фармакология-cito

«Фармакология-Cito!»

СОДЕРЖАНИЕ

Введение

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

I. Средства, влияющие на афферентную иннервацию

Вяжущие, обволакивающие, антацидные, адсорбирующие, средства, содержащие эфирные масла (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Местные анестетики (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

II. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

(Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Холинергические препараты Антихолинергические препараты Адренергические препараты Антиадренергические препараты

III. Фармакокорректоры боли

Наркозные препараты (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.) Анальгетики (Дроговоз С.М., Куценко Т.А.)

Нестероидные противовоспалительные средства (Дроговоз С.М.,

Куценко Т.А.)

IV. Средства, угнетающие ЦНС (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Нейролептики

Транквилизаторы Седативные средства Снотворные средства Противосудорожные средства

Противопаркинсонические средства

V. Средства, возбуждающие ЦНС (Дроговоз С.М., Куценко Т.А.)

Аналептики Психомоторные стимуляторы Антидепрессанты Ноотропные препараты Адаптогены

VI. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

(Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Кардиотонические средства Антигипертензивные средства Антиангинальные средства Антиатеросклеротические средства Антиаритмические средства

VII. Средства, влияющие на ЖКТ

Средства, влияющие на аппетит (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Рвотные, противорвотные средства (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.) Противоязвенные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Гепатопротекторы (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Слабительные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Препараты пищеварительных ферментов, антиферментные препараты (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

VIII. Средства, влияющие на функцию почек

Диуретики (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Противоподагрические средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

IX. Средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиза (Дроговоз С.М., Куценко Т.А.)

Средства, понижающие свертываемость крови Средства, повышающие свертываемость крови

X. Средства, влияющие на кроветворение (Дроговоз С.М.,

Куценко Т.А.)

Корректоры эритропоэза Корректоры лейкопоэза

XI. Средства, влияющие на респираторную систему

Отхаркивающие и противокашлевые средства. Сурфактанты

(Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

XII. Средства, влияющие на обмен веществ (Дроговоз С.М.,

Куценко Т.А.)

Витаминные препараты Корректоры тканевого обмена

XIII. Гормональные и антигормональные препараты

(Дроговоз С.М., Куценко Т.А.)

Препараты с активностью гормонов гипоталамуса, гипофиза и их антагонисты Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства Препараты гормонов паращитовидных желез и средства,

регулирующие обмен кальция в организме Препараты гормонов коры надпочечников

Препараты половых гормонов. Анаболические стероиды. Антагонисты половых гормонов Контрацептивные средства Средства, влияющие на миометрий

XIV. Противомикробные, противовирусные и противопа-

разитарные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Антисептики и дезинфицирующие средства Антибиотики Фторхинолоны

Противотуберкулезные средства Сульфаниламидные средства Противомалярийные средства Противосифилитические средства Антигельминтные средства Противогрибковые средства Противовирусные средства

XV. Антибластомные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

XVI. Иммуностимуляторы (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

XVII. Средства для лечения дисбиоза (Дроговоз С.М., Дроговоз

В.В.)

XVIII. Антиаллергические средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.) XIX. Средства, применяемые при отравлениях (Куценко Т.А.,

Дроговоз С.М.)

XX. Препараты разных фармакологических групп (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Список сокращений Перечень препаратов

Прочтите: это важно!

Уважаемые будущие врачи и провизоры!

Научно-педагогический коллектив кафедры фармакологии Национального фармацевтического университета (г. Харьков) представляет Вам новый учебник «Фармакология-Cito!». Мы хотим разбить миф о том, что фармакологию невозможно усвоить быстро и качественно. Учебник «Фармакология-Cito!» издается для тех, кто решил связать свою профессию с лекарством, но считает трудноусваиваемым большой объем информации по фармакологии. Учитывая это, мы решили помочь желающим освоить фармакологию в логичном, быстром

– «Cito!» варианте.

,

Не бойтесь фармакологии!

40-летний опыт преподавания фармакологии свидетельствует о том, что за последние 10-15 лет наблюдается тенденция к уменьшению количества аудиторных часов по фармакологии из-за расширения объема самостоятельной работы. Однако, в связи с дефицитом времени и всѐ возрастающим объемом информации по фармакологии, не все успевают прочно и качественно ее освоить. В данном учебнике мы учим будущих провизоров и врачей фармакологической логике: зная механизмы действия лекарств, понимать их фармакодинамику, естественно, на основе фармакодинамики логически находить показания к их применению, а из побочных действий – их противопоказания. Информация об особенностях препаратов обобщена и представлена в виде фармакологического «лица» в таблицах. Объем данного учебника по фармакологии достаточен для приобретения уверенности в возможности дальнейшего совершенствования знаний по этой важной для врача и провизора дисциплине. Мы сконцентрировали в данном учебнике ровно столько информации, сколько необходимо для получения фармакологического «портрета» новых и традиционных лекарств; обеспечили врачей, провизоров и студентов алгоритмом фармакологической логики, мышления и интуиции.

