Лекция №33

ТЕМА: Пасты. Классификация. Изготовление

Студент должен

иметь представление

- мазевые основы, их классификация,

- биофармацевтические аспекты мазей,

- изготовление мазей в заводских условиях,

- классификация мазей в зависимости от медицинского назначения мазей,

знать

-линименты как лекарственная форма. Классификация линиментов,

- требования ГФ к мазям,

- фармакопейные мази,

- состав, свойства, изготовление часто употребляемых основ,

- классификация мазей,

- общая технология мазей, паст, линиментов,

- хранение и отпуск.

уметь

- рассчитывать количество лекарственных средств и основы,

- изготавливать линименты различных типов,

- изготавливать мази, пасты с учетом физико-химических свойств лекарственных средств, мазевых основ, медицинского назначения.

Содержание темы

Мазевые основы, их классификация. Биофармацевтические аспекты мазей.

Изготовление мазей в заводских условиях.Классификация мазей в зависимости от медицинского назначения мазей.Линименты как лекарственная форма. Классификация линиментов.Требования ГФ к мазям. Фармакопейные мази.

Состав, свойства, изготовление часто употребляемых основ. Классификация мазей.

Общая технология мазей, паст, линиментов.

Хранение и отпуск.

План.

1. Пасты. Характеристика лекарственной формы

2. Классификация

3. Изготовление, оформление и отпуск

1. Характеристика лекарственной формы

Пастами называются суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25 %. Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией.

При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.

В зависимости от назначения пасты подразделяют на:

• дерматологические,

• зубоврачебные,

• зубные.

Среди дерматологических паст в свою очередь различают лечебные и защитные.

Дерматологические пасты. В соответствии с указаниями ГФХ пасты готовят путем смешивания порошкообразных лекарственных веществ с расплавленной основой. Добавления жидкостей для растирания лекарственных веществ избегают, так как это приводит к размягчению пасты.

Нерастворимые твердые лекарственные вещества, входящие в пропись пасты, растирают в мельчайший порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно, при помешивании, добавляют к ним расплавленную основу. Если количество входящих в состав пасты порошков слишком велико, то может наблюдаться явление обращения фаз, проявляющееся рассыпанием смеси вследствие того, что жир перестает быть сплошной фазой и превращается в мелкие частицы, прилипающие к частицам порошка, который превращается из дисперсной фазы в дисперсионную среду.

Rp.: Acidi salicylici subtilissimi 2,0

Zinci oxydi 25,0

Amyli 25,0

Vaselini flavi 48,0

M. f. pasta

DS. Паста салицилово-цинковая

Растертую в мелыпайший порошок салициловую кислоту и цинка окись; также растертую, тщательно смешивают в нагретой фарфоровой ступке с небольшим количеством расплавленного процеженного вазелина. К массе примешивают крахмал и остальное количество слегка подогретого вазелина. Все тщательно перемешивают до получения однородной массы.

Rp.: Acidi borici

Natrii tetraborates ā ā 7,0

Acidi salicylici 1,4

Zinci oxydi 30,0

Talci 28,0

Hexamethyleatetramini Formalim ā ā 3,5

Plumbi acetatis 0,13

Glycerini 12,0

Ol. Menthae 0,3

Aquae destillatae 7,0

M. f. pasta

DS. При нейродермите

Борную кислоту, натрия тетраборат, салициловую кислотуг цинка окись, тальк, гексаметилентетрамин и свинца ацетат, тщательно растертые в мельчайшие порошки, смешивают по правилу смешения. К полученной порошкообразной смеси постепенно небольшими порциями прибавляют смесь формалинат воды и глицерина и растирают до получения пасты однородного состава. К готовой пасте добавляют мятное масло и тщательно растирают.

Зубоврачебные пасты представляют собой смесь порошкооб¬разных веществ, к которым добавлена жидкость, до консистенции пасты. Применяют зубоврачебные пасты в стоматологической практике для введения в полости больных зубов, иногда для пломбирования каналов.

Из жидкостей применяют, как правило, глицерин или гвоздичное масло, реже другие жидкие вещества.

Rp.: Acidi arsenicosi anhydrici 1,0

Novocaini 1,0

Ol. Caryophyllorum q. s.

