Прогноз

Летальность у детей при синдроме Рея составляет 20-30 %, но она меньше 2 % у детей с лёгким течением заболевания и больше 80 % — при глубокой коме. Прогноз зависит от тяжести изменений функций головного мозга и скорости их прогрессирования; от того, насколько высоко внутричерепное давление, и от количества аммиака в крови (высокое содержание аммиака указывает на патологические функции печени). Дети, которые преодолевают острую фазу болезни, обычно выздоравливают полностью. Если возникали судороги, позже могут появляться некоторые признаки повреждения мозга, например, задержка умственного развития, судорожные расстройства, подёргивания мышц или повреждение периферических нервов. Синдром Рея в редких случаях возникает у одного ребёнка дважды.

Профилактика

Категорический отказ от назначения ацетилсалициловой кислоты при высокой температуре у детей до 12 лет. В этой ситуации должны назначаться парацетамолилиибупрофен.

Лечение

Никакое лечение не может остановить развитие синдрома Рея. Ранняя диагностика и интенсивная терапия, направленная на поддержание жизненных функций, в том числе кровообращения и дыхания, жизненно важны. Внутривенно вводят жидкости, электролиты и глюкозу, а такжевитамин К, который предупреждает кровотечения. Чтобы уменьшить внутричерепное давление, назначаютманнитол,кортикостероиды(например,дексаметазон) илиглицерин. Дыхание ребёнка может поддерживаться аппаратомискусственной вентиляции лёгких. В некоторых случаях требуется введение катетеров в артерии и вены, чтобы контролировать содержание газов в крови иартериальное давление.

Морфин Rp.: Sol. Morphini Hydrochloridi 1% 1 ml D.t.d. № 5 in ampull. S.: п/к ввести 1 мл.

Омнопон Rp.: Sol. Omnoponi 1% 1 ml D.t.d. № 6 in ampull. S.: по 1 мл п/к 1 р/д.

Промедол Rp.: Sol. Promedoli 1% 1 ml D.t.d. № 10 in ampull. S.: по 1 мл п/к или в/м 1-2 р/д.

48-нестероидные противовоспалит ср = Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. П: как у аспирина. ПЭ: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови. Бутадион. Э: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. П: коллагенозы, острая подагра. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови. Производные анилина- фенацетин, парацетамол. Э: нет противовоспалительного, есть анальгезирующий и жаропонижающий. П: лихорадка, боли небольшой интенсивности. ПЭ: метгемоглобин и сульфгемоглобин в крови, поражение почек и печени. ПП: заболевания почек, печени, беременность. Производные антраниловой кислоты. Мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Э: высокая жаропонижающая, противовоспалительная и анальгетическая активность, стимуляция выработки интирферона. П: колагенозы, вирусные заболевания. ПЭ: самое низкое ульцерогенное действие, диспепсия, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, болезни крови, почек, лечение антикоагулянтами. Производные индолуксусной кислоты- индометацин. Э: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. П: коллагенозы. ПЭ: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная остма, беременность, лактация. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия. Э: как индометацин. П: коллагенозы. ПЭ: очень низкая токсичность, диспепсия, аллергия. ПП: гипертония, гастрит, язва. Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Э: как у бутадиона. П: коллагенозы. ПЭ: диспепсия, нейро и гепатотоксичность, нарушения зрения, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, кровоточивость. Производные нафтилпропионовой кислоты. Э: противовоспалительный, анальгетический, действует 8-12 часов. П: коллагенозы. ПЭ: малотоксичен, диспепсия, аллергия. ПП: язва, аллергия.

