ГБОУ ВПО УГМУ Минздрава России Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
Ненаркотические анальгетики. Нестероидные противовоспалительные средства. Антигистаминные препараты.
д.м.н. Изможерова Надежда Владимировна
Екатеринбург, 2013
Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства – большая группа препаратов, которые оказывают противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости.
Синонимы: анальгетики – антипиретики, антальгики.
2
Группа включает около 80 лекарственных веществ, и более 1000 готовых лекарственных форм;
Ежегодно 300 млн. человек в мире принимают НПВП из них 200 млн. приобретают препараты без рецепта врача;Доля НПВП составляет 30% фармацевтического рынка
России;НПВП получают 20% больных терапевтического
стационара;⅓ населения Земли хотя бы 1 раз в жизни принимала
НПВП.
В США:
Ежегодно выписываются 70 млн. рецептов на НПВП;26 млрд. таблеток НПВП продается без рецепта;Производится 10-20 млн. кг ацетилсалициловой кислоты
в год;Первое место среди причин острых отравлений у детей
3 занимает ацетаминофен (парацетамол).
Термин inflammatio (воспаление) возник в Древнем Риме. Авл Корнелий Цельс описал внешние проявления
воспалительной реакции:краснота (rubor),припухлость (tumor),местный жар (color),боль (dolor).
Пятый признак назвал Гален:
нарушение функции - functio laesa.
4
ПРЕИМУЩЕСТВО НПВП ПЕРЕД
НАРКОТИЧЕСКИМИ
АНАЛЬГЕТИКАМИ:
Не угнетают дыхательный центр,Не вызывают эйфорию,
Не вызывают лекарственную зависимость,
Не обладают спазмогенным действием (имеет значение при коликах).
При сильных висцеральных болях большинство НПВП менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим препаратам (активность в 15-100 раз ниже, чем у наркотических анальгетиков).
5
ВОСПАЛЕНИЕ - это типический патологический процесс, заключающийся в преимущественно защитной реакции организма на различные болезнетворные воздействия, выражением которой является повреждение тканей (альтерация), нарушение микроциркуляции с повышением сосудистой проницаемости, экссудация и эмиграция лейкоцитов, а также образование новых тканевых элементов, т.е. пролиферация.
Выделяют три фазы воспаления:
1.Альтерация;
2.Экссудация;
3.Пролиферация.
6
АЛЬТЕРАЦИЯ – происходит от латинского слова altere (изменение).
Альтерация |
бывает первичная и |
вторичная. |
Под |
первичной |
альтерацией понимают |
изменение |
в |
тканях под влиянием самого патогенного агента. |
|
||
Врезультате повреждения и гибели клеток
освобождаются вещества, активные в биологическом отношении, которые называются медиаторами
воспалительной реакции.
Вторичная альтерация в тканях подразумевает структурные изменения в процессе развития воспаления. Вторичная альтерация охватывает клетки, межклеточное вещество и проявляется в форме различных дистрофий.
7
ЭКССУДАЦИЯ (сосудистая реакция) – проявляется в основном в терминальных сосудах: артериолах, прекапиллярах, капиллярах и венулах.
В результате сосудистой реакции в очаге воспаления: резко ограничивается распространение патогенного агента, нарушается обмен веществ, что вызывает дистрофию и некроз тканей, образование биологически активных веществ, экссудацию жидкой части крови в ткань эмиграцию лейкоцитов, выполняющих при воспалении основную функцию – фагоцитоз болезнетворных факторов.
8
ПРОЛИФЕРАЦИЯ - Начинается уже с самого начала воспаления.
Источником пролиферации являются клетки капилляров, фибропласты, иммигрировавшие в ткань макрофаги и лимфоидные клетки. Стимуляторами пролиферации являются продукты тканевой альтерации – тканевые стимуляторы роста.
9
История изучения НПВП
4-5 века до н.э. – Др. Греция Гиппократ рекомендовал применять кору ивы для лечения лихорадки и уменьшения боли при родах.
1827 г. – Из коры ивы выделен гликозид салицин.
1838 г. – экстрагирована салициловая кислота.
1860 г. – осуществлен синтез салициловой кислоты.
1869 г. – Феликс Хофман («Bayer») синтезировал
ацетилсалициловую кислоту.
Конец 19 века – синтезированы анальгин, амидопирин, ацетаминофен;
1949 г. – Бутадион;
1963 г. – Индометацин;
10