75. Фармакодинамика препаратов жирорастворимых

витаминов.

Препараты витамина А (антиинфекционный витамин).

Регулируют сумеречное зрение за счет усиления образования родопсина. Регулирует рост организма, поддерживает кожу и клетки эпителия. Устойчивость к инфекциям, развитие кости. Поддерживает структурно-функциональную активность надпочечников, стероидогенез.

Препараты витамина D.

Регулируют уровень кальция и фосфора в плазме. За счет  всасывания в ЖКТ.  рост кости.

Токоферола ацетат.

Регулирует деятельность репродуктивных органов (сохранение беременности), антиоксидант. Регулирует рост организма, нормализует метаболизм в мышцах. Защищает ненасыщенные жирные кислоты и мембраны от окислительного повреждения.

Синтез гемма и порфиринов. Тормозит гемолиз эритроцитов. Тормозит синтез простагландинов. Необходимый кофактор метаболизма стероидов.

Препараты витамина К.

Активирует за счет карбоксилирования факторы свертывания: II, VII, IX и X.

75. Особенности назначения препаратов жирорастворимых витаминов.

Препараты витамина А.

Применение. С витамином D в составе мазей на ланолиновой основе для лечения раздражения кожи при опрелостях, поверхностных ожогах и ссадинах.

В больших дозах для лечения поноса при болезни Крона.

При недостаточности витамина (внутрь, внутримышечно). При ксерофтальмии – дополнительно в глазных каплях. [Примечание. Бетакаротин применяют при тяжелых реакциях фоточувствительности у больных порфирией].

Побочное действие. Сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, раздражительность, расстройства походки, более в костях нижних конечностей. [Примечание. У детей, кроме этого, может  температура тела, потливость, высыпания на коже,  давления ликвора с выпячиванием родничков и развитием гидроцефалии].

Противопоказания. Беременность (тератоген).

Препараты витамина D.

Применение. Гипокальциемия, гипофосфатэмия, остеодистрофия, рахит, тетания. Для профилактики гипокальциемии у больных, проходящих курсы лечения с помощью аппарата искусственная почка.

Побочное действие.  аппетита, тошнота, головная боль, слабость, раздражительность, бессонница,  температуры, нефротоксичность, кальциноз мягких тканей.

Противопоказания. Гиперкальциемия, гиперфосфатэмия, беременность (подавление функции паращитовидной железы у плода).

Препараты витамина Е.

Применение. Анемии, дерматиты, выпадение волос, аборт, заболевания сердца, импотенция, бурситы, стеатоз печени, для повышения физической и сексуальной активности.

Побочное действие. Мышечная слабость, дрожь, нарушения репродуктивной системы, ЖКТ-расстройства.

Препараты витамина К.

Применение. Гипопротромбинемия, кровотечения, передозировка варфарина.

Побочное действие. Расстройства желудка, аллергия, головная боль. Обострение заболеваний печени. Желтуха у новорожденных с поражением ЦНС и даже гибель младенца. Секретируется с молоком.

Противопоказания. Кормящие женщины.

79. Стимуляторы процессов регенерации тканей.

Показания: 1) повреждения органов; 2) дистрофические процессы (при инфекциях, интоксикациях, функциональных перенапряжениях, острой гипоксии и т.д.).

Классификация регенерации:

1) репаративная (после повреждения). Очаги повреждения (некроза) замещаются специфической или соединительной тканью;

2) физиологическая – обновление быстро погибающих (делящихся тканей) – клетки крови, слизистых, покровного эпителия. Это нормальный процесс.

Торможение физиологической регенерации возможно при 1) нарушениях обмена белков и нуклеиновых кислот;

2) недостатке лекарств (противоопухолевых, иммунодепрессантов, аспирина, некоторых антибиотиков).

При этом развиваются соответственно анемия, гранулоцитопения, язвы, заболевания кожи, стерильность и др.

