3 курс / Фармакология / Фармакология. Чабанова В.С. 2022 г

кости. Необходим для нормальной деятельности иммунной системы и синтеза факторов иммунитета. Дети, не получающие с пищей достаточного количества витамина D, заболевают рахитом (происходит деформация костей,­ нарушается структура зубов, возникает гипотония мышц, отстает общее развитие ребенка). У взрослых при гиповитаминозе витамина D может возникать остеомаляция и остеопороз.

Витамин D содержится в печени и жировой ткани рыб, икре, некоторых грибах, яичном желтке, сливочном масле.

В медицинской практике применяют ЛС и витамина D3 для лечения и профилактики рахита, ускорения срастания переломов костей, при остеомаляции, остеопорозе, туберкулезе костей для укрепления иммунитета. Выпускают в виде растворов (вигантол, аквадетрим, в комбинации с витамином А), капсул. Входит в состав таблеток «Кальций-D3-Никомед», «Каль­ цемин», «Кальций-D3-Мик».

Для профилактики рахита недоношенным детям и находящимся на искусственном вскармливании эргокальциферол назначают со 2-й недели жизни, а доношенным новорожденным, находящимся на грудном вскармливании, ЛС назначают через 2–3 месяца после рождения. Беременным женщинам витамин D рекомендуется принимать для предупреждения остеомаляции.

Девит 50 000 содержит 500 мг витамина D3. Применяется при дефиците данного витамина у взрослых 1 раз в неделю во время приема пищи. Выпускаются капсулы D3-капс в разных дозировках витамина D3: 50 000 МЕ, 2000 МЕ, 5000 МЕ.

Витамин Е – токоферол. Регулирует процессы размножения (способствует образованию гонадотропинов, регулирует сперматогенез и развитие оплодотворенного яйца), обмен белков, жиров, углеводов, улучшает усвоение витамина А, участвует в регуляции окислительных процессов. Является сильным естественным антиоксидантом, предохраняющим вещества клеточным мембран от окисления. Геронтологи утверждают, что витамин Е является «эликсиром молодости».

Витамин Е находится практически во всех пищевых продуктах. Особенно много его в растительных маслах (облепиховом, подсолнечном, кукурузном, хлопковом, соевом), листьях салата, зеленых бобах, зеленом горошке, овсе, шиповнике и др.

При гиповитаминозе Е возникают дегенеративные изменения в различных органах и тканях (сердце, печени, половых же-

280

лезах, скелетных мышцах), нарушаются менструальный цикл, нормальное течение беременности; у эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель; отмечаются гемолиз, тромбообразование, повышается проницаемость капилляров. Возможны изменения со стороны щитовидной железы, нервной системы.

В медицинской практике применяют α-токоферола ацетат, который получают из растительных масел и синтетическим путем. Назначают его недоношенным детям, при гипотрофии у детей, при самопроизвольных абортах, некоторых видах бесплодия, при мышечных дистрофиях, стенокардии, гемолитических анемиях, климаксе, лучевой болезни и др. Применяется до 3 раз в сутки.

Входит в состав антиоксидантных комплексов «Антиокси­ капс», «Аевит», «Триовит», «АОК» и др.

Витамин К (филлохинон – К1 и менахинон – К2) регулирует свертываемость крови, участвует в образовании протромбина в печени, повышает прочность стенок капилляров, влияет на обмен веществ, синтез ряда ферментов. Витамин К широко распространен в природе. Содержится в овощах, шпинате, хвое, капусте, облепихе, листьях крапивы, кукурузных рыльцах, бобовых и других растениях. Из продуктов животного происхождения в качестве источника витамина К служит печень. Витамин К синтезируется также микроорганизмами толстого кишечника.

Фитоменадион (конакион) – препарат витамина К1. Выпус­ кается в виде раствора для приема внутрь или инъекций. Применяется при геморрагических заболеваниях новорожденных.

Всасывание витамина К нарушается при резком уменьшении поступления в кишечник желчи, что наблюдается при желчекаменной болезни, гепатите и других болезнях печени.

При дефиците витамина К в организме понижается свертываемость крови, обнаруживается склонность к кровотечениям, развивается геморрагический диатез.

С лечебной целью применяется синтетический аналог ви­ тамина К3 – викасол (менадион).

Вводят их при кровоточивости и геморрагических диатезах, связанных с гипопротромбинемией, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия (неодикумарин), при различных кровотечениях, гепатитах, циррозе печени, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, для лечения обморожений, ожогов, пролежней.

