Фарм Справочник

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ

R

RПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ

Вэтой группе рассматриваются препараты, применяемые в качестве антиконгестантов для местного и системного использования, препараты для лечения заболеваний горла, для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, для устранения симптомов простуды и кашля, антигистаминные препараты системного действия и другие препараты для лечения заболеваний органов дыхания.

(R01)

НАЗАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В настоящую группу включены лекарственные средства, используемые в клинике ринита. Ринит (насморк) — это воспаление слизистой оболочки полости носа, характеризующееся заложенностью носа, ринореей, чиханием и зудом в носу. Различают несколько видов ринитов в зависимости от происхождения — инфекционные, аллергические, идиопатические, профессиональные, гормональные, медикаментозные. Риниты могут протекать остро и хронически. Аллергические риниты могут носить сезонный или круглогодичный характер.

Как правило, для лечения ринитов лекарственные средства назначаются интраназально (в форме капель для носа, носовых орошений, носовых ингаляций). В случаях, когда явления ринита сочетаются с иными аллергическими проявлениями, препараты можно использовать для получения не только местного, но и системного эффекта.

Назальные препараты представлены следующими основными подгруппами:

1. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения:

•Симпатомиметики,

•Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами (исключая глюкокортикоиды),

281

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

•Антиаллергические препараты (исключая глюкокортикоиды),

•Глюкокортикоиды,

•Другие препараты для местного применения при заболеваниях носа;

2.Антиконгестанты для системного использования.

Вкачестве местных антиконгестантов широко используются лекарственные средства с симпатомиметической или альфаадреномиметической активностью. Эти вещества оказывают местное сосудосуживающее действие, снижают местный отек слизистой, устраняют ринорею, восстанавливают носовое дыхание, устраняют заложенность в носу и чихание. Длительное местное применение этих препаратов иногда сопровождается развитием резорбтивного действия, которое проявляется сужением сосудов и возможным повышением системного артериального давления. Симпатомиметические средства (эфедрин и др.), всосавшись в кровь, способны проникать через ГЭБ и оказывать центральное стимулирующее действие. При длительном нанесении антиконгестантов на слизистую оболочку носа возможно развитие в ней и перегородке носа некротических изменений. Для усиления основного терапевтического эффекта и снижения нежелательных эффектов препараты этой группы часто комбинируют со средствами иного механизма действия.

Для лечения аллергических ринитов предпочтительны препа-

раты с Н1-гистаминоблокирующей активностью (антигистаминные средства), которые можно использовать местно или комбинировать с одновременным пероральным введением. При аллергических ринитах применяются также лекарственные средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток и тем самым препятствующие выходу гистамина в системный кровоток (кромоглициевая кислота).

Вслучаях тяжелых ринитов прибегают к местному назначению глюкокортикоидных средств. Эти препараты следует дозировать очень осторожно, поскольку они способны всасываться и оказывать системное действие.

282

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ

		Симпатомиметики
R01АA03		Эфедрин
		Ephedrine
R01АA04		Фенилэфрин
		Phenylephrine
R01АA05		Оксиметазолин
		Oxymetazoline
R01АA06		Тетризолин
		Tetryzoline
R01АA07		Ксилометазолин
		Xylometazoline
R01АA08		Нафазолин
		Naphazoline
R01АA09		Трамазолин
		Tramazoline
R01АA14		Эпинефрин
		Epinephrine
		Антиаллергические препараты
		(исключая глюкокортикостероиды)
R01АС01		Кромоглициевая кислота
		Cromoglicic acid
R01АС02		Левокабастин
		Levocabastine
R01АС03		Азеластин
		Azelastine
R01АС07		Недокромил
		Nedocromil

R

283

		ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
		Глюкокортикостероиды
R01АD01		Беклометазон
		Beclometasone
R01АD02		Преднизолон
		Prednisolone
R01АD03		Дексаметазон
		Dexamethasone
R01АD05		Будесонид
		Budesonide
R01АD06		Бетаметазон
		Betamethasone
R01АD08		Флутиказон
		Fluticasone
R01АD09		Мометазон
		Mometasone
R01АD11		Триамцинолон
		Triamcinolone