Стимуляторы регенерации повышают скорость, полноту и качество восстановительных процессов, ускоряя восстановление структуры и функции органов и тканей. При этом происходит усиленное образование РНК, ферментов, структурных и регуляторных белков, фосфолипидов мембран. Эта стимуляция метаболизма должна быть обеспечена необходимыми субстратами (аминокислоты, углеводы, незаменимые жирные кислоты, макро- и микроэлементами).

Классификация (рис. ).

Метилурацил и пентоксил применяют только в странах бывшего СССР. Считают, что они улучшают регенерацию тканей, поскольку являются структурными элементами нуклеиновых кислот и увеличивают синтез белка.

Калия оротат. Оказывает анаболическое действие при нарушении белкового обмена, стимулирует обменные процессы в организме. Применяют при болезнях сердца и печени, дерматозах, алиментарно-инфекционной гипотрофии у детей. За рубежом не применяется.

Лейкоген – стимулятор лейкопоэза при лейкопениях.

Производные аденозина и гипоксантина

АТФ (кислота аденозинтрифосфорная)

АМФ (фосфаден)

Этаден

Инозин (рибосин)

АТФ. Ранее широкое применение АТФ при хронической коронарной недостаточности сегодня значительно сократилось, поскольку, как установлено, для её проникновения через клеточные мембраны требуется большее количество энергии. Её эффективность при пароксизмах наджелудочковых тахикардий обусловлена аденозином, являющимся метаболитом АТФ.

Применяют при мышечной дистрофии и атрофии.

АМФ – нормализует биосинтез порфиринов и применяют при острой перемежающей порфирии.

Эдатен – производное пуринов. Стимулирует репаративные процессы в эпителиальной и кроветворной тканях.

Показания: поражения кожи, лейкопении.

Инозин. Проникает через клеточную оболочку, способствует активации активации обмена в условиях гипоксии, участвует в обмене глюкозы, процессах тканевого дыхания. В организме препарат превращается в различные нуклеотиды и участвует в энергетическом обмене и синтезе белка. Применяют при различных болезнях сердца, печени, отравлениях лекарствами, алкоголизме, при лучевой терапии.

Стимуляторы регенерации.

Синтетические препараты.

Карнитин

Даларгин

Ацемин

Предуктал (триметазидин)

Карнитин. Выделен из экстрактов мышц. Анаболик. Улучшает аппетит, ускоряет рост. Повышает массу тела.

Применение. Анорексия, гипотрофия, задержка роста у детей, кардиомиопатия, ИБС.

Даларгин. Пептид (6 аминоксилот). Ускоряет заживление язв желудка и 12-и перстной кишки.

Ацемин. По структуре близок к аминокапроновой кислоте. Способствует очищению ран от некротических масс, уменьшению экссудации, ускорению эпителизации и регенерации.

Предуктал. Цитопротектор, антагонист Са⁺⁺. нормализует обмен клеток после гипоксии или ишемии (особенно миокарда). Обеспечивает поддержание нормального уровня АТФ. Применяют ИБС, нарушениях слуха, болезнях сетчатки.

Колониестимулирующие факторы

Филграстим

Сарграмостим

Молграмостим

77. Ферментные препараты.

77. Классификация (рис. 26.12).

77. Ферментные препараты, улучшающие пищеварение.

77. Ферментные препараты, применяемые при нарушениях переваривающей способности желудка.

77. Классификация (рис. ).

Ферментные препараты, применяемые при нарушениях переваривающей способности желудка

Пепсин

Ацидин-пепсин

Пепсидил

А бомин

С ок желудочный натуральный

77. Принцип действия.

Пепсин. Секретируется клетками слизистой желудка.

Состав. Пепсин из слизистой оболочки желудка свиней + сахарная пудра.

Действие. Разрывает пептидные связи белков.

Ацидин-пепсин.

Состав. Пепсин + бетаин-гидрохлорид (подкислитель).

Пепсидил.

Состав. Раствор в HCl продуктов ферментативного гидролиза слизистой оболочки желудка свиньи.

Абомин.

Препарат из слизистой оболочки телят и ягнят молочного возраста. Сумма протеолитических ферментов.