281

Водорастворимые витамины

Витамин В1 (тиамин) нормализует усвоение углеводов, белковый, жировой, минеральный обмены, функции нервной системы, перистальтику желудка и секрецию желудочного сока, кровообращение, улучшает защитные функции организма, способствует его росту.

Витамин В1 содержат продукты животного и растительного происхождения: зерна злаков, хлеб грубого помола, отруби, шелуха риса, арахис, картофель, томаты, капуста, морковь, нежирное свиное мясо, почки, печень, желтки яиц. В организме тиамин превращается в тиамин-дифосфат (кокарбоксилазу), который является кофактором ферментов, регулирующих углеводный обмен.

При гиповитаминозе тиамина наиболее выраженно страдает нервная система: развиваются полиневриты, появляются раздражительность, бессонница, быстрая утомляемость, нарушается чувствительность кожи на нижних и верхних конечностях. При отсутствии витамина В1 в пище развивается тяжелое заболевание бери-бери: усиливаются колющие боли в области сердца, появляются прогрессирующие боли и слабость в мышцах ног, затем рук, изменяется походка, становится сначала шаткой, затем атрофируются мышцы и наступает паралич ног и рук. Нарушаются также функции сердечно-сосудистой системы, наблюдаются диспептические явления.

Для медицинских целей применяют тиамина хлорид. Его назначают при заболеваниях нервной системы, полиневритах, болезнях сердца, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, пневмонии, поражениях кожи нервного происхождения, переутомлении, нервном истощении. Применяется внутримышечно. Выпускаются комбинированные ЛС, содержащие витамины В1,

В6, В12 – «Нейрорубин», «Мильгамма», «Неуробекс», «Боривит», «Нейровит», «Нейромультивит», «Нейромед форте». Они используются в терапии неврологических заболеваний.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из тиамина. Обладает регулирующим действием на обменные процессы, особенно углеводный. Улучшает трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосу- дистой системы. Применяется при недостаточности кровооб­ ращения, ИБС, периферических невритах и др. Возможны аллергические реакции.

282

Витамин В2 (рибофлавин) входит в состав флавиновых ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, обменные процессы углеводного ряда, нормализует зрение, процессы роста, синтез гемоглобина.

Содержится витамин В2 в дрожжах, семенах пшеницы, кукурузы, фасоли, зеленом горошке, лесных и грецких орехах, яичном белке, мясе, рыбе, печени, яйцах и др.

При пониженном содержании или отсутствии в пище ви­ тамина В2 угнетается тканевое дыхание, появляются общая слабость, головные боли, ухудшается аппетит, понижается работоспособность, нарушаются функции ЦНС, появляются судороги. Слизистая полости рта и губ воспаляется, в углах рта образуются мокнущие болезненные трещины («заеды»).

Наблюдается покраснение, жжение слизистой глаз, слезотечение, нарушение сумеречного зрения, появляются светобоязнь, конъюнктивит, блефарит.

Рибофлавин применяют при гемералопии, конъюнктивитах, катаракте и других заболеваниях глаз в виде глазных капель, для лечения заболеваний сердца, органов пищеварения, инфекционных заболеваний, анемиях, в акушерской практике и др.

Рибофлавин выделяется из организма почками и окрашивает мочу в светло-желтый цвет.

Витамин В3 (витамин РР, никотиновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в клеточном дыхании, обмене белков, окислительно-восстановительных реакциях, улучшает углеводный, липидный обмены, снижает уровень холестерина в крови; нормализует функции печени, сердца, ЖКТ (усиливает секрецию желудка, перистальтику кишечника); регулирует высшую нервную деятельность человека.

Витамин РР содержится в муке, картофеле, дрожжах, рыбе, моркови, смородине и др. Активность его проявляется в сочетании с витаминами С, В1, и В2.

Недостаточность витамина В3 у человека приводит к развитию пеллагры, характерными признаками которой являются три «Д»: диарея, деменция (нарушение психики и памяти) и дерматит (развиваются воспалительные процессы кожи, ротовой полости).

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид как специфическое­ средство для профилактики и лечения пеллагры. Кроме того, назначают при желудочно-кишечных заболеваниях (гастриты, колиты), заболеваниях печени (гепатит,

283

цирроз),­ вяло заживающих ранах, язвах, атеросклерозе 2– 3 раза в сутки. Никотиновая кислота, а также ксантинола нико­ тинат используется при спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга.