M. f. pasta

DS. Паста мышьяковистая

Тщательно растертые в мельчайший порошок мышьяковистый ангидрит и новокаин смешивают в маленькой стеклянной ступке или на стеклянной пластинке с гвоздичным маслом, добавляемым по 1 капле до получения густой массы. Отпускают в опечатанном виде (список А).

Rp.: Anaesthesini 0,5

Camphorae 0,3

Norsulfazoli Streptocidi Amidopyrini ā ā 0,75

M. f. pulv. Adde: 01.

Camphorati 10% 3,0

ut fiat pasta DS.

Для лечения пульпитов

Прописана зубоврачебная паста на основе камфорного растительного масла. Приготовляют смесь всех порошкообразных ингредиентов, которую затем тщательно растирают с камфорным маслом. При этом анестезин и камфора частично растворяются.

Зубные пасты — гигиеническое средство для ухода за полостью рта. Содержат в основном (как и зубные порошки) кальция карбонат, часто с примесью магния карбоната основного и водный глицерогель (трагакант, агар-агар и т. п.). Для улучшения запаха и вкуса добавляют мятное масло, иногда с другим эфирным маслом и ментолом. Порошки вводят в пасту в тончайшем виде, чтобы при пользовании не повредить зубную эмаль.

В настоящее время зубные пасты изготовляют на парфюмерных фабриках.

Оформление и отпуск паст. Аналогично оформлению и отпуску мазей.

Некоторые лекарственные вещества способны растворяться в вазелине при нагревании: ментол — до 20 %; камфора — до 15 %; тимол — до 6 %; эфедрин, йод — 1 %; сера осажденная — 0,5 % и др. Ментол, тимол, камфору, учитывая их летучесть, растворяют в липофильных основах при нагревании не выше 40 °С. Йод кристаллический предварительно растворяют в насыщенном растворе калия йодида с образованием растворимого комплекса.

Растворенные и измельченные лекарственные вещества смешивают с основой, снимая массу 3 — 4 раза целлулоидной пластиной со стенок ступки и головки пестика в центр ступки. При изготовлении паст (суспензионных мазей с содержанием твердой фазы более 25 % общей массы мази) лекарственные вещества смешивают с расплавленной основой, сначала с количеством осно¬вы в соответствии с правилом оптимального диспергирования (50 %), затем добавляют остальное количество расплава и перемешивают до полного охлаждения мази.

Упаковка и оформление. Изготовленные мази переносят в ши-рокогорлые банки для отпуска с помощью целлулоидного скребка. Для удаления из банки пустот ее периодически постукивают о смягченную поверхность. Закрывают навинчивающейся пластмассовой крышкой с полимерной или пергаментной прокладкой, наклеивают этикетку «Мазь» или «Наружное» с предупредительными надписями или дополнительными этикетками «Хранить в прохладном и защищенном от света месте» во избежание микробной контаминации, снижения химической и физико-химической стабильности.

На банку наклеивают рецептурный номер. Если в составе мази присутствуют вещества списка А, мазь снабжают дополнительной этикеткой «Обращаться осторожно», при наличии наркотических веществ банку опечатывают, вместо рецепта выдают сигнатуру, а рецепт остается в аптеке.

Контроль качества. Органолептический контроль. Правильно изготовленные мази, пасты, кремы, гели, линименты должны быть внешне однородными, не расслаиваться, иметь соответствующую консистенцию. Цвет и запах должны соответствовать введенным в состав мази веществам. Суспензионные линименты должны легко ресуспендироваться.

Для проверки однородности используют методику, описанную в ГФ X. Берут четыре пробы мази по 0,02—0,03 г, помещают на два предметных стекла по две пробы, покрывают вторым предметным стеклом, плотно прижимают до образования пятен диаметром около 2 см. При рассмотрении пятен невооруженным глазом на расстоянии 25—30 см в трех из четырех исследуемых пробах не должно обнаруживаться видимых частиц. В случае обнаружения повторное исследование проводят в восьми пробах. При этом допускается наличие видимой неоднородности не более, чем в двух пятнах.

Размер частиц определяют с помощью микробиоло¬гического микроскопа. После окрашивания расплавленной пробы мази 0,1 % раствором Судана (для липофильных или гидрофиль-но-липофильных основ) или 0,15% раствором метиленового синего (для гидрофильных или липофильно-гидрофильных основ) определяют размер частиц. Он не должен превышать норм, указанных в соответствующих нормативных документах.

