1) Общая характеристика местноанестезирующих средств. Классификация местных анестетиков по химической структуре и особенностям применения.

Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам. Механизм действия. Воздействуют на рецепторы→снижается проницаемость Na-каналов→нарушается вхождение ионов Na в клетку → нарушается генерация ПД → не проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют адреналин, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1)болевая (БЧ), 2)вкусовая, 3)температурная, 4) тактильная чувствительность (т.к.-Болевые рецепторы - неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна БЧ являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика) .Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях →снижение АД. Аллергические реакции (часто на новокаин ). Воздействие на проводящую систему миокарда→нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин - производным ПАБК, → его метаболиты - конкурентными ингибиторами для сульфаниламидов. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.

Химическая классификация: 1.Аминоэфирные соединения - производные бензойной кислоты – кокаин -производные ПАБК: новокаин, анестезин 2.Аминоамидные соединения -производные ацетанилида: лидокаин

Клиническая классификация: 1.Используются исключительно для местной анестезии: кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин. Свойства: чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз), высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз), достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин, анестезин практически не растворим в воде). 2.Используются для инфильтрационной анестезии: новокаин, лидокаин. 3.Для проводниковой анестезии: новокаин, лидокаин, тримекаин. 4. Для спинномозговой анестезии:лидокаин.

Показания к применению: местное обезболивание полости рта, пищевода, желудка, прямой кишки, роговицы глаза, носовых ходов, дыхательных путей, уретры

2) Фармакодинамика местных анестетиков.

Основной механизм заключается в блокаде генерации и проведения нервного импульса. Легковозбудимая мембрана аксона нерва поддерживает трансмембранный потенциал, равный от 90 до 60 мВт. В процессе возбуждения, натриевые каналы открываются, и быстрый вход натрия в клетку приводит к деполяри­зации мембраны (40 мВт). Как результат деполяризации, натриевые каналы закрываются, а калиевые открыва­ются. Выход калия из клетки реполяризует мембрану до потенциала 95 мВт; реполяризация возвращает на­триевые каналы в исходный уровень. Ионные градиенты поддерживаются работой натрий-калиевого насоса. Местные анестетики проникают внутрь мембраны и связываются со специфическими рецепторами ря­дом с внутриклеточным окончанием ионного канала, при этом "+" -заряженная N+ катионная головка молекулы местного анестетика взаимодействует с анионным центром ("-" -заряд) и блокируют их,что нарушает транспорт натрия через мембрану. Оставшаяся часть молекулы анестетика ионизирует мембрану, нарушая проницаемость для ионов натрия и калия, в результате снижается проведение возбуждения.