Сок желудочный натуральный. Содержит протеолитические ферменты.

Источник. Собака.

Состав. Ферменты желудочного сока + HCl.

77. Показания к применению.

Ахилия, гипо- и анацидный гастрит.

77. Ферментные препараты, применяемые при недостаточности секреторной и переваривающей активности поджелудочной железы, печени и кишечника.

77. Классификация (рис. ).

77. Принцип действия.

Ферментные препараты, содержащие амилазу (А).

«Юниэнзайм».

Состав. А + паниан + симетикон + никотинамид.

Действие. Расщепляет полисахариды до моносахаридов.

Панаин. Получают из млечного сока дынного дерева или папайи. Содержит протеолитические ферменты.

Симетикон – кишечный пеногаситель. Никотинамид повышает секрецию HCl.

“Нигедаза”.

Действие. Расщепляет пищевые жиры до жирных кислот.

Ферментные препараты, содержащие амилазу (А) + липазу (Л).

“Сомилаза”.

Состав. Л (из Penicillum solitum) + А.

Ферментные препараты, содержащие амилазу (А) + протеазы (П).

«Ораза».

Действие. Расщепляет полисахариды и белки.

Ферментные препараты, содержащие амилазу (А) + липазу (Л) + протеазы (П).

«Триаза».

Состав. Л из (Penicillum solitum) + П (из Aspergillus terricola).

«Мезим форте».

Состав. А + Л + П + трипсин.

«Мензим».

Состав. А + Л + П + гемицеллюлаза + компоненты желчи.

«Панкурмен».

Состав. А + Л + П + экстракт куркумы (желчегонное).

«Понзинорм форте».

Состав. А + Л + П + пепсин + холевая кислота + аминокислоты.

«Комбицим».

Состав. А + Л + П + экстракт рисового грибка.

«Панкреофлот».

Состав. А + Л + П + диметикон (кишечный пеногаситель).

«Зимоплекс».

Состав. А + Л + П + целлюлаза + экстракт рисового грибка + диметикон.

77. Показания к назначению.

Хронические панкреатиты, гепатиты, холециститы, энтероколиты.

77. Ферментные препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах.

77. Классификация (рис. ).

77. Принцип действия.

Трипсин.

Секретируется поджелудочной железой.

Действие. Разрывает пептидные связи в молекуле белка, образованные аргинином и лизином. Разжижает мокроту.

Химотрипсин кристаллический.

Получают из поджелудочной железы быка.

Действие. Разрывает пептидные связи в молекуле белка, образованные тирозином, триптофаном, фенилаланином и метионином. Разжижает мокроту.

Химопсин.

Состав. Смесь -химотрипсина и трипсина. Мало очищен, поэтому применяется только местно (на раны и для ингаляций).

Рибонуклеаза.

Секретируется поджелудочной железой. Деполимеризует РНК пищи до моно- и олигонуклеидов. Разжижает мокроту.

Альфа дорназа.

Пульмозим.

Это дезоксирибонуклеаза. Секретируется поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника. Деполимеризует ДНК до дезоксирибонуклеидов. Разжижает гнойную мокроту. [Примечание. Гной – это ядра нейтрофилов. Содержат ДНК].

77. Показания к назначению.

Обильная густая мокрота.

77. Ферментные препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах кожи и слизистых.

77. Классификация (см. рис. ).

77. Принципы действия.

Коллагеназа.

Фермент поджелудочной железы. Вызывает протеолиз коллагена. Расплавляет струпы и некротические ткани.

Террилитин.

Источник. плесневелый гриб Aspergillus terricola.

Действие. Протеаза. Расплавляет некротические белки.

Лизоамидаза.

Источник. Бактерии семейства Pseudomonodaceae.

Действие. См. террилитин + бактерицидное против стафило-, стрепто-, менинго- и гонококков, коринебактерий.

Карипразин.

Источник. Высушенный млечный сок дынного дерева или папайи.

Состав. Папаин + химопапаин А и В + пептидаза А и В.