49- прямые и непрямые ХМ.реактиватор холинэстеразы. = Классификация средств влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиномиметики- пилокарпин, м- и н- холиномиметики (прямого действия- ацетилхолин, непрямого действия ( обратимого- прозерин, необратимого- армин)), м-холиноблакаторы- атропин, н- холиномиметики- цититон, ганглиоблокаторы( третичные амины, четвертичные аммониевые соединения), миорелаксанты- престонал. М- и Н- холиномиметики. 1. Прямого действия. 1 Ацетилхолин, карбохолин. МД: прямое стимулирующее влияние на м- и н-холинорецепторы. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз. М-холиномиметики. Пилокарпин, ацеклидин.МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, ксерострмия. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости, беременность. Н-холиномиметики. Лобелин, цититон. МД: возбуждают н- холинорецепторы расположенные в ЦНС, каротидных клубочках, симпатических и парасимпатических ганглиях и мозговом слое надпочечников. Э: рефлекторная стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров, усиление дыхания и кровообращения. Внутривенно. П: как дыхательные аналептики рефлекторного действия при остановке дыхания при сохранённой функции дыхательного центра. ПЭ: при быстром введении и передозировке возможно кратковременная остановка дыхания, нарушение сердечной проводимости, падение АД. ПП: кровотечения, отёк лёгких, превмоторакс, перелом рёбер, фиброзно-кавернозный туберкулёз, тяжёлые 2.поражения ссс, инородные тела трахеи и бронхов, полное угнетение дыхательного центра. Лобесил, табекс. МД, Э- то же самое. Внутрь. П: отвыкание от курения. ПЭ: слабость, головокружение, головная боль, тошнота. ПП: недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, кровотечения, обострения язвенной болезни. Антихолинэстеразные средства ХМ Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз,эпилепсия

50- М- хл. Лечение отравлений. = М- холиноблокаторы. Атропин, пр-ты красавки, платифилин, метацин, скополамин, циклодол. МД: Блокада м-холинореципторов, которая приводит к ослаблению холинергических влияний на внутренние органы. Э: расширение зрачка, паралич аккомодации, рост внутриглазного давления, угнетение секреции желёз ЖКТ, слюнных, бронхиальных, потовых, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение возбудимости, проводимости, автоматизма сердца, центральное холинолитическое действие.П: осмотр глазного дна, подбор очков, спазм аккомодации, травмы глаза, иридоциклиты, заболевания жкт с повышенной кислотностью желудочного сока, острый панкреатит, премедикация, бронхиальная астма, колики, брадикардия, сердечные блокады, остановка сердца. ПЭ: рост внутриглазного давления, нарушение аккомодации, светобоязнь, сухость во рту, тахикардия. ПП: глаукома, органическое поражение сердца и сосудов, общее истощение, гипертрофия простаты, болезни печени и почек.

///// К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (атропин, скополамин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды (гиосциамин, скополамин и др.), используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (метоциния йодид, фуброгония йодид и др.) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств. В последние годы выделены подтипы м-холинорецепторов (м₁, м₂, м₃) и созданы препараты избирательного действия (пирензепин, ипратропия бромид и др.), нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме. Кроме перечисленных групп соединений, холинолитической активностью обладают также антигистаминные препараты, антипсихотические и антидепрессивные средства, т.к. имеют сходную химическую структуру.

/// При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.

Показания к применению м-холинолитиков: острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами; бронхоспазм; ваготоническая брадикардия, нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов (пилороспазм, кишечная и печеночная колика и др.); ирит, иридоциклит и травмы глаза (для расслабления глазных мышц); предоперационная премидикация (профилактика бронхо- и ларингоспазма, гиперсаливации); паркинсонизм и некоторые другие болезни ц.н.с. (для ряда препаратов с центральным холинолитическим действием). В диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна (для расширения зрачка).

51-Н-хл.классиф.применение. 1-Ганглиоблокаторы. Делятся на третичные амины, хорошо всасывающиеся в жкт (Пирилен, пахикарпина гидройодид) – могут быть длительного действия (пирилен) и средней продолжительности ( пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины, плохо всасывающиеся в жкт и не проникающие через гематоэнцефалический барьер, также делятся по длительности действия- средней (пентамин, бензогексоний) и короткой продолжительности (гигроний, арфонад). МД: блокада постсинаптических Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Э: расширение артерий и вен, угнетение секреции желёз жкт и замедлению его моторики, ослабление вагусных рефлексов на органы, пахикарпин усиливает сократительную способность миометрия. П: пирилен- стабильная гипертензия, спазм периферических сосудов и жкт, язвенная болезнь желудка. Пахикарпина гидройодит- слабость родовой деятельности, вегето-сосудистые расстройства, спазм периферических сосудов, мышечные дистрофии, пентамин, бензогексоний- купирование гипертонических кризов, отёк лёгких, спазм периферических сосудов, ганглиониты, тяжёлое течение язвенной болезни. Гигроний, арфонад- для управляемой гипотонии при операциях для уменьшения кровоточивости. ПЭ: брадикардия, гипотония, запоры, вздутие живота, сухость во рту, паралич аккомодации, тремор. ПП: глаукома, гипотензия, шок, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт, почечная и печёночная недостаточность, феохромоцитома. 2-курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях..; действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов.. основное действующее вещество «трубочного» кураре и Сhondodendron tomentosum - алкалоид d-тубокурарин. А. Н е д е п о л я р и з у ю щ и е (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Б. Д е п о л я р и з у ю щ и е препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.

