостаточности снимается приемом НА.

3.Синерго-антагонизм -усиление одних эффектов и ослабление других при сочетанном применении. Пример: на фоне М-холиноблокаторов ослабляется действие антихолинэстеразных средств на М-х/р, а действие на Н-х/р усиливается.

19. Понятие о дозе. Виды доз. Определение. Значение. Примеры.

Доза — это количество вещества, вводимое в организм. В зависимости от дозы меняется скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность и характер.

ВИДЫ ДОЗ:

1.разовая доза — это количество вводимого вещества на один прием.

2.суточная доза — количество препарата, назначаемое на сутки или несколько приемов.

3.курсовая доза — общее количество препарата на курс лечения.

4.Терапевтические дозы:

-пороговая доза (минимальная действующая доза) — это минимальная доза, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект.

-средняя терапевтическая доза — чаще всего используют в практической медицине.

-высшая терапевтическая доза.

5.токсическая доза (вещества в них вызывают опасное токсические эффекты).

6.смертельная доза.

20. Фармакотерапия. Виды. Определение. Характеристика. Примеры.

Фармакотерапия — это использование лекарственных препаратов для лечения болезней.

ВИДЫ:

1.Этиотропная терапия — это использование препаратов, устраняющих причину болезни. Пример: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний слюнных желез этиотропными являются противомикробные средства, уничтожающие основную причину заболеваниягноеродные микроорганизмы, в результате пациент выздоравливает, и функция желез восстанавливается.

2.Патогенетическая терапия — это применение лекарственных препаратов, действие которых направлено на устранение нарушений, лежащих в основе механизма развития заболевания. Цель терапии — по возможности воздействовать на ранние этапы патогенеза. Пример: при аллергических стоматитах, вызванных антибиотиками, назначают противогистаминные средства: они снимают отек, зуд, но гиперчувствительность у пациента к антибиотикам остается, и при повторном введении вновь возникнут аллергические реакции.

3.Заместительная терапия — это назначение аналогично действующих гормональных лекарственных препаратов, при дефиците гормонов например.

4.Симптоматическая терапия — это терапия, которая не устраняет причину и патогенез заболевания, но уменьшает и устраняет тягостные симптомы. Пример: применение анальгетиков при остеомиелите для снятие болей, жаропонижающих средств -для снижения температуры.

21. Лекарственные формы. Определение. Классификация. Значение. Примеры.

Лекарственные формы — это формы, удобные для практического применения, которые придают лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта.

Классификация:

1.ЖИДКИЕ:

• растворы

•настои

•отвары

•настойки

•экстракты

•слизи

•эмульсии

•суспензии

•микстуры

•линименты

2.МЯГКИЕ:

•мази

•пасты

•суппозитории

•пластыри

3.ТВЕРДЫЕ:

•таблетки

•драже

•порошки

Лекарственное средство (лекарство) — включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения и профилактики заболеваний.

Лекарственное вещество — это индивидуальное химическое соединение, которое используется в качестве лекарственного средства.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство, которое приготовленно в виде определенной лекарственной формы.

22. Твердые лекарственные формы. Виды. Характеристика. Примеры рецептов.

Относится: таблетки, драже, капсулы, порошки, гранулы.

ТАБЛЕТКИ — это твердые дозированные лекарственные формы, получаемые прессованием лекарственных веществ или смесей веществ. Таблетки назначают преимущественно для внутреннего применения. Группы:

1.обычные таблетки

2.сублингвальные

3.защечные

4.таблетки в виду карамели (при воспалительных и грибковых заболеваниях полости рта).

Рецепт:

Rp.: Tab.Digoxini 0,00025 №10

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

ДРАЖЕ — это твердая дозированная лекарственная форма, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

Рецепт:

Rp.: Dragee Aminazini 0,025 D.t.d. №10

S. По 1 драже 2 раза в день после еды.

ПОРОШКИ — это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Используется для внутреннего и наружнего применения. В виде порошка могут быть прописаны любые лекарственные вещества, которым можно придать порошкообразную форму. Получают порошки путем измельчения. Чем мельче порошок, тем быстрее он всасывается и оказывает эффект.

Классификация порошков:

1.простые (состоит из одного вещества);

2.сложные (2 и более веществ);

3.дозированные (разделенные);

4.недозированные (неразделенные).