Занятие 18. Витаминные препараты

Группа ЛС

Витаминные метаболические эффекты ЛС

и

Патогенетические терапевтические эффекты ЛС

препараты

Препараты витамина С

* Обладает выраженными антиоксидантными свойствами.

*Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях.

*Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот.

*Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

*Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

*Активирует протеолитические ферменты.

*Участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена.

*За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

*Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.

*Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С_3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.

*Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии.

Аскорбиновая кислота

(Витамин С)

Препараты витаминов группы В

* В виде тиаминпирофосфата, как кофермент многочисленных декарбоксилаз, участвует в метаболизме пирувата, альфа-кетоглутарата и играет важную роль в обмене углеводов.

*Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

*Играет важную роль в белковом и жировом обменах, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Тиамин (В₁)

* Субстратно активирует синтез флавиновых коферментов, взаимодействует с АТФ, образует флавин-мононуклеотид и флавин-аденин-динуклеотид, участвующие в переносе протонов и регулировании окислительно-восстановительных процессов.

* Играет важную роль в обмене веществ, участвует в процессах роста.

* Поддерживает процесс фагоцитоза.

* Влияет на морфологию и функцию центральной и вегетативной нервной системы.

* Играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синтезе эритропоэтина, гемоглобина.

* Несколько повышает секреторную функцию желудка (участвует в образовании соляной кислоты желудочного сока), улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике, необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника.

* Способствует улучшению гликогенофиксирующей, синтетической, антитоксической функции печени, повышает чувствительность печеночных клеток к действию инсулина, способствует инкреции инсулина.

* Нормализует уровень билирубина в крови (гепатит А).

Рибофлавин (В₂)

*Входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование.

*Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану.

*Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина.

*Участвует в обмене витамина B_12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот.

*Применяется с целью активации метаболических процессов в миофибриллах, особенно при гипоксии миокарда.

Пиридоксин (В₆)

*Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене.

*Повышает регенерацию тканей.

*Нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы,

* Активирует свертывающую систему крови,

* Понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе).

* В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.

* Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

*Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу.

Цианокобаламин (В₁₂)

*Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

* Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП.

*Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами.

*Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А_2).

*Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина.

*Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

*Обладает дезинтоксикационными свойствами.

*Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота (РР)

*В организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты.

*При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения.

*Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина).

Фолиевая кислота

Препараты витамина Р

*Ангиопротективное средство, действует преимущественно на капилляры и вены.

*Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков.

*Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками, модификацией волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия, усиливает адгезию этих клеток к стенке микрососудов.

*Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов.

*Оказывает противовоспалительное действие.

*У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии).

*В виде геля эффективен при травмах мягких тканей (растяжения, ушибы).

Рутин

---------

*Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (при нормальной, пониженной и повышенной секреции), гастралгии.

*Полагают, что механизм действия связан со стимуляцией заживления повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что объясняется способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза в организме.

*Метилируя гистамин, витамин U превращает его в неактивную форму, а это способствует уменьшению желудочной секреции и обусловливает обезболивающий эффект

Метилметионинсульфония хлорид-витамин U

Препараты витамина А

*В организме человека участвует в процессе зрения, роста, а также метаболизма.

*Является существенным фактором восстановления родопсина, дающего возможность видеть в сумерках.

*Участвует в костеобразовании и создании структуры костей и зубов, в процессе метаболизма белков, прежде всего в обмене серосодержащих аминокислот, обуславливая надлежащий кератоз эпидермисов.

*Ретинол также принимает участие в метаболизме углеводов и стероидных гормонов.

*Вызывает повышение секреции тиреотропного гормона, одновременно частично инактивируя в тканях тироксин.

*Высокие дозы витамина А подавляют секрецию тироксина, так как тормозят секрецию тиреотропного гормона.

* Ретинол оказывает воздействие на иммунную систему организма и уменьшает частоту появления инфекций, а также стимулирует ферментативные системы печени.

*Витамин А действует как антиоксидант.

Ретинол

Препараты витамина Д

*В организме образует активные метаболиты витамина D, в частности кальцитриол, легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.

*Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.

Эргокальциферол (Д₂)

Препараты витамина Е

* Оказывает антиоксидантное действие.

* Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании, других важнейших процессах тканевого метаболизма.

*Предупреждает гемолиз эритроцитов, препятствует повышенной проницаемости и ломкости капилляров.

*Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов.

*Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты.

*Является природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами, предупреждает формирование канцерогенных нитросоединений.

*Активирует фагоцитоз.

*В больших дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.

*Оказывает выраженное положительное воздействие на репродуктивную систему человека.

*Стимулирует гидролиз липопротеинов низкой плотности, активно замедляет развитие атеросклероза сосудов.

Токоферола ацетат

Препараты витамина К

*Принимает участие в биологическом синтезе факторов свертывания крови II (протромбин), VII (проконвертин), IX (Кристамасфактор) и X (Стюарт-Прауэр-фактор).

*В отличие от викасола ликвидирует явления передозировки антикоагулянтов кураринового ряда.

*Фитоменадион эффективен при алиментарной К-витаминной недостаточности.

Фитоменадион

(Витамин К1)

*Синтетический аналог витамина К.

*Принимая участие в синтезе протромбина и проконвертина в печени, активирует коагулянтное звено гемостаза, повышает свертываемость крови, особенно при гипопротромбинемии.

*Викасол способствует синтезу АТФ, креатинфосфата и ряда других ферментов.

Викасол