52-средства для лечения паркинсонизма и болезни паркинсона. = Леводопа. МД: в ЦНС превращается в дофамин, который ослабляет проявления паркинсонизма. Э: устраняет гипокинезию. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические растройства. ПП: нарушение функции печени и почек, эндокринных желёз, детям до 12 лет. Мидантан. МД: способствует освобождению дофамина и угнетает его обратный захват. Э: усранение гипокинезии, противовирусный. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: раздражительность, бессоница, галюцинации, гипотензия, головная боль, диспепсия. ПП: галюцинации, судорожные синдромы, болезни печени и почек, тиреотоксикоз. Бромокриптин. МД: стимуляция дофаминовых рецепторов. Э: противопаркинсонический, повышение продукции пролактина и соматотропина. П: паркинсонизм, аменорея, бесплодие, сниженная лактация, акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга. ПЭ: тошнота, рвота, гипотензия, психические нарушения, дискинезия, непереносимость этилового спирта, запоры. ПП: гипотензия, заболевания жкт. Депринил. МД: подавляет процесс инактивации дофамина. Э: противопаркинсонический. П: в комбинации с леводопой. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические расстройства. ПП: эсенциальный тремор, хорея. Тропацин, циглодол. МД: блокируют холинорецепторы базальный ганглиев и устраняют двигательные нарушения. Э: центральный холинолитический, устраняет регидность, гипокинезию. П: паркинсонизм. ПЭ: сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, угнетение перистальтики кишечника, возбуждение в ЦНС. ПП: глаукома, болезни сердца, печени, почек, нарушение мочеотделения, гипертрофия простаты.

53- адреномиметики прямого и непрямого действия – прямые(взаимодейств с адренорецепт-а,в-адреном,а-адреном, в-адреном) и непрямые(действ на уровне синаптич мембраны, способст выходу медиатора в синаптич щель-эфедрин-в настоящ время применяется ограничено-гипотензивн состояние, сердечн блок). А,в-адреном=Адреналина гидрохлорид. МД: оказывает прямое стимулирующее влияние на а1,а2, в1,в2-адренорецепторы. Э: усиливает автоматизм, возбудимость, сократимость и проводимость сердца, увеличивает поглощение кислорода, гликолиз и липолиз, сахар крови, повышает АД, расслабляет мышцы бронхов н матки. П: гипотензивные состояния, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, нарушение проводимости сердца, брадикардии, остановке сердца, удлинение действия местных анастетиков. ПЭ: аритмия, особенно на фоне наркоза. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Норадреналин. МД: прямое стимулирующее влияние на а1, а2, в1-адренорецепторы. Э: суживает сосуды и повышает АД, урежает и усиливает сердечные сокращения. П: гипотензивные состояния. ПЭ: аритмии. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца. Симпатомиметики. Эфедрин. МД: увеличивает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, слабое прямое действие на адренорецепторы. Э: действие на ссс, обмен веществ, гладкие мышцы, стимуляция ЦНС. П: анафилактический шок, бронхиальная астма, острая гипотония при угнетении возбудимости и проводимости миокарда, стимуляция ЦНС. ПЭ:нарушение ритма сердца, бессоница, тремор, повышение АД. ПП: гипертония, атеросклероз, нарушение ритма сердца, нарушение сна. а-адреномиметики. Мезатон. МД: стимулирует а-адренорецепторы, Э: суживает сосуды и повышает АД. П: гипотензивные состояния, риниты, для удлинения действия местных анастетиков. ПЭ: редко ПП: гипертоническая болезнь, атеросклероз. Нафтизин, галазолин. Стимулирует а2-адренорецепторы, Э: суживает сосуды, П: риниты, носовые кровотечения, ПЭ: атрофия слизистой носа при длительном применении. ПП: гипертония, тахикардия, атеросклероз. В-адреномиметики. Изадрин. Стимулирует в1, в2- адренорецепторы. МД: усиливает работу сердца, повышает АД, тормозит моторику жкт и миометрия, стимулирует гликогенолиз и липолиз. П: бронхиальная астма, атриовентрикулярные блокады, для ослабления чрезмерной родовой деятельности. ПЭ: тахикардия, аритмия. ПП: аритмия, стенокардия, тиреотоксикоз. Сальбутамол, фенотерол, тербуталин- стимулирует в2-адренорецепторы, Э: расширяют бронхи и расслабляют миометрий. П: бронхиальная астма, угроза прерывания беременности, стремительные роды. ПЭ: при передозировке- аритмии, тахикардия. ПП: нарушение ритма сердца, стенокардия, тиреотоксикоз.

