- •ЛЕКЦИЯ 4
- •РИС. 1 СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ
- •РИС. 2 СХЕМА ЛОКАЛИЗАЦИИ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
- •ЛОКАЛИЗАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
- •РИС. 3 СИМПАТИЧЕСКИЙ НЕРВ И АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС (схема)
- •МЕХАНИЗМ ПЕРЕДАЧИ НЕРВНОГО ИМПУЛЬСА В АДРЕНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ
- •МЕХАНИЗМ ПЕРЕДАЧИ НЕРВНОГО ИМПУЛЬСА В АДРЕНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ
- •РИС. 4 ПРИНЦИП РАБОТЫ - И -
- •ТИПЫ И ПОДТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
- •ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И
- •ТАБЛ. 1 (продолжение) ПОДТИПЫ -
- •ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ
- •ТАБЛ. 2 (продолжение) ПОДТИПЫ α- ДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ
- •ТАБЛ. 3 КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •ТАБЛ. 3 (продолжение) КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •Показания
- •ТАБЛ. 5
- •ТАБЛ. 6 ФАРМАКОДИНАМИКА ФЕНИЛЭФРИНА ГИДРОХЛОРИДА
- •ТАБЛ. 7 ФАРМАКОДИНАКА НАФАЗОЛИНА НИТРАТА, КСИЛОМЕТАЗОЛИНА, ОКСИМЕТАЗОЛИНА, КЛОНИДИНА
- •ТАБЛ. 8 ФАРМАКОДИНАМИКА ИЗОПРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИДА
- •ТАБЛ. 9 ФАРМАКОДИНАМИКА САЛЬБУТАМОЛА,
- •ТАБЛ. 10 ФАРМАКОДИНАМИКА САЛМЕТЕРОЛА, ФОРМОТЕРОЛА (средства длительного действия)
- •ТАБЛ. 11 ФАРМАКОДИНАМИКА ДОБУТАМИНА
- •ТАБЛ. 12 ФАРМАКОДИНАМИКА ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИДА
ЛЕКЦИЯ 4
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
РИС. 1 СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ
РИС. 2 СХЕМА ЛОКАЛИЗАЦИИ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
Обозначения: А, Б, В, Г, Д – холинергические синапсы; Е
– адренергический синапс, 1- ганглий парасимпатической системы, 2 – ганглий симпатической системы
ЛОКАЛИЗАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
1.Исполнительные органы, получающие постганглионарную симпатическую иннервацию (кроме потовых желез)
2.ЦНС
РИС. 3 СИМПАТИЧЕСКИЙ НЕРВ И АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС (схема)
МЕХАНИЗМ ПЕРЕДАЧИ НЕРВНОГО ИМПУЛЬСА В АДРЕНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ
Медиатором в адренергических синапсах является норадреналин (НА).
Процесс синтеза НА начинается в печени, где из аминокислоты фенилаланина образуется аминокислота тирозин. Обе аминокислоты в большом количестве присутствуют в твороге, сыре, шоколаде, бобовых.
Тирозин с помощью активного транспорта поступает в адренергические окончания и в их цитоплазме сначала превращается в ДОФА (реакцию катализирует тирозингидроксилаза), а затем в дофамин (реакцию катализирует декарбоксилаза).
Дофамин далее поступает в синаптические пузырьки (из-за своего строения под электронным микроскопом они получили название гранулы) и превращается в НА (реакцию катализирует дофамин- - гидроксилаза). В гранулах НА депонирован в связи с АТФ и белком хромогранином и находится в виде двух фракций: стабильная (60- 70% НА прочно связанного с белком и не участвует в передаче нервного импульса) и лабильная (30-40% НА непрочно связанного с белком и который выделяется в синаптическую щель при деполяризации пресинаптической мембраны.
МЕХАНИЗМ ПЕРЕДАЧИ НЕРВНОГО ИМПУЛЬСА В АДРЕНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ
Выделившийся в синаптическую щель НА взаимодействует с адренорецепторами как на постсинаптической мембране ( 1
–АР и 1 – АР), так и на пресинаптической мембране ( 2 – АР и 2 – АР).
Возбуждение АР на постсинаптической мембране сопровождается активацией вторичных посредников в эффекторных клетках и изменением функциональной активности органа-исполнителя.
Возбуждение АР на пресинаптической мембране влияет на процесс выделения НА в синаптическую щель (возбуждение2 – АР приводит к снижению выделения НА, возбуждение 2
–АР приводит к усилению выделения НА).
После взаимодействия НА с АР происходит ряд процессов:
-большая часть НА (70-80%) путем активного транспорта сначала попадает в цитоплазму пресинаптического окончания и затем внутрь гранул;
-часть НА (10-20%) инактивируется ферментами КОМТ в синаптической щели, МАО - в аксоплазме;
-часть НА (10%) подвергается экстранейрональному захвату клетками исполнительных органов.
РИС. 4 ПРИНЦИП РАБОТЫ - И -
АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
II– опосредованное влияние (через G-белки) на проницаемость ионных каналов или на активность ферментов, регулирующих образование вторичных передатчиков
ТИПЫ И ПОДТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Адренорецепторы
α-АР |
β-АР |
α1-АР |
α2-АР |
β1 -АР |
β2-АР |
α1А-АР |
α1B-АР |
β3-АР |
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И
ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ
|
Подтипы - |
Эффекторный |
Изменение функций |
адренорецепторов |
орган/ткань |
|
|
1 |
- АР |
СЕРДЦЕ: |
|
(постсинаптически |
Синоатриальный узел |
Повышение автоматизма, |
|
е) |
|
||
|
|
Атриовентрикулярный |
учащение ЧСС |
|
|
Повышение автоматизма и |
|
|
|
узел |
проводимости |
|
|
Система Гиса-Пуркинье |
Повышение автоматизма и |
|
|
|
проводимости |
|
|
Миокард |
Повышение сократимости |
|
|
ПОЧКИ (ЮГА) |
Повышение секреции ренина |
|
|
ЦНС |
Стимуляция ЦНС, тремор |
2 |
– АР |
БРОНХИ (гладкие |
Расслабление |
(внесинаптические |
|||
) |
|
мышцы) |
Понижение тонуса |
|
|
МАТКА (небеременная |
|
|
|
|
|
|
|
или беременная) |
Расслабление |
|
|
СОСУДЫ кожи, |
|
|
|
|
|
|
|
слизистых, внутренних |
|