Тема Средства, влияющие на эфферентную иннервацию.
Содержание учебного материала:
Понятие о строении адренергического синапса.
Классификация адренергических средств.
α1- адреномиметики: Фенилэфрин (Мезатон), комбинированные преператы, содержащие Мезатон: «Максиколд».
α2- адреномиметики периферического действия: Нафазолин (Санорин), Ксилометазолин (Галазолин), Оксиметазолин (Назол).
α2- адреномиметики центрального действии: Клонидин (Клофелин), Метилдофа (Допегит).
β1-, β2- адреномиметики: Изопреналин (Изадрин).
β1- адреномиметики: Добутамин (Добутрекс)
β2- адреномиметики: Сальбутамол (Вентолин), Фенотерол (Беротек), Гексопреналин (Гинипрал), Сальметерол (Серевент); Формотерол (Оксис).
α-, β- адреномиметики:
а) прямого действия: Эпинефрин (Адреналин), Норэпинефрин (Норадреналин);
б) непрямого действия (симпатомиметики): Эфедрин.
Комбинированные препараты, содержащие Эфедрин: «Солутан», «Бронхолитин», «Нео-федрин», «Бронхоцин».
Стимуляторы дофаминовых рецепторов: Дофамин (Допмин).
Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов. Основной нейромедиатор - норадреналин, синтезируется в теле нейрона и депонируется в везикулах пресинаптической мембраны. Под влиянием нервного импульса норадреналин высвобождается из нервного окончания и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны, что сопровождается развитием фармакологических эффектов симпатики. Действие несколько секунд. Инактивация нейромедиатора осуществляется путем обратного захвата из синаптической щели нервным окончанием и с помощью ферментов моноаминооксидазы (МАО) и катехол-орто-метилтрансферазы (КОМТ).
Локализация адренорецепторов и эффекты симпатики.
локализация |
Эффекты |
1 – (сосуды, глаза) |
|
2-адренорецепторы (пресинаптические ганглии ЦНС) |
|
1- (сердце) |
|
2-адренорецепторы (бронхи, сосуды, матка, печень). |
|
Адреномиметики.
- адреномиметики
Phenylephrinum (Mesatonum) Амп. 1% р-р - 1мл
Действует на 1- адренорецепторы. Суживает артериолы и повышает артериальное давление. Применяют для повышения АД при коллапсе и гипотезии, при ринитах, коньюнктивитах, для расширения зрачка. Противопоказан при ГБ, атеросклерозе, спазмах сосудов. Комбинированный препарат, содержащий Мезатон: «Максиколд» - средство для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин + альфа-адреномиметик)
Нафазолин (Санорин), Ксилометазолин (Галазолин), Оксиметазолин (Назол) 2-адреномиметики. При нанесении на слизистые оболочки оказывают противовоспалительное (противоотечное) действие. Применяются при ринитах. При применении возможно явление тахифилаксии.
Clophelinum таблетки по 0,075 мг; 0,01% р-р в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в), Метилдофа (Допегит) – 2-адреномиметик центрального действия. Стимулируют пресинаптические 2-адренорецепторы ЦНС, приводя к снижению сердечного выброса, общего периферического сопротивления и падению АД. Применяется при артериальной гипертензии.
- адреномиметики
Isoprenalini sulfas (Isadrinum; Novodrinum). Неселективный, действует на 1- и 2-адренорецепторы. Основное применение – купирование и предупреждение приступов БА (ингаляционно в виде аэрозолей), а также нарушение атриовентрикулярной проводимости (сублингвально).
Нежелательные эффекты: тахикардия, различные аритмии, тремор, сухость во рту.
1 - адреномиметики
Dobutaminum избирательно стимулирует 1- адренорецепторы миокарда и оказывает кардиотоническое действие. Применяют при кардиогенном шоке, сердечной недостаточности. Нежелательные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления, тошнота, головная боль.
2 - адреномиметики
Они более избирательно действуют на бронхи.
Salbutamolum(Ventolinum) купирует и предупреждает приступы БА в виде аэрозолей. Длительность действия – 4-6 часов. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления. Оказывает также токолитическое действие.
Фенотерол (беротек) применяют в виде аэрозолей при бронхиальной астме, ингаляции производят с промежутками в 5 часов. Под названием Партусистен применяется при угрозе выкидыша.
Аналогичным действием обладает Гексапреналин (ипрадол), а его ЛС Гинипрал обладает токолитическим действием.
Формотерол (форадил) более длительное бронхорасширяющее действие – до 10-12 часов. Применяются для поддерживающей терапии и с целью профилактики бронхоспазма.
Нежелательные эффекты проявляются в виде головной боли, возбуждении, тахикардии, треморе.
, - адреномиметики
Возбуждают все типы адренорецепторов. Различают , -адреномиметики прямого и непрямого (симпатомиметики) действия. К ЛС прямого действия относятся Epinephrini hydrochloridum (Adrenalini hydrochloridum) Амп. 0,1% р-р – 1мл и Norepinephrini hydrotartra(Noradrenalini hydrotartras) Амп. 0,2% р-р – 1м
ЛС непрямого действия Ephedrini hydrochloridum Табл. 0,025, Амп. 1%, 3% и 5% р-р – 1мл.
Стимулятор дофаминовых рецепторов: Дофамин (Допмин), стимулирует 1 рецепторы сердца, повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, стимулирует адренорецепторы, повышает АД. Применяют при шоках различного генеза.