Занятие 8. Общие анестетики и анальгетирующие средства
Цель занятия: получить предсавление о механизме действия общих анестетиков и анальгетиков. Знать классификацию общих анестетиков и анальгетиков, особенности фармакодинамики и фармакокинетики. Уметь выбирать препараты для проведения общей анестезии, выбирать средства для лечения болевого синдрома.
Вопросы для самостоятельной подготовки студентов к занятию:
1. Классификация общих анестетиков: средства для ингаляционного (фторотан, метоксифлуран, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза, ксенон, закись азота) и внутривенного наркоза (тиопентал-натрий, метогекситал, кетамин, натрия оксибутират, пропанидид, этомидат, пропофол).
2. Общая характеристика состояния наркоза. Механизмы действия средств для наркоза. Стадии наркоза. Понятие о широте наркотического действия средств для наркоза. Достоинства и недостатки ингаляционного и неингаляционного наркоза.
3. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза: активность, скорость развития наркоза, широта наркотического действия, последействие, побочные эффекты, показания и противопоказания. Виды комбинированного наркоза. Средства для премедикации и потенцирования наркоза, сбалансированный наркоз.
4. Классификация анальгетиков (наркотические и ненаркотические анальгетики).
5. Наркотические анальгетики (морфин, омнопон, промедол фентанил, трамадол, бупренорфин, пентазоцин и др.). Механизм действия наркотических анальгетиков на опиоидергическую антиноцицептивную систему и регуляцию болевой чувствительности. Особенности болеутоляющего эффекта отдельных препаратов.
6. Фармакологические эффекты отдельных наркотических анальгетиков. Фармакокинетика препаратов. Показания к применению. Побочные свойства. Противопоказания. Острое и хроническое отравление. Лечение острого отравления наркотическими анальгетиками.
7. Ненаркотические анальгетики (метамизол, диклофенак-натрия, ибупрофен, баралгин, парацетамол, кеторолак, бензидамин, клофелин, баклофен, карбамазепин, катадолон и др.). Механизм и особенности болеутоляющего действия. Адренергические, гамкергические и др. неопиоидергические компоненты антиноцицептивной системы мозга и действие на них ненаркотических анальгетиков. Фармакологические эффекты ненаркотических анальгетиков. Фармакокинетика препаратов. Показания к применению. Побочное действие и осложнения. Противопоказания.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: фторотан, энфлуран, закись азота, кетамин, тиопентал натрия, пропофол, морфин, бупренорфин, трамадол, диклофенак-натрия, парацетамол, баклофен, карбамазепин, баралгин, катадолон.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
Группа |
Фармакологические эффекты |
Показания для применения |
Препараты |
Средства для ингаляционоого наркоза
|
*Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действиями. *Блокирует ганглии симпатической нервной системы. *расширяет артерии кожи и мышц. *снижает АД. *Повышает тонус блуждающего нерва, вызывает брадикардию. *снижает сократимость миокарда *Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы.
|
*Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах;
*в качестве анестетика при хронических заболеваниях дыхательных путей (обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема) и сахарном диабете.
|
Фторотан
|
*Необходимость ингаляционного наркоза (операция, кесарево сечение) |
Энфлуран
| ||
*Хирургическая практика, оперативная гинекология, хирургическая стоматология, обезболивание родов. |
Закись азота | ||
Средства для внутривенного наркоза |
*обладает выраженной гипнотической, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгетической активностью. *Эффект развивается быстро, характеризуется кратковременностью (после однократной дозы наркоз продолжается 20–25 мин.) и пробуждением без остаточной сонливости.
|
*Наркоз при непродолжительных хирургических вмешательствах, вводный и базисный наркоз с последующим использованием других средств анестезии; возможно применение тиопентал-натрия в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
|
Тиопентал-натрий
|
|
*Быстрый и непродолжительный наркотический эффект в сочетании с анальгезирующей активностью и адекватной самостоятельной вентиляцией легких.
*Повышает АД, учащает и усиливает сокращение сердца (повышает его потребность в кислороде).
*Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
|
*Мононаркоз
*Комбинированный наркоз (особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения самостоятельной вентиляции легких, либо проведения искусственной вентиляции (ИВЛ) дыхательными смесями, не содержащими закись азота):
*Экстренная хирургия, этап эвакуации больных с травматическим шоком и кровопотерей, хирургических операции, при многокомпонентной внутривенной анестезии.
*Эндоскопические процедуры, катетеризация сердца, небольшие хирургические манипуляции, перевязки (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике).
|
Кетамин
|
*Обладает кратковременным действием и вызывает быстрое наступление медикаментозного сна в течение 30 секунд.
*Восстановление сознания происходит быстро.
*Точный механизм действия не выяснен. |
*Вводная анестезия;
*Поддержание анестезии;
*Обеспечение седативного эффекта у больных, которым проводят ИВЛ.
|
Пропофол | |
Наркотические анальгетики
|
*Оказывает выраженное анальгетическое действие. *Оказывает противошоковое действие
*Понижает возбудимость болевых центров.
*В высоких дозах — снотворный эффект. *Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, *Вызывает возбуждение центра блуждающего нерва (что приводит к появлению брадикардии). *Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм). * вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди,
|
*Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда);
*Подготовка к операции и послеоперационный период;
*Бессонница (на фоне сильных болей), *Кашель (при неэффективности ненаркотических противокашлевых препаратов; *Одышка (острая сердечно-сосудистая недостаточность);
*Отек легких;
*Рентгенологическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря (введение морфина увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом, что способствует лучшему выявлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, опухолей; спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря). |
Морфин
|
*Анальгетический центральный эффект *Стимулирует опиоидные рецепторы *Седативный эффект |
*Сильные и средней интенсивности острые и хронические боли разной этиологии;
* Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. |
Трамадол
| |
*Агонист мю- и каппа- опиатных рецепторов |
*Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. |
Бупренорфин
| |
Ненаркотические анальгетики
|
*Ингибирует биосинтез простагландинов. *Вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
*Уменьшает воспалительный отек на месте раны.
