Местные анестетики Наркотические анальгетики
Зав. кафедрой фармакологии и клинической фармакологии
д.м.н. Надежда Владимировна Изможерова
Анальгезия — полное или частичное прекращение болезненных ощущений в результате фармакологического разрыва центростремительных путей боли. При аналгезии одновременно устраняется боль и болевое восприятие.
Анестезия — утрата всех видов чувствительности.
Выключение сознания любым анестетиком избавляет пациента от ощущения боли, но не исключает ноцицептивной импульсации и альгогенных реакций.
2
Местные анестетики
•Это средства, вызывающие местную обратимую потерю чувствительности тканей, блокируя проведение импульсов в нервных волокнах, при этом сознание пациентов полностью 3 сохранено
Местные
анестетики
1.Должны иметь сильное обезболивающее действие, легко диффундировать в ткани, удерживаться как можно дольше
2.Иметь малую токсичность, вызывать минимальное количество как местных так и общих реакций
Классификация местных анестетиков по химической структуре
Сложные эфиры ПАБК
Кокаин (первый в истории, практически не используется)
Прокаин (новокаин)
Тетракаин (дикаин) Бензокаин (анестезин)
Амиды
Лидокаин (ксилокаин) Тримекаин (тримекаин) Мепивакаин (мепивастезин) Бупивакаин (маркаин) Артикаин (ультракаин) Ропивакаин (Наропин)
По клиническому применению их делят на 4 группы:
•для терминальной (поверхностной) анестезии: бензокаин, тетракаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин;
•для проводниковой анестезии: прокаин, лидокаин , тримекаин, артикаин, мепивакаин, ропивакаин, бупивакаин;
•для инфильтрационной анестезии: прокаин, лидокаин , тримекаин, артикаин, мепивакаин;
•для спинномозговой анестезии: мепивакаин, бупивакаин, прокаин, лидокаин.
Механизм действия
•Блокада натриевых каналов, которые осуществляют генерацию возбуждения и проведение нервных импульсов
•Повышение порога возбуждения, удлинение рефрактерного периода, снижение скорости возникновения и амплитуды потенциалов действия и нарушение проведение импульса по нерву
•Повышение содержания внеклеточного кальция частично блокирует действие местных анестетиков
•Повышение уровня внеклеточного калия усиливает их эффект, стимулируя
Эффекты
Влияние на чувствительные и двигательные функции
•Болевая чувствительность подавляется первой, что объясняется более выраженным действием местных анестетиков на тонкие нервные волокна, имеющие более высокую частоту импульсации и сравнительно более длительный потенциал действия
•С увеличением концентрации блокируются и другие виды чувствительности, позже других блокируются двигательные функции
Эффекты
Влияние на чувствительные и двигательные функции
•Миелинизированные волокна, идущие от тактильных рецепторов, устойчивы к действию местных анестетиков (сохраняется тактильная чувствительность и ощущение давления на ткани во время операции)
•При проводниковой анестезии указанная
последовательность блокады функций меняется: двигательная блокада наступает раньше, чем чувствительная, поскольку в крупных нервах двигательные волокна расположены по периферии и первыми контактируют с введенным в
окружающие ткани препаратом
•Релаксация гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры при использовании высоких доз местных анестетиков (снижается концентрация внутриклеточного кальция. Восстановление сократимости происходит в течение 30 дней)
•Слабая нервно–мышечная блокада
(клинического значения не имеет)
•Небольшим вазодилатирующим эффектом
обладают практически все местные анестетики (уже в терапевтических дозах). Этот эффект ослабляет местную анестезию. Исключение составляет кокаин, оказывающий вазоспастическое действие