Урапидил (эбрантил)
2 механизма действия
Центральный – стимуляция серотониновых 5HT рецепторов – снижение доли работающих нейронов – снижение симпатической активности
Периферический – блокада периферических постсинап- тических 1- адренорецепторов – снижение ОПСС
Основные особенности
Увеличивает почечный кровоток Не вызывает тахикардии
Не повышает внутричерепное давление
Урапидил: влияние на среднее артериальное и внутричерепное давление при в/в введении
120
100
(среднее) |
80 |
|
|
||
Мм.рт.ст. |
60 |
|
40 |
||
|
20
0
|
|
|
|
Сред. АД |
108 |
|
|||
|
|
|
||
|
|
|
||
93.5 |
90.2 |
|
|
ВЧД |
87
N = 8
(трепанация черепа) доза: 10-75 мг
15.2 |
14.8 |
14.4 |
14.8 |
|
|
|
|
0 |
5 |
10 |
20 |
|
|
минуты |
|
Anger C et al. , J. Human hypertension: Suppl. 2, 63-64,1988 22
Изменения АД сист. после в/в введения 12,5, |
|||
25 и 50 мг эбрантила n – 54 (Руксин В.В. и соавт., 2011) |
|||
250 |
|
|
|
221,9 |
|
|
|
225 |
|
|
|
208,3 |
|
|
|
217,5 |
|
|
|
200 |
|
|
|
|
180 |
176,7 |
|
|
171,6 |
171,4 |
|
175 |
|
||
|
|
|
|
|
|
155,7 |
156,2 |
150 |
157,5 |
|
149,3 |
|
|
141 |
|
125 |
|
|
|
|
|
|
|
до |
10 |
20 |
30 |
|
АД с 12,5 |
АД с 25 |
АД с 50 |
Изменения АД диаст. после в/в введения 12,5, |
|||
25 и 50 мг эбрантила n – 54 (Руксин В.В. и соавт., 2011) |
|||
125 |
|
|
|
116,9 |
|
|
|
113,8 |
|
|
|
111,9 |
101,4 |
|
|
|
|
|
|
100 |
94,2 |
93,3 |
|
|
92,3 |
||
|
|
|
|
|
|
85,7 |
85,8 |
|
82,5 |
83 |
83,2 |
75 |
|
|
|
до |
10 |
20 |
30 |
|
АД 12,5 |
АД 25 |
АД 50 |
Изменения АД после в/в введения |
||||||
|
25 мг эбрантила (ж, 83 г) |
|||||
300 |
|
|
|
|
|
|
250 |
230 |
|
|
|
240 |
|
|
|
|
|
|
||
200 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
150 |
130 |
140 |
135 |
140 |
130 |
160 |
|
||||||
100 |
|
|||||
|
80 |
80 |
80 |
|
85 |
|
50 |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
|
До |
10 |
20 |
30 |
90 |
кл |
|
|
|
АД с |
АДд |
|
|
АД сист. (%) после в/в введения 20 мг альбетора,0,1 мг клонидина, 12,5 и 50 мг эбрантила (Руксин В.В. и соавт., 2011)
100 
100
95
|
90,7 |
|
|
|
|
85 |
|
84,2 |
84,2 |
|
82,3 |
|
|
|
|
81,3 |
|
|
|
|
|
80,4 |
|
|
|
|
|
|
|
75 |
73,6 |
|
|
|
73,6 |
|
71,7 |
70 |
|
||
|
|
|
68,9 |
69,3 |
|
65 |
|
|
|
|
|
до |
10 |
20 |
30 |
||
Клофелин 
Альбетор 
Эбрантил 12,5 
Эбрантил 50
АД диаст. (%) после в/в введения 20 мг альбетора,0,1 мг клонидина, 12,5 и 50 мг эбрантила (Руксин В.В. и соавт., 2011)
100
90
80
70
100 
100
88,5 |
|
86,8 |
|
|
|
85,7 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
80,8 |
82,9 |
82,3 |
|
|
|
||
|
|
79,4 |
|
|
77,9 |
|
77,6 |
|
|
|
|
|
||
|
75,1 |
75,9 |
|
73,8 |
|
|
|
||
|
|
|
|
до |
10 |
20 |
30 |
Клофелин 
Альбетор 
Эбрантил 12,5 
Эбрантил 50
Нежелательные явления после в/в введения препаратов для интенсивной терапии
(n – 92) В.В.Руксин и соавт., 2011
Нежелательные |
Клофелин |
Альбетор |
Эбрантил |
Эбрантил |
Эбрантил |
явления |
n- 20 |
n – 17 |
12,5 n – 12 |
25 n - 26 |
50 n – 16 |
Головокружение |
1 |
0 |
1 |
1 |
1 |
Слабость |
5 |
2 |
1 |
2 |
2 |
Ощущение жара |
1 |
0 |
1 |
2 |
2 |
Сонливость |
5 |
2 |
1 |
2 |
0 |
Сухость во рту |
6 |
0 |
0 |
0 |
0 |
Экстрасистолия |
0 |
9 |
0 |
0 |
0 |
Всего |
19 |
13 |
4 |
7 |
5 |
НЯ чаще всего встречаются у клофелина, реже всего – у эбрантила
Структура обращений за СМП |
||
|
при повышении АД, % |
|
531 б-ной в возрасте 45-89 лет (В.В.Руксин, О.В.Гришин, 2010) |
||
|
ГК 18,8% |
|
100 |
|
|
80 |
93,6 |
|
60 |
|
|
40 |
|
|
20 |
|
6,4 |
0 |
|
|
|
|
|
|
АГ не угр. жизн |
АГ угр. жизни- |
93,6% вызовов СМП связаны с повышением АД,
не угрожающем жизни, поэтому
основа
неотложной антигипертензивной терапии –
знаменитые «3 К»
(Коринфар, Капотен, Клофели