3 курс / Фармакология / Mech_Bazisnaya_farmakologia

Тема 27. ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ ПО ОРГАНОТРОПНЫМ

ПРЕПАРАТАМ

Цель занятия: обобщить, систематизировать и проверить знания студентов о препаратах, регулирующих функции исполнительных органов и систем.

Конкретные задачи.

Студент должен знать:

–классификацию и фармакологическую характеристику кардиотонических и кардиостимулирующих средств;

–фармакологические свойства сердечных гликозидов;

–фармакологическую классификацию и характеристику антиангинальных препаратов;

–классификацию, механизм действия и показания к назначению противоаритмических препаратов;

–классификацию и фармакологические свойства антигипертензивных и гипертензивных средств;

–фармакологическую характеристику гиполипидемических лекарственных средств;

–фармакологическую характеристику средств терапии расстройств мозгового и периферического кровообращения;

–классификацию и фармакологические свойства диуретиков;

–характеристику препаратов, влияющих на кислотно-основное равновесие и водно-солевой обмен;

–характеристику противоподагрических средств;

–классификацию и фармакологическую характеристику препаратов, влияющих на гемостаз и гемопоэз, применение иммуномодуляторов;

–фармакологическую характеристику гормональных, антигормональных препаратов и маточных средств и их практическое применение;

–фармакологические свойства витаминопрепаратов;

–применение витаминных препаратов в медицинской практике;

–классификацию и фармакологические свойства ферментных и антиферментных препаратов.

Студент должен уметь:

–выписать рецепты на препараты в любой лекарственной форме с указанием фармакологической группы и показаний к назначению;

–назначить препарат при патологии различных систем и органов;

–выбрать препарат и обосновать тактику лечения в зависимости от клинической ситуации;

–рассчитать дозу препарата.

221

Мотивация. Обобщенные и систематизированные знания органотропных препаратов дают возможность дифференцированно подойти к лечению патологии с учетом этиологии и патогенеза заболевания, а также наличия сопутствующих заболеваний.

Задания для самоподготовки

Выписать рецепты на препараты и по показаниям к назначению, проработать ситуационные задачи и тестовые задания по темам «Кардиотонические и кардиостимулирующие средства», «Антиангинальные средства», «Антиаритмические средства», «Вещества, влияющие на водный, ионный и кислотно-основный баланс», «Вещества, влияющие на систему крови», «Гормональные препараты белковой и полипептидной структуры. Антигормональные средства», «Гормональные препараты стероидной природы», «Маточные средства», «Витаминные и антивитаминные препараты», «Ферментные и антиферментные средства».

Вопросы для самоподготовки

1.Классификация и сравнительная характеристика основных фармакологических свойств кардиостимулирующих и кардиотонических средств.

2.Фармакологическая характеристика сердечных гликозидов.

3.Симптомы и меры помощиприпередозировкесердечными гликозидами.

4.Классификация антиангинальных препаратов по групповой принадлежности, механизму действия и клиническому применению (для профилактики и купирования приступов стенокардии).

5.Механизм действия и сравнительная фармакологическая характеристика органических нитратов.

6.Антагонисты кальция, классификация. Механизм действия, показания, побочные эффекты и противопоказания к назначению.

7.Применение β-адреноблокаторов как антиангинальных средств. Побочные эффекты, противопоказания к назначению.

8.Классификация и фармакологическая характеристика коронарорасширяющих средств. Достоинства и недостатки применения.

9.Принципы фармакологической терапии инфаркта миокарда.

10.Классификация, механизм и особенности действия антисклеротических средств. Показания к применению. Осложнения.

11.Классификация и механизм действия противоаритмических препара-

тов.

12.Сравнительная фармакологическая характеристика противоаритмических препаратов.

13.Классификация лекарственных средств, регулирующих сосудистый

тонус.

222

14.Фармакологическая сравнительная характеристика препаратов для лечения гипертонической болезни.

15.Средства лечения гипертонического криза и острой гипотензии.

16.Фармакологическая характеристика цереброваскулярных средств.

17.Фармакологическая характеристика средств терапии расстройств периферического кровообращения.

18.Классификация диуретиков по механизму действия, влиянию на ки- слотно-основное равновесие и степени выведения ионов.

19.Фармакологическая характеристика диуретиков различных групп.

20.Показания к применению и возможные осложнения диуретиков.

21.Препараты для коррекции кислотно-основного равновесия.