Ассортимент лекарств, находящихся «на вооружении» врача и провизора, сегодня составляет более 400 тысяч торговых марок. В данном учебнике представлена информация о тех блокбастерах, брендах и генериках мировой фармации, без знания которых врачу и провизору невозможно «переступить порог» палаты и аптеки, которые обязательно необходимо знать каждому врачу и провизору. Часто недостаточная выживаемость знаний по базовым дисциплинам (патология, физиология, биохимия) обязала нас выручить потерявших эти знания. Поэтому в

разделе «глоссарий» мы напомнили Вам термины, которые Вы знали, но забыли. Уникальность данного учебника состоит еще в том, что представление информации в нем соответствует кредитно-модульной организации учебного процесса, гармонизированного европейским стандартом образования.

Данный учебник – первая ступень для стремящихся преуспеть в фармакотерапии, освоить фармакологическую логику. Несмотря на краткость изложения «фармакологического лица» каждой фармакологической группы, в учебнике все элементы характеристики лекарства (INN и торговые названия, механизм действия, фармакодинамика, показания, побочные эффекты и противопоказания) представлены на самом современном уровне. Авторы надеются, что «ФармакологияCito!» (фармакологическая логика) станет стартом для будущего совершенствования фармакологических знаний по уникальному учебни- ку-справочнику «Фармакология в помощь врачу, провизору и студенту», логическим конспектом которого является учебник

«Фармакология-Cito!».

Это издание предназначено студентам, врачам и провизорам, которые хотят все в этой жизни успеть!

С искренней надеждой на взаимопонимание, профессор С. Дроговоз.

Авторы считают своим долгом выразить благодарность за помощь в создании этой книги проф. Рыженко И.М., доц. Вереитиновой В.П., доц. Зайченко А.В., доц. Брунь Л.В., а также Дехнич Я.В. за редактирование этого издания.

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

(«ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АЗБУКА»)

ФАРМАКОЛОГИЯ И ЕЕ ОСНОВНЫЕ ТЕРМИНЫ

Фармакология в дословном переводе означает «учение о лекарствах» (Pharmakon (греч.) – «лекарство, яд»; logos (лат.) – «учение»). В настоящее время фармакология является комплексной наукой, изучающей действие лекарств на здоровые и больные организмы, наукой о целенаправленном поиске новых лекарственных средств и их рациональном использовании. Будущие врач и провизор должны четко понимать значение общих терминов (утвержденных ВОЗ), которыми характеризуются лекарства и изменения в организме, происходящие при их введении.

Лекарство (лекарственное средство, лекарственный пре-

парат) – фармакологическое средство в определенной лекарственной форме, разрешенное к применению с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

Лекарственное вещество – индивидуальное фармакологическое вещество, разрешенное к применению.

Фармакологическое вещество – индивидуальное вещество с фармакологической активностью, которое исследуется.

Фармакологический препарат (средство) – фармакологическое вещество или их комбинация в определенной лекарственной форме, которое исследуется.

Другие названия лекарств: медикамент, медицинский или фармацевтический препарат, физиологически, биохимически и фармакологически активное вещество – являются неудачными или нерациональными синонимами слова «лекарство».

Лекарственная форма – форма лекарства, удобная для применения, соответствующая целям терапии, обеспечивающая необходимый эффект.

Лекарства, введенные в организм, взаимодействуют с рецепторами клеток, вследствие чего усиливаются (возбуждаются) или угнетаются (тормозятся) их функции. Усиление или угнетение биофизических, биохимических и физиологических процессов в клетке под дей-

ствием лекарств называется фармакологической реакцией. Фармако-

логический эффект – результат последовательных изменений в функциях органов и систем организма под действием лекарств. Комплекс изменений (фармакологических эффектов), которые происходят в орга-

низме под влиянием лекарства, называется фармакодинамикой или

фармакологическими свойствами лекарства.

Способ, с помощью которого достигается фармакологический эффект лекарства, называется механизмом его действия.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ

Для проявления фармакологического эффекта, который реализуется посредством механизма действия, лекарство должно вступить в связь с молекулами клеток организма. Связь лекарства с биологическим субстратом – лигандом (ligo – «связывать») может происходить при помощи химического, физического, физико-химического взаимодействия. Основными «мишенями» для лекарств являются: рецепторы, ферменты, ионные каналы, транспортные системы и др. Рецепторы – это специальные клеточные структуры, которые обеспечивают взаимодействие между лекарством и организмом. Они взаимодействуют только с лекарствами, имеющими определенную химическую структуру, т.е. обладают свойством избирательности.

Типичные механизмы взаимодействия лекарств и рецептора:

1.Лекарственный препарат, имеющий структурное сходство с метаболитом (например, медиатором), взаимодействуя с рецептором, способствует его возбуждению (имитируя действие медиатора). Такой препарат называют агонист (от греч.: agonistes – «соперник», agon – «борьба») или миметик (от англ. «to mimic» – «подражать»). Прочность связывания лекарств с определенными рецепторами обусловлена их структурой и обозначается термином «аффинитет» (лат. affinis – «родственный»).