Действие. См. трипсин.

Аспераза.

Действие. Протеолитическое.

Профезим.

Источник. Bacillus subtilis.

Действие. Протеолитическое, противовоспалительное, стимуляция регенерации.

Фибролан.

Состав. Дезоксирибонуклеаза + фибринолизин + хлоамфеникол.

Действие. Разжижение гноя и растворение сгустков крови, противомикробное.

Ируксол.

Источник. Clostridium nistolyticum.

Состав. Клостридилпептидаза А + хлорамфеникол.

Действие. Протеолитическое и противомикробное.

77. Показания к назначению.

Для очищения поверхности ран, трофических язв, пролежней, ожогов от некротических и гнойных налетов, спекшейся крови. Гнойно-воспалительные заболевания кожи (фолликулиты, карбункулы, фурункулез (для расплавления струпов)), маститы, эндометриты, парадонтоз, стоматиты, пульпиты, перидонтиты, остеомиелиты, ангина; для санации носоглотки.

77. Фибринолитики.

77. Классификация (рис. ).

77. Принцип действия.

Прямые фибринолитики.

Плазмин (фибринолизин).

Источник. Профибринолизин плазмы крови человека, обработанный трипсином.

Действие. Разрушение нитей фибрина до аминокислот.

Диаплазмин.

Состав. Плазмоген + плазмин.

Действие. См. плазмин.

Непрямые фибринолитики.

Альтеплаза.

Превращает плазмоген, связанный с фибрином, в плазмин. Последний разрушает фибрин до аминокислот.

Стрептокиназа.

Превращают плазмоген в плазмин. Далее см. альтеплаза.

Целиаза.

Состав. Содержит стрептокиназу.

Стрептодеказа.

Это иммобилизированная стрептокиназа.

Действие. Пролонгированное фибринолитическое.

Целиаза.

Действие. См. стрептокиназа.

Источник. Культура клеток эмбриональной почки человека.

Действие. См. стрептокиназа.

77. Показания к назначению.

Для растворения свежих тромбов при инфаркте миокарда. При тромбозе сосудов других локализаций.

Другие ферментные препараты.

77. Классификация (рис. ).

77. Принципы действия и показания к назначению.

Гиалуронидаза.

Источник. Семенники быка.

Действие. Деполимеризует мукополисахарид гиалуроновую кислоту до глюкозамина и глюкуроновой кислоты. Снижается вязкость соединительной ткани. Повышается проницаемость и облегчается движение межтканевой жидкости.

Применение. Контрактуры составов, рубцы после ожогов и операций. Вводят под рубец.

Ронидаза.

См. гиалуронидаза. Назначают местно.

«Лекозим».

Состав. Папаин + химопапаин + протеиназа + из млечного сока дынного дерева (Carica papaya L) + лизоцим.

Действие. Протеолитическое + хондролитическое.

Применение. Местно и парентерально при остеохондрозах, грыжах межпозвоночных дисков, контрактурах, помутнении роговицы, кератитах, катаракте.

Пенициллиназа.

Действие. Инактивирует пенициллин.

Применение. При аллергии на пенициллины.

Цитохром С.

Источник. Сердце быка.

Действие. Фермент, содержащий железо. Оно может переходить из окисленной в восстановленную форму. Поэтому цитохром С ускоряет протекание окислительных процессов. [Примечание. Компонент митохондриальной электронтранспортной цепи].

Применение. Гипоксия (для активации тканевого дыхания).

«Витафакол» и «офтан катахром».

Состав. Цитохром С + натрия сукцинат + аденозин + никотинамид + сорбит + стабилизаторы + буфер + антисептик.

Действие. Ускорение окислительных и энергетических процессов в тканях.

Применение. Катаракта (местно).

Аспарагиназа.

Источник. Escherichia coli.

Действие. Превращает аспарагин в аспарагиновую кислоту. Развивающаяся недостаточность аминокислоты аспарагина нарушает синтез клеточных мембран опухолевых клеток.

Применение. Лейкопоэз.