54-а-адреноблокат и симпатолитики. 1-Неселективные а-адреноблокаторы А1, а2-адреноблокаторы2-селективн а-адреноблокаторы а)а1-адреноблок, б)а2-адреноблокат

А1,а2-адреноблок основн препар= Фентоламин Тропафеи Пирроксан-Дигидроэрготамин Основные виды фармакологичес­кой активности Снижение тонуса мелких и средних артерий; повышение внутриорганного кровотока; снижение системного артериального давления (крат­ковременно и непостоянно) основн показания= Феохромоцито-ма; заболевания, связанные с нарушением периферического кровообращения (эндартсриит, болезнь Рейно, недостаточность мозгового кровообращения), шок. ПЭ-тахикардия, гипотония.

А1-адреноблок Празозин (мимипресс, адверзутен, польпрессин) Доксазоэин (кард ура, ка-мирен, тоно-кардин)Теразозин (корнам, сеге-тиз, хайтрни), Снижают системное со­судистое сопротивление;-вызывают обратное раз­витие гипертрофии мио­карда; -нормализуют липидный состав крови: снижают количество липопротеи-дов низкой плотности и повышают концентрацию ли-попротеидов высокой плотности;-блокада а_|д-адреноре-цепторов снижает тонус гла-дких мышц шейки мо­чевого пузыря и простаты.ПОКАЗАНИЯ= Артериальные гипертензни (пра­зозин, доксазозин, эбрантил, теразозин) ; -аденома проста­ты (тамсулознн, альфузозин, тера­зозин, доксазозин) ПЭ= Эффект "первой дозы" (празозин) -тахикардия - отечность -синдром отмены -слабость

А2-адреноблок =Иохимбин. В терапевтических дозах блокирует преимуще­ственно преощаптичес-кие а2рецепторы, что приводит к активации адренергических сис­тем в ЦНС и усиливает кровонаполнение орга­нов малого таза. ПОКАЗАНИЯ= Психогенная и

Функциональная импотенция ПЭ= Возбуждение;головная боль;тремор рук;головокружение; гипотония; тахикардия.

Симпатолитики(относятся к непрям адреноблок, они истощают запасы медиатора и препятствуют выходу его в синаптич щель). Резерпин,гуанетидин-октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая болезнь, шизофрения. Бретилий=Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора. Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обострение язвенной болезни. ПП: бронхиальная астма, язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, тяжёлые заболевания сердца.