*Подавляет агрегацию тромбоцитов
|
*Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; *Ревматические поражения мягких тканей; острый приступ подагры.
*Болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная дисменорея, аднексит, проктит.
*Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
|
Диклофенак-натрия
|
*Комбинированное анальгетическое и спазмолитическое средство |
*Болевой синдром. *Спазм гладкой мускулатуры: почечная колика, желчная колика, дисальгоменорея, кишечнаяколика.
|
Баралгин
| |
*Снижает образование простагландинов
*Блокирует простагландинсинтетазу только в головном мозге, воздействуя на центры боли и терморегуляции. |
*Простудные и инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой; *Болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах); воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, спондилоартропатия).
|
Парацетамол
| |
*Миорелаксант центрального действия.
*Ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги.
*Улучшает подвижность больного, помогает ему обходиться без посторонней помощи, а также облегчает пассивную и активную физиотерапию. |
Спастичность скелетных мышц (рассеянный склероз; другие спинальные заболевания инфекционного, дегенеративного, травматического генеза; детский церебральный паралич), аффективные расстройства при алкоголизме.
|
Баклофен
| |
*Противоэпилептическое средство, оказывающее одновременно антиманиакальное, антидепрессивное и анальгетическое действия.
*Предупреждает появление пароксизмальных болей.
*При несахарном диабете приводит к быстрой рекомпенсации водного баланса |
*Эпилепсия: парциальные формы припадков (со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы припадков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы припадков). *Эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия, абстинентный синдром, несахарный диабет (любого генеза), полидипсия и полиурия нейрогормонального происхождения. * Диабетическая полинейропатия.
|
Карбамазепин
|
Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения для наркоза и для терапии болевого синдрома различной интенсивности. Уметь выписать в рецептах: морфин, фентанил, трамадол, бупренорфин, промедол, налоксон, кеторолак, диклофенак, парацетамол, баклофен, карбамазепин, баралгин.
№ |
Рецепт
|
Показание к применению препарата |
1
|
Rp.: Sol.Morphini hydrochloridi 1,0%-1ml D.t.d N6 in amp. S. По 1мл, под кожу, на один приём. |
При болях связанных со злокачественным новообразованием. |
2
|
Rp.:Sol.Phentanyli 0,005%-2ml D.t.d N5 S. Внутримышечно по 2мл, если боли не прекращаются повторить через 30минут. |
Для снятия острых болей при почечной колике. |
3
|
Rp.: Tramadoli 0,05 D.t.d N20 in caps. S. По 2 капсулы, 3 раза в день, запивая небольшим кол-вом воды.
|
При сильных острых и хронических болях в послеоперационном периоде, при травмах, у онкологических больных. |
4
|
Rp.: Tab. Buprenorphini 0.0002 D.t.d N20 S. Сублингвально, по 2 таблетки каждые 6ч или по мере необходимости.
|
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. |
5
|
Rp.: Sol. Promedoli 2,0%-1ml D.t.d N5 in amp. S. внутримышечно 1 мл.
|
Травмы, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде; инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, стенокардия, роды; заболевания, сопровождающиеся болевыми ощущениями. |
6
|
Rp.: Sol. Naloxoni hydrochloridi 0,04%-1ml D.t.d N2 in amp. S. в/в 1мл раствора при передозировке наркоти ческих анальгетиков, если ожидаемого эффекта нет, повторить через 3 минуты.
|
Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении. Послеоперационное применение: ускорение выхода из наркоза, перед окончанием управляемого дыхания. Угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость. |
7
|
Rp.: Sol. Ketorolaci 3,0%-1ml D.t.d N2 in amp. S. в/м 1мл, повторить через 30 минут. Для лечения острой боли в послеоперацион ном периоде.
|
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: послеоперационный период, тяжелые травмы, онкологические заболевания, миалгия, артралгия. |
8
|
Rp.: Diclofenaci 0,025 D.t.d N 100 in tab.obd. S. По 1 таблетке 3 раза в день (в течении 5 недель) в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. При ревматоидном артрите.
|
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; острый приступ подагры. Болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная дисменорея, аднексит, проктит. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. |
9
|
Rp.: Tab. Paracetamoli 0,2 N10 D.S По 1 таблетке з раза в день.
|
Простудные и инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой; болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах); воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, спондилоартропатия). |
10
|
Rp.: Tab.Baclofeni 0,01 N50 D.S. Внутрь, во время еды, начальная доза по половине таблетки 3 раза в сутки, В последующем — увеличивать дозу каждые 3 дня на пол таблетки до оптимальной дозы в 2 таблетки 3 раза в сутки.
|
Спастичность скелетных мышц (рассеянный склероз; другие спинальные заболевания инфекционного, дегенеративного, травматического генеза; детский церебральный паралич), аффективные расстройства при алкоголизме. |
11 |
Rp.:Tab.Carbamazepini 0,2 N30 D.S. По половине таблетки 2 раза в день. При невралгии тройничного нерва. |
Эпилепсия: парциальные формы припадков (со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы припадков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы припадков). Эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия, абстинентный синдром, несахарный диабет (любого генеза), полидипсия и полиурия нейрогормонального происхождения. Диабетическая полинейропатия. |
12 |
Rp.:Tab.“Baralgin” N. 10 D.S. По 1 таб. 3 раза в день |
Почечные, печёночные, кишечные колики. Спастическая дисменорея, спазм коронарных сосудов и сосудов мозга. |