Занятие 17. Антиатеросклеротические средства
Цель: получить представление о механизмах действия антиатеросклеротических средств. Знать терапевтическое действие антиатеросклеротических средств. Получить навык назначения препаратов для терапии разных форм гиперлипидемий и атеросклероза.
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию:
1. Классификация гиполипидемических средств:
А) статины (ингибиторы гидрокси-метил-глутарил-кофермент А-редуктазы) -
ловастатин, симвастатин, правастатин, аторвастатин, флувастатин;
Б) никотиновая кислота;
В) секвестранты желчных кислот - колестипол, зетимиб;
Г) фибраты - ципрофибрат, фенофибрат, гемфиброзил, безафибрат;
Д) ингибиторы АПФ – рамиприл, периндоприл и др.
2. Механизмы антиатеросклеротического действия препаратов разных групп. Другие фармакологические эффекты.
3. Сравнительная характеристика клинической эффективности антиатеросклеротических средств. Показания к применению. Побочные эффекты препаратов разных групп.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармако-клинической эффективности и безопасности препаратов: гемфиброзил, фенофибрат, кислота никотиновая, колестипол, ловастатин, симвастатин, флувастатин, периндоприл.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
|
Группа |
Фармакологические эффекты |
Показания для применения |
Препараты |
|
Статины (Ингибиторы ГМГКоА-редуктазы) |
1)Нарушает биосинтез холестерина. 2)Снижает количество общего холестерина. 3)Снижает количество ЛПОНП 4)Снижает количество ЛПНП 5)Снижает количество триглицеридов. 6)Умеренно увеличивает содержание ЛПВП |
*Первичная гиперхолестеринемия (некоррегируемая). *Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия. *Коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным диабетом I-II типа. *Гиперлипопротеинемии, не коррегирующиеся специальной диетой и физической нагрузкой. |
Ловастстин |
|
1)Снижает количество общего холестерина. 2)Снижает количество ЛПОНП 3)Снижает количество ЛПНП 4)Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП 5)Снижает содержание в плазме триглицеридов. 6)Снижает уровень общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии. |
*Первичная гиперхолестеринемия; *Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; *ИБС; *Гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. *Для уменьшения риска коронарной смертности, профилактика инфаркта миокарда; *Для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза. |
Симвастатин | |
|
1)Ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. 2)Эффективно снижает уровень общего холестерина и ЛПНП. |
*Первичная гиперхолестеринемия у больных, не реагирующих адекватно на диетические мероприятия. *Для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца и первичной гиперхолестеринемией, в том числе незначительной. |
Флувастатин | |
|
Секвестранты желчных кислот |
1)Снижает уровень общего холестерина и холестерин-содержащих липопротеидов низкой плотности в плазме крови. 2)Не изменяет уровень липопротеидов высокой плотности. 3)Снижает всасывание желчных кислот и холестерина в ЖКТ. 4) Повышает синтез желчных кислот печенью из холестерина, что в конечном итоге и определяет гиполипидемическое действие.
|
*Гиперлипопротеинемия IIа типа(в т.ч. при атеросклерозе, артериальной гипертонии), не поддающаяся коррекции диетой и физическими нагрузками.
|
Колестипол (Холестид) |
|
Фибраты |
1)Снижает концентрацию в крови триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов очень низкой плотности и, в меньшей степени, липопротеидов низкой плотности. 2)Снижает образование триглицеридов в печени. 3)Увеличивает образование липопротеидов высокой плотности. 4)Ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выделение с калом. |
*Гиперлипопротеинемия.
*Первичная диабетическая гиперлипидемия.
*Ксантоматия на фоне гиперлипидемии.
*Ишемическая болезнь сердца. |
Гемфиброзил |
|
1)Оказывает урикозурическое, антиагрегантное, гиполипидемическое действия. 2)Снижает общий холестерин крови на 20–25%, триглицериды крови на 40–45% и урикемию — на 25%. 3)При длительной эффективной терапии уменьшаются экстраваскулярные отложения холестерина. |
*Гиперхолестеринемия (тип IIа). *Эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV) и их сочетание (типы IIb и III) *повышенное содержание холестерина в крови
|
Фенофибрат | |
|
Ингибиторы АПФ
|
1)Оказывает гипотензивное действие. 2)Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка. 3)Стабилизирует давление. 4)Уменьшает гипертрофию миокарда. 5)Снижает избыточное количество субэндотелиального коллагена. 6)Нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. 7)Снижает давление наполнения левого и правого желудочков. 8)Снижает ОПСС. 9)Умеренно урежает ЧСС
|
*Артериальная гипертония;
*хроническая сердечная недостаточность. |
Периндоприл |
|
Никотиновая кислота |
1)Гиполипидемическое действие. 2)Снижает уровень ЛПНП. 3)Снижает уровень ЛПОНП. 4)Повышает уровень антиатерогенных ЛПВП. *Никотиновая кислота и амид никотиновой кислоты тесно связаны с коферментами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород и осуществляющими окислительно-восстановительные функции. |
*Пеллагра (авитаминоз PP). *Заболевания печени. *Спазм сосудов. * Атеросклероз. *Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. *Энтероколиты, колиты. * Длительно не заживающие раны, язвы. *Как симптоматическое неспецифическое средство при новообразовании в желудочно-кишечном тракте.
|
|