55-в-адреноблокаторы.фармоколог классиф =

СВ-ВА=ССС= Уменьшают симпатическое влияние и приводят к снижению силы и частоты сердечных сокращений и, следовательно, потребности сердца в кислороде;- временно повышают тонус периферических сосудов (только при применении несслектнвных р-блогиторов) ЦНС= обладают транквилизирующим действием, устраняют симпто­мы тревожности (только липофильные препараты) ПОЧКИ= снижают синтез и выделение ренина юкстагломерулярным аппаратом. КРОВЬ= 1-угнетают агрегацию тромбоцитов; 2- способствуют усилению отдачи эритроцитами кислорода ишсмизиро ванным тканям

В-адреноблокаторы. 1-Неселективные ( в1-в2)=1 поколение-в1 и в2-адренорецеп блокируются одинаково=. Анаприлин, окспренолол, пиндолол, надолол.2- Кардиоселективные в-адреноблок-2 поколение-в терапевтич дозах блокирует в1-рецепт= метопролол, талинололл, атенолол. 3-в-блокаторы с вазодилятирующ активностью-подраздел на подгруппы кардиоселект и неселект препараты=Карведилол - неселективный в-блокатор, вазодилятируюший эффект связан с блока­дой а1-адренорецепторов; является эффек­тивным средством для лечения гипертонии и сердечной недостаточности;-небиволол (небилет) - обладает наиболее высокой селективностью (в1/ в2=288) и пря­мым вазодилятирующим действием, связан­ным с активацией выработки эндотелием сосунов оксида азота; обладает длительным эффектом и наибольшей безопасностью сре­ди в-блокаторов, в отличие от других пре­паратов данного класса не вызывает отри­цательного инотропного эффекта и не сни­жает толерантности к физическим нагруз­кам; является одним из наиболее эффектив­ных антигипертензивных и антиангинальных средств;

целипролол (селектол) - кардиоселективн в-блокатор, вазодилятирующий эффект связан с активацией в2-адренорецепторов;

56- антигистаминные препараты =

Блокаторы H₁-рецепторовМеханизм действия: блокируя Н₁-гистаминовые рецепторы, снижают реакцию организма на гистамин, снимают спазм гладких мышц, снижают проницаемость капилляров, предупреждают отек тканей. Педупреждают и облегчают течение аллергических реакций. Почти все (кроме диазолина и фенкарола) оказывают ещё седативный и снотворный эффект. Некоторые препараты обладают противовоспалительным и центральным холинолитическим эффектом.Побочные эффекты: у некоторых: слабость, сонливость, сухость во рту, головная боль. Показания: аллергические заболевания. Иногда применяют как легкое снотворное. Димедрол входит в состав литических смесей.Противооказания: не назначать людям, работа которых требует быстрой реакции. Не сочетать с алкоголем (т.к. потенцируется седативный эффект).

Димедрол Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 № 10 D.S.: по Ѕ таб. 2 р/д при аллергии, по 1 таб. на ночь – как снотворное Rp.: Sol. Dimedroli 1% 1 ml D.t.d. № 10 in ampull.S.: по 1 мл в/м. Фенкарол Дипразин Блокаторы H₂-рецепторов Механизм действия: блокируют Н₂-гистаминорецепторы, что сопровождается снижением секреции желудочного сока. Побочные эффекты: угнетает детоксикационную функцию печени, тем самым усиливая действие других лекарств. Также возможна диспепсия, головная боль, гинекомастия и импотенция (за счет антиандрогенного действия). Показания: язвенная болезнь желудка и ДПК, и другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кислотностью. Противопоказания: берем-ть и кормление, поражение печени и почек. Нельзя – детям до 14 лет. Ранитидин Rp.: Tab. Ranithydini 0,2 № 20 D.S.: по 1 таб. 2 р/д.

Препараты, тормозящие активность гистаминаМеханизм действия: угнетают высвобождение гистамина, брадикинина, “медленно реагирующей субстанции” и лимфокинов из тучных клеток, что ведет к предупреждению бронхоспазма, аллергии и воспаления. Кетотифен также блокирует Н₁-гистаминорецепторы.Побочные эффекты: кашель и кратковременный бронхоспазм.Показания: бронхиальная астма и другие бронхоспастические состояния.Противопоказания: болезни печени и почек (требуется уменьшение дозы). Не назначать беременным и детям до 5 лет.

