Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
1 семестр / Занятие №5. Средства действующие на Холинорецепторы.doc
Скачиваний:
205
Добавлен:
17.10.2017
Размер:
444.93 Кб
Скачать

9

Занятие 5. Средства, действующие на холинорецепторы

Цель занятия: иметь представление о путях фармакологического вмешательства в работу холинергических нейронов. Знать классификацию холинергических средств, фармакологические эффекты. Уметь выбрать холиномиметики и холиноблокаторы для лечения заболеваний.

Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию

  1. Общая классификация холинергических средств.

  2. Антихолинэстеразные средства (галантамин, ривастигмин, ипидакрин, арисепт, такрин, прозерин, оксазил, армин и другие). Клеточный и системный механизмы действия. Фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика препаратов.

  3. Симптомы отравления антихолинэстеразными средствами. Лечение отравлений [М-холиноблокаторы (атропин) и реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин)].

  4. М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин, цизаприд). Влияние на глаз, гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез. Показания.

  5. Н-холиномиметики (цититон). Основные эффекты. Применение.

  6. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропиум бромид, тровентол, пирензепин, скополамина гидробромид, циклодол, платифиллина гидротартрат, препараты красавки). Влияние на гладкие мышцы внутренних органов, железы, сердечную деятельность, функции глаза и центральную нервную систему. Особенности действия отдельных препаратов. Применение.

  7. Н-холиноблокаторы: ганглиоблокаторы (бензогексоний, пирилен, гигроний). Основные эффекты. Показания к применению. Возможные осложнения.

  8. Миорелаксанты – препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (тубокурарина хлорид, панкурония бромид, векуроний, атракурий, мивакурий, дитилин, мелликтин). Классификация. Механизмы действия антидеполяризующих и деполяризующих средств. Применение. Побочные эффекты. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.

Самостоятельная работа

Составить таблицы по фармако–клинической эффективности и безопасности препаратов: атропина сульфат, метацин, гастрозепин, платифиллина гидротартрат, тровентол, ипратропиум бромид, пентамин, гигроний, тубокурарина хлорид, векуроний бромид, атракуриум.

Клинико-фармакологическая эффективность препаратов

Группа

Фармакологические эффекты

Показания для применения

Препараты

Антихолинэстеразные средства

Обладая способностью устанавливать связи с эстеразным центром холинэстеразы, препараты блокируют её активность. При её блокаде в холинэргических оканчаниях накапливается избыток ацетилхолина, длительно возбуждающего холинорецепторы клеточных мембран. В низких дозировках галантамин, ипидакрин, ривастигмин, арисепт вызывают диффузную активацию ЭЭГ, улучшают память и переработку информации, замедляют нейродегенеративные изменеия интеллекта, активируют выработку компенсаторных реакций. Прозерин, оксазил, у больных миастенией, с последствиями парезов и параличей различного генеза, препараты в низких концентрациях усиливают нервно-мышечную передачу, увеличивают объём движений и мышечную силу сокращений. Восстанавливают тонус и двигательную активность при атонии кишечника, пищевода, мочевого пузыря и паралитической непроходимости кишечника. Вызывают миоз зрачка, снижают внутриглазное давление. В высоких дозировках вызывают повышение секреторной функции экзокринных желёз, выраженную брадикардию и артериальную гипотензию

-Болезнь Альцгеймера и др. нейродегенеративные заболевания.

-Последствия энцефалита и мененгита.

-Восстановительный период после острого полиомиелита.

-Прогрессивная мышечная дистрофия.

-Двигательные и чувствительные нарушения связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами.

-ДЦП

-Атония кишечника и мочевого пузыря.

-Глаукома.

-Миастения.

-Для устранения действия антидеполяризующих(недеполяризующих) курареподобных средств.

-Отравление М холиноблокаторами.

-Галантамин

-Ривастигмин

-Ипидакрин

-Арисепт

-Такрин

-Прозерин

-Оксазил

-Армил

М-холиноблокаторы

Являются конкурентными антагонистами различных типов М-холинорецепторов. Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС, вызывая учащение дыхания, повышение тонуса центров вагуса и отсроченную седацию. Скополамин в низких дозах оказывает седативно-снотворное, противотревожное, амнезирующее и противорвотное действие. Амизил обладает противотревожным действием с противокашлевым эффектом. Циклодол устраняет мышечную регидность, и в меньшей степени тремор у больных паркинсонизмом различного генеза и при спастических параличах. Вызывают сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации, тахикардию, увеличение бронхиальной проводимости, запор и задержку мочи. Эффекты атропина зависят от дозы. В малых дозировках препарат тормозит секрецию желез, вызывает медриаз, нарушение аккомодации и тахикардию. Средние дозы расслабляют гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника и мочевого пузыря, уменьшают секрецию желудочного сока.Тровентол, тиотропия бромид, ипротропия бромид в виде аэрозолей избирательно купируют бронхоспазмы, не снижая мукоцилиарного клиренса. Пирензепин селективно уменьшает секрецию соляной кислоты и пипсиногена в желудке без изменения продукции муцина.

Скополамин: в сочетании с действующим началом атропина (аэрон, трансдерм-скоп) используют для профилактики синдрома укачивания.

Амизил: используют при неврозах.

Циклодол: применяется для лечения паркинсонизма различного генеза и при спастических параличах.

Атропин, скополамин и метацин вводят в вену для премедекации наркоза.

Атропин и метацин используют при синусовой брадикардии и атриовентрикулярной блокаде.

Тровентол и ипратропия бромид применяют для купирования бронхоспазми вызванного холодом и химическими раздражителями.

Метацин, платифилин и атропин в больших дозах назначают при почечной колике, пилороспазме и спастической непроходимости кишечника.

Пирензепин применяют при язвенной болезни и гастритах с высокой секреторной функцией.

Атропин и скополамин назначают местно при иритах.

Гоматропин- применяют для осмотра глазного дна.

-Атропин

-Метацин

-Гастрозепин (пирензепин)

-Платифилина гидротартрат

-Тровентол

-Ипратропиум бромид

-Скополамин

-Циклодол

Ганглиоблокаторы

Вызывают уменьшение спастического тонуса с развитием ортостатической гипотензии и снижение парасимпатического тонуса с уменьшением секреции желез, расслаблением гладких мышц, тахикардией. Снижают АД. Понижают тонус мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводитк уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций

Пентамин применяют при отёке мозга и лёгких, при эклампсии, каузалгиях. Для контролируемой гипотензии.

Гигроний применяют для управляемой гипотензии в хирургии, и купироания гипертонического криза.

Пирилен применяют при гипертензии связанной с поздним токсикозом беременных: язвенной болезни желудка и 12п.к.

-Бензогексоний

-Пирилен

-Гигроний

Курареподобные средства

Вызывают вялый паралич соматической мускулатуры. Последовательно расслабляют наружные мышцы ушей и глаз, пальцев рук и ног, мышцы лица, шеи, конечностей, туловища, межрёберные мышцы и диафрагму. Элиминация атракурия не зависит от функционального состояния почек и печени, поэтому он назначается при заболеваниях этих органов.

Применяют для облегчения интубации при ингаляционном наркозе и ИВЛ, вправлении вывихов и репозиции отломков костей при переломах, при операциях на органах брюшной и грудной полости, в случае тяжёлых судорожных припадков и электросудорожной терапии. Для лечения столбняка

-Тубокурарин хлорид

-Векуроний бромид

-Атракурий