ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЙ
СИНАПС.
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕС КИЕ СРЕДСТВА
ДОФАМИН
Гормон Вырабатывается в мозговом веществе надпочечников
Обладает свойствами, характерными для адренергических веществ Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер
Нейромедиатор Вырабатывается нейронами ЦНС
(дугообразное ядро – nucleus arcuatus) Функции: «система награждения», эмоции и мотивация, двигательная активность
ДОФАМИНЕРГИЧЕСК ИЕ РЕЦЕПТОРЫ
D1 (D1, D5 – подтипы рецепторов) - ↑ Gs-белок → ↑ АЦ → ↑ цАМФ.
D2 (D2, D3, D4 – подтипы рецепторов) → ↓ АЦ → ↓ цАМФ, ↓ К+ и Са++ проводимость.
ЛОКАЛИЗАЦИЯ D1- РЕЦЕПТОРОВ
Постсинаптически,
периферические органы:
•Гладкая мускулатура сосудов (почек, мозга, сердца, легких, брыжейки, кишечника).
•Миокард.
•Гладкая мускулатура нижнего отдела пищевода, желудка, тонкого
.
поджелудочной
ЛОКАЛИЗАЦИЯ D2-
РЕЦЕПТОРОВ
Постсинаптически: в ЦНС
•Лимбическая система.
•Гипотоламус-аденогипофиз.
•Триггер-зона продолговатого мозга.
•Экстрапирамидная система.
Пресинаптически:
•Окончания дофамин-,
•адрен - и холинергических
•нейронов (в т. ч. в ЦНС).
ДОФАМИНЕРГИЧЕС КИЕ СРЕДСТВА
Дофаминмиментики
•Прямого действия
•Непрямого действия
Дофаминблокаторы
СИМПТОМЫ
БОЛЕЗНИ
ПАРКИНСОНА
тремор (дрожание) головы, рук;
мышечная ригидность (повышенный тонус скелетных мышц);
брадикинезия (затрудненность, замедленность движений). Характерны также постуральная неустойчивость, семенящая походка; больные с трудом меняют направление движения.
Аксоны дофаминергических нейронов черной субстанции оканчиваются в neostriatum и выделяют в качестве тормозного медиатора дофамин, который, действуя на D2-рецепторы,
оказывает тормозное влияние на
холинергические нейроны neostriatum
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕС КИЕ СРЕДСТВА МОГУТ:
увеличивать выделение дофамина (леводопа, амантадин);стимулировать дофаминовые D2-
рецепторы (бромокриптин);блокировать NMDA-рецепторы и препятствовать возбуждению холинергических нейронов глутаматом (амантадин);блокировать М1 -холинорецепторы ГАМК-
ергических нейронов (тригексифенидил).