Никотиновая кислота в сочетании с ЛС календулы лекарственной может использоваться для лечения злокачественных образований в пищеварительном тракте.

После приема никотиновой кислоты возможно головокружение, расширение поверхностных сосудов, особенно лица и верхней половины туловища, чувство прилива крови к голове, сыпь, падение АД при быстром введении в вену. Длительное применение витамина РР приводит к нарушению жирового обмена и ожирению печени.

Витамин В5 (пантотеновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в углеводном и липидном обменах, синтезе ацетилхолина, кортикостероидов.

Пантотеновая кислота широко распространена в природе. Наиболее богатыми пищевыми источниками являются печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи. В организме человека витамин В5 вырабатывается в значительных количествах кишечной палочкой, поэтому авитаминоза пантотеновой кислоты у человека не наблюдается.

В медицинской практике применяют кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально), получаемый синтетическим путем. ЛС назначают при полиневритах, невралгиях, аллергических реакциях, ожогах, токсикозах беременности, заболеваниях органов дыхания, недостаточности кровообращения и др. Токсичность ЛС низкая, иногда могут наблюдаться диспептические явления.

Пантенол в виде аэрозолей, мазей, гелей применяют местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических язвах, ранах, дерматитах и других кожных поражениях.

Декспантенол входит в состав мазей «Бепантен», «Декспантенол Е», «Пантесол» для лечения ран, ожогов, а также в состав капсул для стимуляции роста волос «Пантовигар».

Пантенол в виде аэрозолей, мазей, гелей применяют местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических язвах, ранах, дерматитах и других кожных поражениях. Декспантенол входит в состав мазей «Бепантен», «Декс­ пантенол Е», «Пантесол», «Декспантен» и других для лечения ран, ожогов, а также в состав глазного геля Корнерегель, применяемого при повреждениях глаз, в состав капсул и шампуней

284

для стимуляции роста волос «Пантовигар», в состав назальных спреев «Ксилодекс», «Галазолин комби», «Септаназал», вагинальных суппозиториев «Депантол», «Пантесепт».

Содержится витамин В6 в пивных дрожжах, неочищенных зернах злаковых культур, мясе, печени, рыбе, фруктах, овощах, гречневой крупе и др. Частично синтезируется микрофлорой кишечника.

У людей недостаточность витамина В6 наблюдается редко. Она может возникнуть у детей при длительном приеме антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, противотуберкулезных ЛС из группы гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид и

др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. При недостатке витамина В6 повышается сонливость, раздражительность, отмечается общая слабость, воспаляются кожа лица вокруг глаз, слизистая языка, губ, возможны судороги (особенно у детей).

Для медицинского применения выпускают пиридоксина гидрохлорид. Его назначают при недостатке витамина В6 на фоне приема ЛС изониазида, антибиотиков, при токсикозах беременных, анемиях, нервных расстройствах, атеросклерозе, для лечения паркинсонизма, радикулита, гепатита, ряда кожных заболеваний и других патологиях. Его часто сочетают с магнием: «Магне В6», «Магнефар В6», «Магневит В6», «Магвит»,

«Магнелек», «Магнелэнд», применяемых для лечения заболеваний сердца и ЦНС.

Лекарственные средства обычно хорошо переносятся, в отдельных случаях возможны аллергические реакции (сыпь и др.).

Витамин В12 (цианокобаламин) участвует в жировом и белковом обменах, препятствует жировому перерождению печени, улучшает кроветворение, усвоение тканями кислорода, функции ЦНС. Синтез витамина В12 в природе осуществляется микроорганизмами. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь больше всего в печени и почках.

Содержится витамин В12 в основном в продуктах животного происхождения: мясе, печени, почках, яичном желтке, молочных продуктах.

При недостатке в организме витамина В12 (при патологиях ЖКТ и нарушении всасывания витамина В12) развивается гиперхромная (мегалобластная) анемия. При этом страдают также пищеварительный тракт (ахилия, атрофия слизистой оболочки) и нервная система (парестезии, депрессии).

285

Цианокобаламин применяют парентерально при злокачественных и других видах анемии, нарушениях функции нервной системы, гепатитах и циррозах печени, лучевой болезни, дистрофиях у детей, болезни Дауна, ДЦП и других заболеваниях. Обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к нему могут отмечаться аллергические реакции, нервное возбуждение, тахикардия. Выпускаются таблетки витамина В12 –

В12-Анкерманн.