22.Причины, нарушающие ионный баланс клеток, и пути коррекции препаратами, содержащими ионы калия, натрия, кальция и магния. Показания к применению.

23.Препараты для лечения подагры.

24.Препараты для лечения дисгидрии.

25.Классификация и механизм действия гемостатиков и антитромботических средств.

26.Сравнительная характеристика препаратов, повышающих свертываемость крови.

27.Механизм действия и показания к применению антиагрегантов.

28.Фармакологическая характеристика антитромботических средств. Показания к применению.

29.Классификация препаратов, влияющих на эритропоэз и лейкопоэз.

30.Препараты для лечения железодефицитных анемий, правила приме-

нения.

31.Классификация и механизм действия иммунотропных препаратов.

32.Классификация гормональных препаратов. Виды гормонотерапии. Правила рациональной гормонотерапии.

33.Гормональные препараты гипоталамуса и гипофиза. Фармакологическая характеристика, область применения.

34.Гормональные препараты паращитовидных желез и щитовидной железы. Показания к назначению.

35.Антитиреоидные средства. Механизм действия, показания к примене-

нию.

36.Классификация и фармакологическая характеристика препаратов инсулина. Принципы лечения диабетической комы.

37.Синтетические сахаропонижающие препараты для терапии сахарного диабета II типа. Механизмы действия, показания к назначению, побочные эффекты.

38.Фармакологическая характеристика глюкокортикоидов.

223

39.Минералокортикоиды. Показания к назначению. Осложнения.

40.Препараты женских половых гормонов. Показания к назначению. Фармакологическая характеристика оральных контрацептивов.

41.Препараты мужских половых гормонов. Область применения. Характеристика анаболических препаратов.

42.Классификация маточных средств.

43.Сравнительная характеристика препаратов для родостимуляции и остановки маточных кровотечений.

44.Фармакологическая характеристика средств, расслабляющих мускулатуру матки.

45.Витаминные препараты. Классификация. Показания к применению жирорастворимых витаминов.

46.Фармакологическая характеристика водорастворимых витаминных препаратов.

47.Классификация ферментных препаратов по клиническому примене-

нию.

48.Показания к применению антиферментных препаратов.

Содержание занятия

Итоговое занятие оценивается по результатам тестового контроля и письменного ответа в соответствии с предложенным заданием по билету, включающему практические навыки по выписыванию рецептов, три теоретических вопроса и ситуационную задачу.

Образец билета

Билет 1.

А. Выписать рецепты, указать фармакологическую группу, показание к применению и выполнить необходимые расчеты:

–1% раствор протамина сульфата в ампулах по 5 мл. Ввести для нейтрализации 5000 ЕД гепарина из расчета 1 мг/100 ЕД;

–раствор диазоксида в ампулах по 20 мл (300 мг/амп.). Ввести 3 мг/кг больному с массой тела 80 кг.

В. Выписать рецепты, указать фармакологическую группу:

–при нейродермите (гормонопрепарат);

–для форсированного диуреза;

–для стимуляции коры надпочечников;

–для лечения ИБС;

–для родостимуляции;

–противопеллагрический препарат.

224

С. Ответить на вопросы:

–механизмы действия выписанных препаратов;

–побочные эффекты сердечных гликозидов;

–классификация ферментных препаратов по клиническому применению.

Д. Решить ситуационную задачу.

После проверки тестовых заданий, письменной работы и индивидуального обсуждения ответов проводится разбор типичных ошибок и вопросов темы, вызывающих затруднения у студентов.

Дается общее заключение о степени усвоения теоретических знаний и практических навыков по разделу органотропных препаратов.

225

Тема 28. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Цель занятия: изучить основные принципы антибактериальной терапии, фармакологические свойства, особенности действия и назначения сульфаниламидных препаратов, нитрофуранов, 8-оксихинолинов, производных хинолона, фторхинолона, оксазолидинона, хиноксалина, противотуберкулезных и противовирусных средств.

Конкретные задачи.

Студент должен знать:

–классификацию антибактериальных средств;

–основные принципы антибактериальной терапии;

–правила назначения сульфаниламидных препаратов;

–фармакологическую характеристику, особенности действия и область применения сульфаниламидных препаратов, нитрофуранов, 8-оксихиноли- нов, производных хинолона, фторхинолонов, производных хиноксалина, оксазолидинонов;

–фармакологическую характеристику противотуберкулезных и противовирусных средств.

