Ответы на Контрольную работу на занятии № 33 к Коллоквиуму № 5 по теме Вещества, влияющие на центральную нервную систему - 2011 го

Вариант 13

1.Классификация сульфаниламидов резорбтивного действия по длительности эффекта (назвать

группы и препараты).

Препараты, применяемые для резорбтивного действия 1.Непродолжительного действия (6-8 ч): Сульфадимезин, Этазол, Уросульфан 2.Длительного действия(18-24ч) : Сульфадиметоксин, 3.Сверхдлительного действия(более 48ч) : Сульфален Б.Препараты действующие в просвете кишечника: фталазол В.Препараты для местного применения: сульфацил-натрий Г.Комбинированные препараты: Ко-Тримоксазол

2.Амфотерицин В (характер, механизм и спектр противогрибкового действия, пути введения).

Амфотерицин В вводят внутривенно капельно, интратекально. Внутрь назначают только при поражениях кишечника (препарат не всасывается в желудочно-кишечном тракте). Кроме того, амфотерицин В применяют местно в виде мази или крема. Эффективен при криптококкозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе, гистоплаз-мозе, аспергиллезе, системном и поверхностном кандидамикозе.

Побочные эффекты амфотерицина В: нарушения функции почек (поражения клубочков и канальцев почек), периферической нервной системы; гипокалиемия, гипомагниемия, сердечные аритмии, нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), легочные инфильтраты, кожные сыпи. Возможны анафилактические реакции, судороги. При внутривенном введении могут быть флебиты, повышение температуры, озноб, снижение артериального давления.

3.Какие антибиотики используют при терапии инфекций, вызванных синегнойной палочкой?

Уреидопенициллины — азлоциллин, пиперациллин — антибиотики широкого спектра действия. Эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам. Карбоксипенициллины и уреидопенициллины называют анти-синегнойными пенициллинами и пременяют в основном при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой.

4.Какие антибиотики обладают гепатотоксичностью?

Тетрациклины (Доксициклин, Метациклин) почему в учебниках не сказано. Аминогликозиды (Неомицин, Ванкомицин, Стрепотомицин, Гентамицин)

5.Как и почему изменяется антибактериальный эффект ампициллина в комбинации с

сулбактамом?

Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поэтому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбакта-мом. Применяют комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

21

Вариант 14

1.Противотуберкулезные средства I и II групп (назвать препараты).

I группа. Изониазид, рифампицин.

II группа. Стрептомицина сульфат, этамбутол, этионамид, канимицина сульфат, циклосерин.

2.Нистатин (характер, механизм и спектр противогрибкового действия, пути введения).

Средство, применяемое при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами. Нистатин в связи с высокой токсичностью применяется только местно в виде мазей. Местное действие нистатин оказывает и при приеме внутрь, так как не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Применяют нистатин в мази при кандидамикозе кожи, слизистых оболочек рта («молочница»), половых органов. Внутрь назначают для профилактики и лечения кандидамикоза кишечника (может быть связан с приемом внутрь антибиотиков широкого спектра действия, подавляющих нормальную флору кишечника).

3.Показания к применению метронидазола.

Метронидазол (трихопол, клион) чаще всего применяют в качестве противопротозойного средства при амебиазе, трихомониазе, лямблиозе.

Кроме того, метронидазол эффективен в отношении некоторых анаэробных бактерий - бактероидов (в

том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Противобактериальное действие метронидазола используют при инфекциях, вызванных анаэробной флорой, в частности бактероидами, CI. difficile. Метронидазол применяют при инфекциях в зубоврачебной практике (гингивит, периодонтит и др.), инфекциях тазовых органов, перитоните, при псевдомембранозном колите, при язвенной болезни (для эрадикации Helicobacter pylori).

4.Побочные эффекты пенициллинов.

Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ан-гионевротический отек; возможны повышение температуры, арт-ралгии, поражения почек, анафилактический шок.

5.Антибиотики каких групп нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны

микроорганизмов?

Полимиксины.

22

Вариант 15

1.Классификация полусинтетических пенициллинов по спектру антибактериального действия

(назвать группы и препараты).

I Препараты, не влияющие на синегнойную палочку: ампициллин, амоксициллин

II Препараты, активные в отношении синегнойной палочки: карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, азлоциллин.

2.Тербинафин (характер, механизм и спектр противогрибкового действия, путь введения).

Применяется при дерматосикозах.

Тербинафин (ламизил) нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов (ингибирует скваленэпоксидазу и таким образом нарушает синтез скваленэпоксида). При приеме внутрь хорошо всасывается, быстро накапливается в роговом слое кожи и ее придатках (волосы, ногти), где концентрация тербинафина значительно выше, чем в других тканях.

Применяют внутрь 1 раз в день и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. Высокоэффективен при онихомикозах (поражения ногтей).

Побочные эффекты тербинафина: головная боль, головокружение, тошнота, диарея, кожный зуд, сыпи, артралгии, миалгии.

3.Какие препараты используются для индивидуальной химиопрофилактики малярии?

Для предупреждения заболевания малярией (личная химиопрофилактика) используют средства, которые действуют на преэритроцитарные формы плазмодиев (хлоридин); для предупреждения приступов малярии — средства, действующие на эритроцитарные формы плазмодия (хингамин, мефлохин, доксициклин).