2.Лекарственный препарат подобен метаболиту, связывается с рецептором и не дает возможности истинному метаболиту связываться с рецептором, вызывая противоположные метаболиту эффекты. Это лекарства-антагонисты или блокаторы (antagonista – соперничество).

3.Лекарства, действуя на рецепторы, могут объединять свойства агонистов и антагонистов. В таком случае их называют агонистами-

антагонистами.

4.При взаимодействии с аллостерическим центром рецептора лекарства способствуют конформационным изменениям в структуре рецептора, изменяя его чувствительность к метаболитам организма. Это лекарства-модуляторы.

Многие лекарства изменяют функционирование ионных кана-

лов. Одной из «мишеней» для лекарств являются потенциалозависимые ионные каналы, которые избирательно проводят Na+, Са2+, К+ через клеточную мембрану. Лекарства могут блокировать потенциало-

зависимые ионные каналы (нарушать проникновение ионов по каналам через мембрану клетки) или активировать эти каналы (способствовать их открытию и прохождению ионных токов).

Перечисленные варианты механизма действия лекарств не исчерпывают всех возможностей их взаимодействия со структурами организма. На сегодняшний день не для всех лекарств установлен механизм действия.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ

Для анализа сложных и разнообразных явлений фармакодинамики выделяют несколько видов действия лекарств.

Под местным (пререзорбтивным) действием понимают совокупность явлений, развивающихся в месте применения лекарств. Местное действие проявляется, если лекарство наносят на кожу, слизистые оболочки, вводят непосредственно в органы. Следует помнить, что местное действие нельзя рассматривать отдельно от реакции всего организма. Местное действие характеризуется, например, вяжущим, раздражающим, прижигающим, местноанестезирующим эффектом лекарств. Для проявления местного действия лекарств часто используют мази, гели, растворы для наружного применения, присыпки, порошки, пасты, линименты, пластыри.

Резорбтивное действие (лат. resorbeo – «поглощаю») возникает тогда, когда лекарство всасывается в кровь и может проявлять эффекты в разных органах и тканях, с которыми оно взаимодействует. В резорбтивном действии выделяют прямое и косвенное. При прямом действии эффект обусловлен непосредственным влиянием лекарства на орган-мишень. Косвенное действие возникает опосредованно, в других тканях и органах и является результатом прямого действия лекарства. Например, улучшение сердечной деятельности под влиянием сердечных гликозидов (прямое действие) приводит к нормализации кровообращения и повышению диуреза (косвенное действие). Прямое Действие всегда первично, косвенное – вторично. Проявлением прямого действия лекарств является избирательное действие – влияние лекарства только на ограниченную группу клеток, орган. Рефлекторное – косвенное действие лекарства, в механизме развития которого принимают участие рефлексы. Рефлекторное действие осуществляется на расстоянии (дистанционное) и является следствием возбуждения окончаний афферентных нервов. Например, нашатырный спирт при вдыхании раздражает рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей и рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Различают главное и побочное действия лекарств. Главное (положительное действие) – это желательное действие, ради которого применяется лекарство. Побочное (отрицательное действие), как правило, нежелательное действие лекарства.

Выделяют еще обратимое и необратимое действия. Если изменения в организме, возникающие вследствие действия лекарств, на протяжении определенного времени проходят бесследно, то лекарство обладает обратимым действием. В противоположном случае имеет место необратимое действие. Действие лекарств также подразделяется на

фармакотерапевтическое и отрицательное. Первое определяет, на ка-

кое звено заболевания (причину, патогенез, симптомы) действует лекарство, второе используется для характеристики безопасности применения препарата. В современной фармакотерапии применяются лекарства с этиотропным, патогенетическим, симптоматическим и стимулирующим, заместительным действиями.

Этиотропная (причинная, каузальная) фармакотерапия направлена на устранение причин болезни. С целью этиотропной терапии применяют химиотерапевтические, противоглистные препараты, некоторые антидоты. Лекарства с патогенетическим видом действия – это те, которые устраняют или снижают функциональные и структурные нарушения, возникшие в процессе развития заболевания (патогенеза). С целью патогенетической терапии применяют противовоспалительные, антигистаминные средства, сердечные гликозиды. «Самым старым» видом фармакотерапии является симптоматическая, направленная на устранение симптомов заболевания. Такой вид лечения является паллиативным (лат. pallio – прикрывать, сглаживать). С этой целью используют препараты симптоматического действия: анальгетики, спазмолитики, гипотензивные, жаропонижающие и др. Стимулирующая фармакотерапия направлена на повышение защитных сил (процесса саногенеза) и стимуляцию компенсаторных механизмов организма. Это наименее разработанный вид лекарственной терапии. Стимулирующим действием обладают вакцины, актопротекторы, адаптогены, некоторые иммуностимуляторы. В ряде случаев применяют заместительную фармакотерапию, направленную на восполнение в организме дефицита веществ, которые не вырабатываются в нем в достаточном количестве (витаминная, ферментная, гормональная терапия).

Отрицательные виды действия лекарств

Кумуляция (лат. cumulatio – накопление) развивается вследствие накопления в организме лекарства (материальная кумуляция) или суммации его эффектов, когда после выведения препарата вызванные им