Другие препараты для местного применения при заболеваниях носа

R01АХ02	Ретинол
	Retinol
R01АХ03	Ипратропия бромид
	Ipratropium bromide
R01АХ06	Мупироцин
	Mupirocin
R01АХ08	Фрамицетин
	Framycetin

284

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ

Симпатомиметики

R01АХ03 Фенилэфрин

Phenylephrine

R

(R02)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГОРЛА

Заболевания горла чаще всего являются следствием стрептококковых или стафилококковых инфекций, инфицирования аденовирусами или грибами рода Candida. При этом развивается местное воспаление компонентов лимфатического глоточного кольца, чаще всего небных миндалин. Иногда заболевания горла являются вторичными, обусловленными системным заболеванием, инфекционной или гематологической патологией. Заболевания горла чаще всего проявляются развитием ангин, тонзиллитов и пр.

Патогенетическая терапия этой группы болезней включает местное использование антисептических средств в форме ингаляций, полосканий, промываний. Для подавления болевой симптоматики часто их сочетают с местным назначением анестетиков. Поскольку причиной развития заболеваний горла чаще выступают микроорганизмы, то комплексная терапия обычно включает назначение антибактериальных препаратов; последние применяются местно, но могут назначаться и для получения резорбтивного эффекта (обычно перорально).

		Антисептики
R02АА01		Амбазон
		Ambazone
R02АА02		Деквалиния хлорид
		Dequalinium chloride
R02АА05		Хлоргексидин
		Chlorhexidine

285

		ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
R02АА09		Бензетония хлорид
		Benzethonium chloride
R02АА11		Хлорхинальдол
		Chlorquinaldol
R02АА12		Гексилрезорцинол
		Hexilresorcinol
R02АА14		Оксихинолин
		Oxyquinoline
R02АА15		Повидон-Йод
		Povidone-iodine
R02АА19		Фенол
		Phenol
		Антибактериальные препараты
R02АB01		Неомицин
		Neomycin
R02АB03		Фузафунгин
		Fusafungine
		Анестетики местные
R02АD01		Бензокаин
		Bezocaine
R02АD02		Лидокаин
		Lidocaine
R02АD03		Кокаин
		Cocaine

286

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ

R

(R03)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОБСТРУКТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

При бронхообструктивных заболеваниях ограничен воздушный поток в бронхах. Движение воздуха при дыхании затрудняет спазм бронхов, отек бронхиальной стенки или скопление мокроты в просвете бронхов.

Все пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны получать специфическую терапию за исключением случаев с легким течением заболевания, когда приступы повторяются всего несколько раз в год. При тяжелом течении бронхиальной астмы предпочтительными препаратами являются глюкокортикоиды. У больных с легким течением астмы целесообразно использовать стабилизаторы мембран тучных клеток или низкие дозы ингаляционных глюкокортикоидов; более тяжелое течение заболевания предусматривает применение средних и высоких доз ингаляционных глюкокортикоидов в сочетании с β2-адреномиметиками длительного действия. Если такая комплексная терапия не дает желаемого эффекта, то присоединяют препараты теофиллина пролонгированного действия, модификаторы лейкотриенов, а в тяжелых случаях прибегают к пероральному назначению глюкокортикоидных средств. На фоне проведения базовой терапии при необходимости для купирования симптомов бронхиальной астмы больным назначают β2-адреномиметики короткого действия.

Характеристика глюкокортикоидных средств и стабилизаторов мембраны тучных клеток была представлена в соответствующих разделах (D07, Н02, D04, R06), поэтому в настоящем разделе будут описаны препараты с β2-адреномиметической активностью, холиноблокаторы, ксантиновые препараты и антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

β–адренорецепторы, как известно, бывают двух видов – β1 и β2- адренорецепторы. Бронхиальная мускулатура содержит β2-адре- норецепторы, стимуляция которых приводит к снижению тонуса мускулатуры бронхов и облегчению дыхания. Наиболее рациональным является назначение β2-адреномиметических средств; побочные эффекты при этом выражены минимально, хотя препараты этого ряда могут снижать тонус и сократительную активность миометрия, поэтому требуют осторожного назначения женщинам во время беременности. За счет стимуляции β2-адреноре-

287

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

цепторов может активироваться гликогенолиз и возрастать уровень глюкозы в крови, что является опасным для пациентов с сахарным диабетом. Неселективные β1- β2-адреномиметики, проявляя β1-адреномиметический эффект, могут вызывать повышение силы и частоты сокращений миокарда с увеличением потребности его в кислороде, что является неблагоприятным для пациентов со стенокардией. Через β1-рецепторы осуществляется контроль продукции и выброса ренина, поэтому препараты с неселективным адреномиметическим действием способны повышать уровень ренина в крови и как следствие этого стимулировать ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, в результате чего может возрастать АД, что надо учитывать у пациентов с гипертонической болезнью.