4.Какие антибиотики обладают нефротоксичностью?

Аминогликозиды, полимиксины, цефалоспорины.

5.Антибиотики каких групп нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов?

Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды, циклосерин.

23

Вариант 17

1. Классификация полусинтетических пенициллинов по устойчивости к β-лактамазам грамположительных микроорганизмов (назвать группы и препараты).

Устойчививые к пенициллиназе

Оксациллин

Диклоксациллин

Нафциллин

Не усойчивые к пенициллиназе

Ампициллин

Амоксициллин

кабенициллин

2.Гризеофульвин (характер, механизм и спектр противогрибкового действия, путь введения).

Гризеофульвин эффективен только при дерматомикозах (поражения кожи, волос, ногтей). Не эффективен при кандидамикозе. Препарат назначают внутрь. Гризеофульвин депонируется (накапливается) в клетках, продуцирующих кератин и в тканях, содержащих кератин (кожа, волосы, ногти).

В микротрубках грибов гризеофульвин связывается с белком тубулином и препятствует росту и делению клеток, оказывая фунгистатическое действие. Препарат препятствует заражению грибами новых тканей, содержащих кератин. Полное выздоровление наступает после естественного удаления зараженных тканей. Поэтому лечение продолжается обычно 3—12 мес.

3.Показания к применению а) фталазола, б) сульфацила-натрия.

Фталазол-для лечения кишечных инфекций-бацилярной дизентерии, энтероколита, колита, д/профилактики киш. Инфекции в послеопер. Периоде Сульфацил-натрий-д/профилактики инфекций глаз(гонорейного поражения глаз у

новорожденных и взрослых, при конъюктивите, блефарите, язвах роговицы…)

4. Побочные эффекты изониазида:

Периферические невриты(нарушает обмен пиридоксина),бессонница,возбуждение,наврушение Функций печени,аллергические реакции

5. Механизм антибактериального действия фторхинолонов.

Ингибирование бактеиальных ферментов топоизомераз 2 и 4(в том числе ДНК-гиразы-топоизомеразы 2), что нарушает репликацию ДНК и соотв-но обр. РНК.

24

Вариант 18

1.Противотрихомонадные средства (назвать препараты).

Метронидазол

Тинидазол

Фуразолидон

2.Цефотаксим (характер, механизм и спектр антибактериального эффекта, устойчивость к β- лактамазам и пути введения).

Действует батерицидно - угнетает обр. клеточной стенки бактерий(ингибирует транспептидазу) Широкого спектра действия, устойчив к стафилококковой пеницилиназе, но не устойчив к цефалоспариназе (прод. Некоторые грамотриц. Бактерии)

3.При каких инфекциях применяются препараты бензилпенициллина.

Стафилококки, не прод. Пенициллиназу Стрептококки Пневмококки, менингококки, гонококки,

Клостридии, сибиреязвенная палочка, коринебактерия дифтерии

4.Побочные эффекты аминогликозидов.

Ототоксическое действие(снижение слуха, вестибулярные нарушения),нефротоксичность, аллергические реакции

5. Механизм противовирусного действия ремантадина (указать на какие этапы взаимодействия вируса с клеткой действует препарат).

Ингибитор М2-белка (ионный канал), нарушает процесс «раздевания»вируса и препятствует высвобождению в клетке вир. Генома.

25

Вариант 20

1.Производные хинолона (назвать препараты).

Производные хинолона: кислота налидиксовая.

Производные фторхинолона: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин.

2.Имипенем (характер, механизм и спектр антибактериального действия, устойчивость к β-

лактамазам, пути введения).

Препараты группы карбапенемов — имипенем — антибиотик «сверхширокого» спектра действия. Неэффективен в отношении большинства штаммов метициллин-резистентных стафилококков.

Вводят внутримышечно или внутривенно при пневмониях, менингитах, сепсисе, инфекциях желудочнокишечного тракта, мо-чевыводящих путей.

Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают вместе с ингибитором этого фермента — циластатином.

3. Какие препараты используются для химиотерапии малярии?

Вводят внутрь гематошизотропных веществ, влияющих на эритроцитарные формы плазмодиев (хингамин). При устойчивости к хингамину используют хинин, хлоридин, сульфаниламиды и сульфоны.

4. Побочные эффекты рифампицина.

Побочные эффекты рифампицина: гриппоподобный синдром, нарушения функции печени и почек, атаксия, нарушения зрения, нарушения менструального цикла, кожные реакции, красно-коричневое окрашивание слезной жидкости, пота, мочи.

5. Механизм антибактериального действия сульфаниламидов.

Сульфаниламиды сходны по строению с пара-аминобензой-ной кислотой (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты (птеридин-ПАБК-глутаминовая кислота). Присоединение пте-ридина к ПАБК

иобразование дигидроптеридина происходят под влиянием дигидроптероатсинтазы. Аффинитет сульфаниламидов к дигидроптероатсинтазе значительно выше, чем аффинитет ПАБК. Поэтому сульфаниламиды вытесняют ПАБК из соединения с птеридином, ингибируют дигидроптероатсинтазу и таким образом нарушают синтез фолиевой и дигидрофолиевой кислот.=> нарушается синтез тимидина

ипуринов => нарушается синтез ДНК и РНК.

26