Студент должен уметь:

–обосновать выбор противомикробного средства с учетом возбудителя и локализации инфекционного процесса;

–правильно рассчитать дозу и выбрать путь введения препарата, а также кратность введения;

–выписать рецепты в соответствующей лекарственной форме. Мотивация. Знание препаратов данных групп необходимо врачу любой

специальности, поскольку они используются для подавления возбудителей заболеваний, вызванных патогенной флорой, и характеризуются избирательностью действия в отношении определенных групп микроорганизмов.

Задания для самоподготовки

Выписать рецепты на препараты: осельтамивир (тамифлю), ко-три- моксазол (бисептол), салазопиридазин, сульфадиметоксин, нитроксолин, кислота налидиксовая (невиграмон), изониазид, рифампицин, этамбутол, цик-

226

лоферон, интерферон, римантадин, ацикловир, арбидол, азидотимидин, офлоксацин.

Выписать рецепты по показаниям: для лечения бронхита, пиелита, цистита, дизентерии, конъюнктивита, туберкулеза легких, профилактики гриппа.

Вопросы для самоподготовки

1.Общая характеристика и классификация антибактериальных средств.

2.Основные принципы рациональной антибактериальной терапии.

3.Сульфаниламидные препараты. Механизм антимикробного действия.

4.Особенности действия комбинированных сульфаниламидных препара-

тов.

5.Показания к назначению и побочные действия сульфаниламидных препаратов.

6.Фармакологическая характеристика и особенности действия нитрофуранов, 8-оксихинолинов, производных хинолона, фторхинолонов, производных хиноксалина, оксазолидинонов.

7.Сравнительная фармакологическая характеристика противотуберкулезных препаратов.

8.Противовирусные средства, спектр и механизм их действия, профилактическое значение.

Содержание занятия

Противомикробные и противопаразитарные средства используют для уничтожения возбудителей заболеваний в организме человека. С учетом возбудителя заболевания и химического строения препаратов все антибактериальные средства разделяют на следующие группы:

–антибиотики;

–производные сульфаниламида, нитрофурана, 8-оксихинолина, хинолона, фторхинолона, хиноксалина, оксазолидинонов;

–противотуберкулезные средства;

–противоспирохетозные средства;

–противопротозойные средства;

–противогрибковые вещества;

–антигельминтные средства;

–противовирусные препараты;

–антисептические и дезинфецирующие средства.

Бесконтрольное применение противомикробных и противопаразитарных средств может привести к выработке резистентной флоры, сенсибилизации макроорганизма, выраженному иммунодепрессивному эффекту.

227

Для уменьшения этих явлений следует учитывать основные принципы рациональной антибактериальной терапии:

–точный бактериологический анализ и выявление чувствительности возбудителя к препаратам;

–раннее начало лечения;

–создание и поддержание эффективной концентрации антибактериального средства в организме (строгое соблюдение интервалов между введением препарата);

–соблюдение продолжительности курсового лечения (учитывать то, что клиническое выздоровление всегда наступает раньше бактериологического);

–одновременное назначение средств, повышающих неспецифическую резистентность организма (витамины, средства, нормализующие функцию печени и почек, кислотно-основное состояние, водно-электролитный обмен).

Синтетические противомикробные средства. Сульфаниламидные пре-

параты угнетают синтез нуклеиновых кислот микроорганизмов за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой.

В настоящее время сульфадимезин, фталазол, уросульфан и другие препараты не используются в практике, причиной чему является низкая эффективность, высокая степень резистентности и множество побочных эффектов сульфаниламидов. Осложнения данной группы препаратов представлены в табл. 124.

				Таблица 124
Осложнения, вызываемые сульфаниламидными препаратами
Система			Осложнения
		проявление		механизм
ЦНС	Нарушение		ориентации в	Нарушения функции вестибулярного
	пространстве, тошнота, рво-			аппарата, возбуждение триггер-зоны
	та, головная боль
Желудочно-ки-	Тошнота, рвота			Раздражающее действие на слизистые
шечный тракт				оболочки
Почки	Повреждение		почечного	Образование кристаллогидратов в по-
	эпителия:		кристаллурия,	чечных канальцах в результате взаи-
	белок, эритроциты в моче			модействия метаболитов с остатками
				уксусной кислоты (ацетилирование в
				печени)
Кровь	Агранулоцитоз, гемолитиче-			Аллергическая цитотоксическая реак-
	ская анемия, тромбоцитопе-			ция II типа
	ния, метгемоглобинемия
Иммунная сис-	Аллергические кожные ре-			Аллергическая реакция I и II типа
тема	акции,	анафилактический
	шок, синдром Лайелла

228

Наиболее эффективными среди сульфаниламидов являются комбинированные препараты, их фармакологическая характеристика представлена в табл. 125.