Контроль за тонусом бронхиальной мускулатуры осуществляет парасимпатическая система через М-холинорецепторы, в результате возбуждения которых сократительная активность бронхов возрастает. Поэтому для снижения тонуса бронхиальной мускулатуры используются лекарственные средства, блокирующие М- холинорецепторы. Типичным М-холинолитиком является атропин, но он действует на все виды М-рецепторов и обладает широким спектром фармакологических эффектов, поэтому в качестве бронхолитика в настоящее время не используется. Для этих целей применяются ипратропий, тиотропий и окситропий, которые оказывают избирательное действие на бронхиальную мускулатуру. Холинолитики уступают β2-адреномиметикам по эффективности, но в комбинации проявляют синергичный эффект.

Теофиллин нашел широкое использование при бронхиальной астме. Он оказывает бронхолитическое действие, усиливает синтез и освобождение эндогенных катехоламинов в коре надпочечников, блокирует аденозиновые рецепторы, стимулирует мукоцилиарный транспорт, оказывает протективное действие на слизистую оболочку бронхов и улучшает сократительную способность диафрагмы.

Лейкотриены — это биологически активные вещества, являющиеся важными медиаторами аллергического воспаления. Блокада лейкотриеновых рецепторов позволяет уменьшить гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме, предотвратить избыточное образование секрета и отек слизистой оболочки дыхательных путей. Применение блокаторов лейкотриеновых рецепторов позволяет снизить тяжесть и частоту приступов астмы.

288

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ

		Альфа- и бета-адреностимуляторы
R03АА01		Эпинефрин
		Epinephrine
	Бета-адреностимуляторы неселективные
R03АВ02		Изопреналин
		Isoprenaline
	Бета 2-адреностимуляторы селективные
R03АС02		Сальбутамол
		Salbutamol
R03АС04		Фенотерол
		Fenoterol
R03АС06		Гексопреналин
		Hexoprenaline
R03АС12		Салметерол
		Salmeterol
R03АС13		Формотерол
		Formoterol
R03АС14		Кленбутерол
		Clenbuterol

R

Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

R03АK07 Будесонид + Формотерол

Budesonide + Formoterol

Глюкокортикостероиды

R03ВА01 Беклометазон

Beclometasone

289

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ФОРАДИЛ

МНН: ФОРМОТЕРОЛ

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляций. 1 капсула – 12 мкг.

Фармдействие

Селективный агонист β2-андренорецепторов длительного действия.

Показания

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой. Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ. Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или лактозе. Детский возраст до 5 лет. Период кормления грудью.

Предосторожности

Соблюдать осторожность при ИБС, нарушениях сердечного ритма и проводимости, особенно при АВ блокаде III степени, тяжелой сердечной недостаточности, идиопатическом подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тиреотоксикозе, сахарном диабете, наличии или подозрении на удлинение интервала QТ, при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Не следует применять вместе с другими агонистами β2-адреноре- цепторов продолжительного действия, при острых приступах астмы, при беременности.

Дозы и способ применения

Для взрослых доза препарата для регулярной поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 12-24 мкг 2 раза в день. При необходимости можно дополнительно применить 12-24 мкг в день, но не чаще, чем 2 дня в неделю. Детям в возрасте 5 лет и старше для регулярной поддерживающей терапии бронхиальной астмы назначают по 12 мкг 2 раза в день. Для профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или воздействием аллергена, следует ингалировать 12 мкг препарата за 15 минут до нагрузки или до предполагаемого контакта с аллергеном.

Побочное действие

Часто: головная боль, тремор, ощущение сердцебиения.

НОВАРТИС ФАРМА АГ, ПРОИЗВЕДЕНО

НОВАРТИС ФАРМА ШТЕЙН АГ, ШВЕЙЦАРИЯ

290