Витамин Вс (кислота фолиевая, лефол) является составной частью комплекса витаминов группы В. В организме образуется микрофлорой­ кишечника. Вместе с витамином В12 стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов.

Содержится в зеленых листьях растений, таких как салат, шпинат, лук, свекла, петрушка, бобовых, злаковых растениях, дрожжах, говядине, рыбе, печени.

Применяют фолиевую кислоту внутрь, чаще с витамином В12, при различных видах анемий, заболеваниях кишечника, ЦНС 1 раз в сутки. Для профилактики заболеваний ЦНС новорожденных назначают беременным. Входит в состав комбинированных ЛС «Феррофол», «Ферретаб» и других противоанемических ЛС.

Витамин В13 (оротовая кислота) – витаминоподобное вещество. Вырабатывается в молоке кормящих матерей и синтезируется в кишечнике. Витамин В13 обладает следующими свойствами:

yyнеобходим при беременности для хорошего развития плода;

yyстимулирует синтез белка, нуклеиновых кислот и метионина;

yyучаствует в синтезе фолиевой кислоты, витамина В12, регулирует эритропоэз, снижает риск анемии;

yyрегенерирует гепатоциты;

yyснижает риск преждевременного старения.

Оротовая кислота накапливается в печени травоядных животных, пивных и хлебопекарских дрожжах, молоке и кисломолочных продуктах.

Выпускается в виде калия оротата, магния оротата (магнерот). Липоевая (тиоктовая) кислота – витаминоподобное соединение. Она является синтетическим аналогом вещества, которое в норме вырабатывается в печени. Альфа-липоевая кис­ лота оказывает антиоксидантное, гиполипидемическое, гипогликемическое действия, улучшает функции печени, снижает

286

влияние на нее различных токсинов, активирует обменные процессы, способствует выработке энергии.

Применяется для профилактики и лечения атеросклероза, заболеваний печени, интоксикации, ожирении, СД. Выпускаются тиокта, тиоктацид, альфалипон, тиогамма.

Витамин С (аскорбиновая кислота) участвует в окислительновосстановительных процессах, дыхании тканей. Витамин С является переносчиком водородов и активизирует деятельность многих ферментов. Витамин С участвует в образовании веществ соединительной ткани и нормализует проницаемость стенок капилляров кровеносных сосудов; стимулирует свертываемость крови, улучшает всасываемость железа; способствует синтезу антител, интерферона; повышает сопротивляемость к инфекциям; стимулирует синтез стероидных гормонов. Аскорбиновая кислота в организме не образуется, расходуется непрерывно, поэтому ее необходимо употреблять с пищей ежедневно.

Содержится витамин С в основном в растениях: овощах, фруктах, ягодах. Много его в зеленом луке, черной смородине, томатах, хрене, чесноке, капусте, апельсинах, плодах шиповника, лимонах, хвое и других растениях. Витамин С легко разрушается под воздействием света, солнечных лучей, высокой температуры.

При недостатке витамина С наблюдаются общая слабость, головные боли, быстрая утомляемость, синюшность губ, понижается трудоспособность, сопротивляемость к инфекциям, возникает гипохромная анемия, кожа становится сухой, появляются кровоточивость десен, боли в икроножных мышцах, мелкие кровоизлияния, апатия, сердцебиение, раздражительность, в тяжелых случаях – авитаминоз (цинга).

Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, при кровотечениях, инфекционных и аллергических заболеваниях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, анемиях, повышенных нагрузках и других состояниях 3–4 раза в сутки. Вводят ЛС внутрь и парентерально. В детской практике используют препарат цевикап в каплях. В терапевтических дозах аскорбиновая кисло­ та переносится хорошо. При введении больших доз угнетается выработка инсулина поджелудочной железой, повышается АД.

Выпускаются вагинальные таблетки вагинорм-С, содержащие аскорбиновую кислоту, для лечения бактериального вагиноза. Ингибируя рост бактерий, аскорбиновая кислота нормализует флору влагалища.

287

Витамин Р – группа флавоноидов (биофлавоноидов), влияющих на проницаемость стенок капилляров, обладающих антиоксидантными свойствами. Флавоноиды с Р-витаминной активностью (рутин, кверцетин и др.) содержатся во многих растениях, особенно в плодах шиповника, в зеленой массе гречихи, чае, лимонах и других цитрусовых, софоре, грецких орехах.