Таблица 125

Фармакологические свойства комбинированных сульфаниламидных препаратов

Сочетание	Название препаратов	Эффекты		Показания к
препаратов				назначению
1-я группа: сульфа-	Котримоксазол	Бактерицидный		Инфекции мочевыво-
ниламидный препа-	(бактрим, бисептол,	эффект,	широкий	дящих путей,	дыха-
рат с триметопри-	септрим), лидаприм	спектр		тельной системы, же-
мом				лудочно-кишечного
				тракта и др.
2-я группа: сульфа-	Фансидар	Противопрото-		Малярия, токсоплазмоз
ниламидный препа-		зойный
рат с пириметами-
ном (хлоридином)
3-я группа: сульфа-	Месалазин, сульфа-	Иммунодепрес-		Неспецифический яз-
ниламидный препа-	салазин, салазодин	сивный,	бактерио-	венный колит,	энтеро-
рат с салициловой	(салазопиридазин),	статический, про-		колиты
кислотой	салазодиметоксин	тивовоспалитель-
		ный

Механизм действия комбинированных сульфаниламидных средств:

–препараты 1-й и 2-й групп прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровне включения ПАБК в дигидрофолиевую кислоту – сульфаниламид (блокада дигидроптероатсинтетазы) и на стадии перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (блокада дигидрофолатредуктазы) – триметоприм, пириметамин (хлоридин);

–препараты 3-й группы в кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробный эффект, и 5-аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное и иммунодепрессивное действия. Оба компонента оказывают также иммунодепрессивное действие.

Производные нитрофурана и хинолона являются препаратами широкого спектра действия.

Они различаются механизмами и фармакологическими особенностям действия как на возбудителя заболевания, так и на макроорганизм (табл. 126, 127).

229

Таблица 126

Классификация и механизм действия противомикробных препаратов различного химического строения

	Группа препаратов		Препараты		Механизм действия
	Производные	нит-	Нитрофурал (фурацилин), фуразо-	Нарушают				транспорт
	рофуранов		лидон, фуралтадон (фуразолин),	электронов			в	дыхатель-
			нитрофурантоин (фурадонин), фура-	ной цепи			и	энергетику
			зидин (фурагин)	микробной клетки
	Производные	хи-		Нарушают			синтез		ДНК
	нолона:			(блокирование				фермента
	нефторирован-		Налидиксовая кислота (невиграмон),	ДНК-гидразы микробной
	ные – 1-е поколе-		оксолиновая кислота (грамурин),	клетки)
	ние		пипемидовая кислота (палин)
	фторированные –		Ципрофлоксацин (цифран), офлок-
	2-е поколение		сацин (таривид), пефлоксацин (аба-
			ктал), норфлоксацин (норбактин),
			левофлоксацин, моксифлоксацин
	3-е поколение		Ломефлоксацин (максаквин), спар-
			флоксацин
	4-е поколение		Флероксацин (хинодис), тосуфлок-
			сацин, гемифлоксацин
	8-Оксихинолины		Нитроксолин (5-НОК)	Образует с ионами желе-
				за микробной клетки не-
				активные комплексы, на-
				рушая		активность			фер-
				ментных систем
	Хиноксалины		Хиноксидин, диоксидин	Нарушают синтез ДНК
	Оксазолидиноны		Линезолид	Угнетают начальные ста-
				дии синтеза белка в ри-
				босомах
							Таблица 127
	Фармакологические особенности действия производных
			нитрофуранового ряда и хинолонов
	Группа препаратов		Фармакологические особенности			Осложнения
	Производные нит-		Широкий спектр действия; бактерио-		Раздражающее дейст-
	рофурана		статический или бактерицидный эф-		вие на желудочно-ки-
			фект в зависимости от дозы; медленное		шечный		тракт		(тош-
			развитие устойчивости микрофлоры;		нота, рвота); гиперто-
			угнетают продукцию токсинов микроб-		ническая			реакция
			ными клетками и снижают интоксика-		(только при примене-
			цию; повышают неспецифическую ре-		нии	фуразолидона –

230