Письменный контроль. После изготовления мази заполняют лицевую сторону ППК. Последовательность записи ингредиентов должна отражать порядок их добавления в состав мази. В паспорте указывают количества взятых лекарственных и вспомогательных веществ (основы и веществ, введенных дополнительно), общую массу препарата и тары (без крышки).

Если в процессе изготовления какое-либо лекарственное вещество было взято в составе другой лекарственной формы (таблеток, ампульных растворов, мазей промышленного изготовления), об этом делается пометка на ППК, рецепте, сигнатуре и этикетке. Введение в состав мазей веществ в виде другой лекарственной формы запрещено для мазей, предназначенных новорожденным детям.

Физический контроль. Проверяют общую массу и отклонение, которое не должно превышать норм, указанных в нормативных документах.

Хранение. Мази хранят в прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения мазей не должен превышать 10 сут, за исключением составов, рекомендованных нормативными документами в качестве внутриаптечной заготовки (табл. 19.6).

В условиях малосерийного производства, внутриаптечной заготовки возможно изготовление мазей, рассчитанных на более длительный срок хранения. Для этого вводят консерванты, антиоксиданты и другие стабилизаторы, разрешенные к медицинскому применению. В качестве антиоксидантов (антиокислителей) могут быть использованы бутилокситолуол (0,02%), бутилоксианизол (0,02%), токоферол (0,1 %), натрия метабисульфит (0,1 %), пропилгаллат, аскорбилпальмитат и их композиции с синергистами (веществами, усиливающими действие, например, кислотой лимонной) в концентрациях 0,01—0,3%.

В качестве консервантов могут применяться: нипагин (0,15 — 0,2%), нипазол (0,05—0,15%) или их смеси в соотношении 3:1 (0,2%). В соотношении 4:1 нипагин и нипазол входят в состав таких мазей, как преднизолоновая, гидрокортизоновая, сульфо-декортен и др. Консервирующими свойствами обладают также: про-пиленгликоль (6—7 %), кислота бензойная (0,1 %), натрия бензоат, кислота борная (0,1—0,2%), кислота салициловая (0,2%), спирт бензиловый (0,9 %). В составе мазей разрешено использовать сорбиновую кислоту (входит в состав линиментов: синтомицина, госсипола, алоэ и др.). Консервирующим действием обладают также тимол, фенол, гексаметилентетрамин, скипидар, эфирные масла, этанол, глицерин, димексид и др. Использование консервантов недопустимо при изготовлении мазей для новорожденных и детей в возрасте до 1 года.

Если в состав мази входят вещества списка А, наркотические, мазь до отпуска пациенту хранят отдельно от других препаратов в специальном сейфе.

Контрольные вопросы:

1. Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

2. По составу различают мази простые (состоят из одного компонента: растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.) и сложные (многокомпонентные).

3. По типу дисперсной системы различают мази гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные).

4. К группе липофильных мазевых основ относятся:жировые; углеводородные;силиконовые.

5.. Во избежание перегрева компонентов основы плавление начинают с веществ, имеющих более высокую температуру плавления.

6. Эмульсионные мази содержат жидкую фазу, не растворимую в основе и распределенную в ней по типу образования эмульсии

7. При отсутствии в прописи рецепта жидкостей для растворения лекарственных веществ добавляют воду очищенную, но с учетом растворимости.

8. Некоторые вещества перед введением в основу требуют предварительной подготовки (кислота салициловая, анестезин, стрептоцид, фурацилин и др.)

9. При наличии в прописи жидкостей (масел, масляных растворов, глицерина и других жидкостей) их можно использовать для предварительного измельчения твердых веществ.

10. Вспомогательную жидкость добавляют обычно при концентрации твердой фазы менее 5 % общей массы мази.

11. Изготовленные мази переносят в ши-рокогорлые банки для отпуска с помощью целлулоидного скребка.

12. Для удаления из банки пустот ее периодически постукивают о смягченную поверхность.

13. Закрывают навинчивающейся пластмассовой крышкой с полимерной или пергаментной прокладкой, наклеивают этикетку «Мазь» или «Наружное» с предупредительными надписями или дополнительными этикетками «Хранить в прохладном и защищенном от света месте»