Применяют ЛС витамина Р (рутин, «Аскорутин», «Рута­ скорбин») при повышенной ломкости капилляров, геморрагических диатезах, лучевой болезни, аллергических реакциях, при передозировке антикоагулянтов, салицилатов, инфекционных заболеваниях. Назначают внутрь.

В табл. 31 приведены формы выпуска и способы применения ЛС витаминов.

Таблица 31. Формы выпуска и способы применения ЛС витаминов

Название ЛС	Формы выпуска	Способы применения
1	2	3
Ретинола ацетат	Драже (капсулы) 3300,	По 1 драже (капсуле)
(Retinoli acetas)	таблетки (капсулы)	1–3 раза в сутки
(Vit. A)	33 000 МЕ
	Флаконы 3,44%; 6,88%;	По 2–3 капли 3–4 раза
	8,6% масляный раствор –	в день
	10 мл
Холекальциферол	Флаконы 0,05% масляный	Внутрь в каплях
(Cholecalciferolum)	раствор – 10 мл
(Vit. D3)
Альфа-токоферола	Драже (капсулы) 0,05; 0,1;	По 1 драже (капсуле)
ацетат	0,15; 0,2; 0,4	1–2 раза в сутки
(α-Tocopheroli acetas)	Флаконы 5%; 10%; 30%	По 5–15 капель внутрь
(Vit. E)	масляный раствор –	1–2 раза в сутки
	10 мл; 25 мл; 50 мл
Тиамина хлорид	Ампулы 2,5%; 5%	В мышцу по 1 мл
(Thiamini chloridum)	раствор – 1 мл
(Vit. B1)
Кокарбоксилаза	Ампулы 0,05 сухого	Растворить содержимое
Cocarboxylasa	вещества	в 2 мл растворителя,
		вводить в мышцу (под
		кожу, в вену) по 2–4 мл
Рибофлавин	Таблетки 0,002; 0,005	По 1/2–1 таблетке 1–
(Riboflavinum (Vit. B2)		3 раза в сутки
	Глазные капли 0,01%	По 1–2 капли в каждый
	раствор – 10 мл	глаз 2 раза в день

288

		Окончание табл. 31
1	2	3
Кислота никотиновая	Таблетки 0,05; 0,5	По 1–2 таблетки 2–
(Acidum nicotinicum)		3 раза в сутки
(Vit. B3, Vit. PP)	Ампулы 1% раствор –	В вену, в мышцу по 1 мл
	1 мл
Пиридоксин	Ампулы 1%; 5% раствор –	По 2 мл в мышцу
(Piridoxinum) (Vit. B6)	1 мл	(под кожу)
Аскорбиновая кислота	Драже (таблетки,	По 1–2 драже (таблетке,
(Acidum ascorbinicum)	капсулы) 0,025; 0,05; 0,1;	капсуле) 1–2 раза в сутки
(Vit. C)	0,2; 0,5	после еды
«Аскорутин»	Официнальные таблетки	По 1–2 таблетки 1–
(«Ascorutinum»)		2 раза в сутки

Контрольные вопросы и задания

1. Дайте классификацию витаминов. Что такое гиповитаминоз?

2. Каково влияние ретинола на кожу, слизистые оболочки, зрение? Перечислите показания к его применению.

3. В чем заключается биологическая роль эргокальциферола для организма человека?

4. Какое действие на организм оказывает токоферола аце­ тат? Как его применяют?

5. Какова роль филлохинона в процессе свертывания крови? 6. Опишите действие тиамина на нервную, сердечно-со- судистую систему, перечислите показания к его применению. 7. В чем заключается роль рибофлавина для слизистых обо-

лочек и процессов тканевого дыхания?

8. Каково влияние никотиновой кислоты на сосуды, слизистые оболочки, кожные покровы и нервную систему? Перечислите показания к его применению.

9. По каким показаниям назначают пиридоксина гидро­ хлорид?

10. В чем заключается роль цианокобаламина и фолиевой кислоты в фармакотерапии анемий?

11. Опишите фармакодинамику аскорбиновой кислоты. В чем заключается ее влияние на проницаемость и эластичность сосудов, иммунную систему, кроветворение? Перечислите показания к применению.

12. В каких случаях применяют рутин?

289