- •ЛЕКЦИЯ 3
- •РИС. 1 СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ
- •ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
- •РИС. 2 СХЕМА ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА
- •РИС. 3 МОДЕЛЬ РАБОТЫ Н- ХОЛИНОРЕЦЕПТОРА
- •ПОДТИПЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
- •РИС. 4 ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ Н-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ И Н- ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
- •ТАБЛ. 1 ЭФФЕКТЫ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ СТИМУЛЯЦИЕЙ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
- •ТАБЛ. 2
- •ТАБЛ. 3
- •ТАБЛ. 3 (продолжение)
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
- •Табл. 4 ФАРМАКОДИНАМИКА
- •ИНТОКСИКАЦИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫМИ СРЕДСТВАМИ
- •РИС. 5 ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ Н-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ И Н- ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
- •Классификация
- •ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
- •ИНТОКСИКАЦИЯ ГАНГЛИОБЛОКАТОРАМИ
- •РИС. 6 МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
- •РИС. 7 МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ МИОРЕЛАКСАНТОВ (по механизму и длительности действия)
- •ТАБЛ. 6 ФАРМАКОДИНАМИКА МИОРЕЛАКСАНТОВ
- •ТАБЛ. 6 (продолжение)
- •МЕРЫ ПОМОЩИ ДЛЯ
ЛЕКЦИЯ 3
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
РИС. 1 СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ
Обозначения: А, Б, В, Г, Д – холинергические синапсы; 1- ганглий парасимпатической системы, Е – адренергический синапс, 2 – ганглий симпатической системы
ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
•В вегетативных ганглиях парасимпатического и симпатического отделов вегетативной нервной системы
•В исполнительных органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию
•В области окончаний двигательных нервов (нервно- мышечный синапс)
•В мозговом слое надпочечников. Эфферентные нервы мозгового слоя надпочечников не прерываются в ганглиях и представляют собой преганглионарные холинергические волокна. Хромаффинную ткань надпочечников рассматривают как аналог симпатических ганглиев, у которых редуцировались аксоны, а медиатор стал гормоном (70-90% составляет адреналин, 10-30% - норадреналин).
•ЦНС
•Исключение – потовые железы, получающие постганглионарную симпатическую иннервацию
РИС. 2 СХЕМА ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА
Обозначения: АХ – ацетилхолин, ХР – холинорецептор, М – М-холинорецептор, Н - Н-холинорецептор , ХА – холинацетилаза (холинацетилтрансфераза),
Ац-КоА – ацетилкоэнзим А (митохондрий), КоА – коэнзим А (митохондрий), ТМ – транспортный механизм; (+) – активация, (-) - торможение
РИС. 3 МОДЕЛЬ РАБОТЫ Н- ХОЛИНОРЕЦЕПТОРА
а-, β-, и δ-субъединицы Н- холинорецептора.
Н – холинорецепторы относят к мембранным рецепторам, непосредственно сопряженным с ионными каналами. Эти рецепторы пронизывают мембрану и формируют (окружают) ионный канал. При связывании вещества с внеклеточным доменом рецептора ионные каналы открываются, в результате чего изменяется проницаемость клеточных мембран для ионов
натрия. Примечание. Для
открывания ионного канала необходимо взаимодействие двух молекул ацетилхолина с двумя а-субъединицами
ПОДТИПЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
•Нн - холинорецептор (нейрональный Н-холинорецептор)
•Нм – холинорецептор ( нервно- мышечный Н-холинорецептор)
РИС. 4 ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ Н-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ И Н- ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Из: Харкевич Д.А. Фармакология, 2005
ТАБЛ. 1 ЭФФЕКТЫ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ СТИМУЛЯЦИЕЙ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
Подтипы Н-ХР |
Локализация |
Эффект |
|
рецепторов |
|
|
|
|
Нм - ХР |
Скелетные мыщцы |
Сокращение |
Нн - ХР |
ЦНС |
Повышение секреции |
|
|
антидиуретического |
|
Вегетативные ганглии |
гормона |
|
Возбуждение |
|
|
парасимпатического и |
|
|
симпатического |
ганглионарных нейронов |
|
отделов |
|
|
Энтерохромаффинные |
Повышение секреции |
|
клетки мозгового |
адреналина и |
|
вещества |
норадреналина |
|
надпочечников |
Рефлекторное возбуждение |
|
Каротидные клубочки |
|
|
дыхательного и сосудо- |
|
|
|
двигательного центров |
ТАБЛ. 2
ФАРМАКОДИНАМИКА Н-
ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Препарат Заболевание или
патологическое состояние
1. Жевательная резинка |
|
«Никоретте», |
|
трансдермальная |
|
терапевтическая система |
В период отвыкания от |
(содержат Никотин) |
|
2. Таблетки «Табекс» |
курения для уменьшения |
синдрома отмены |
|
(содержат Лобелин ) |
|
3. Таблетки «Лобесил» |
|
(содержат Цитизин) |
|
ТАБЛ. 3
ДЕЙСТВИЕ НИКОТИНА НА ОРГАНИЗМ ПРИ КУРЕНИИ
Возможные |
Нежелательные |
Локализация |
заболевания или |
эффекты, вызываемые |
заинтересованных |
патологические |
никотином |
Н-холинорецепторов |
состояния |
|
|
Бытовое |
Высвобождение в ЦНС |
Н-ХР нейронов ЦНС |
психостимулирующее |
дофамина, биогенных |
|
средство: при отмене – |
аминов, возбуждающих |
|
психическая и физи- |
аминокислот |
|
ческая зависимость |
|
|
Заболевания сердечно- |
Повышение АД, учащение |
Н-ХР симпатических |
сосудистой системы: |
ЧСС, снижение УО крови, |
вегетативных |
ИБС, ГБ |
увеличение ОПС, усиление |
ганглиев, мозгового |
|
работы сердца и |
вещества |
|
повышение потребности |
надпочечников, |
|
миокарда в кислороде |
каротидных клубочков |
Заболевания нижних |
Бронхоспазм и увеличение |
Н-ХР |
дыхательных путей |
секреции бронхиальными |
парасимпатических |
|
железами у больных с |
вегетативных ганглиев |
|
бронхиальной астмой и |
|
|
ХОБЛ |
|