Кромонил-натрий (интал)Кетотифен (астафен)

57-маточные средства(утеротоники и утеролитики)=

1- Усиливающие сократительную активность миометрия= Основное примене­ние - прерывание беременности, ин­дукция родов, оста­новка маточного ато­нического кровоте­чения= Простагландины: ди-нопрост (простагландин F_2а], динопростон (простагландин Б₂). Гормоны: окситоцин, дезаминоокситоцин, питуитрин, гифотоцин. Препараты из расти­тельного сырья: алка­лоиды спорыньи [эр-гометрин, эрготамин] 2- Ослабляющие сократительную активность миометрия = Основное применение -ликвидация угрозы преждевременных ро­дов. (в-адреномиметики: фенотерол (беротек, партусистен), салбутамол (султанол, вентолин) Седативные средства Холинолитики Спазмолитики 3- Снижающие тонус шейки матки= Основное примене­ние- профилактика разрыва шейки мат­ки при родах= Атропин Простагландины : динопрост(простаг­ландин F_2а), динопростон (про­стагландин Е₂)

сокр. миометрия Oxytocinum 5 ЕД-1ml ( прониц. мем-ы миомет-рия для К⁺,  ее потенциал и  возб-ть. Очень избирателен). Dinoprost (побочка: диспепсия, тахик, бронхоспазм, флебиты). тонус миометрия Ergotamini hydrotar-tras 0,05%-1ml (медленно, но долго. Диспепсии. мозг. кровоток). Ergotalum 0,05%-1ml (из спорыньи). сокр. миометр. Fenoterolum 15ml (долго действ. только ₂). Salbutamolum 0.02 tab (₂-ар). тонус ш/м Dinoprost, Progesteronum 1%-1ml.

58-местоанестезирующ средства.раздраж, вяжущие, обволакив и адсорбир средства. Рецепты

Анестезирующие средства. МД. Виды местной анестезии. Кокаина гидрохлорид, дикаин, новокаин, лидокаин, анестезин, тримекаин, совкаин. МД: снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия. Э: местная потеря чувствительности (последовательно- болевой, температурной, тактильной). П: местная анестезия, ПЭ: беспокойство, оддышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и кровообращения, аллергия. Виды анестезии: поверхностная, проводниковая, спинномозговая, инфильтрационная. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость. Раздражающие- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность. Rp.: Sol. Novocaini 2% 2 ml D.t.d. № 6 in ampull. S.: для проводниковой анестезии. Rp.: Sol. Lidocaini 2% 10 ml D.t.d. № 5 in ampull S.: для инфильтрационной анестезии (0,1; 0,25 и 0,5% р-ры), для проводниковой анестезии (1% р-р – 25-50 мл).

Вяжущие. при восп. кожи и слиз. Органич. Таnninum (3.0+aq.dest 100 ожоги, с глицерином  восп. десен. Его берут из чернильных орешков) Dес. соrt. Quercus 20,0:200 ml – для рта. Неорганич. Ung. Bismuthi subnitratis 10 % для кожи. Sol. Рlumbi асеtatis 0,25%-50 ml для глаз. Частич. коагул. б-ков  пленка  нет разд-раж. нервов. Обволакивающие. Mucilago Amyli (для ЖКТ 30мл). Адсорб. нераств в воде, адсорб. на себе хим. в-ва. Carbo activatus 0.25 tab.

59-противокашлев и отхаркив средства. Средства, способст образов сурфактанта.= Противокашлевые средства. Центрального действия. 1) обладающие свойствами наркотических аналгетиков- кодеин, этилморфина гидрохлорид. МД: снижение возбудимости кашлевого центра. ПЭ: угнетение дыхательного центра, запор, пристрастие. 2) не обладающие свойствами наркотических алельгетиков- глауцина гидрохлорид, тусупрекс, ледин. МД: угнетение центральных звеньев кашлевого рефлекса. ПЭ: гипотензия, головокружение. Периферического действия- либексин, фалиминт. МД: снижение возбудимости рецепторов ВДП. ПЭ: онемение во рту, метгемоглобинемия. Смешанного действия- битидин. МД: снижение возбудимости рецепторов ВДП и кашлевого центра. ПЭ: не установлены. Отхаркивающие средства. 1) рефлекторного действия- препараты термопсиса, ипекакуаны, истода, алтея, синюхи, терпингидрат. МД: раздражение рецепторов слизистой желудка, что способствует рефлекторному усилению секреции бронхиальных желёз и перистальтики бронхиол. ПЭ: тошнота, рвота, изжога, гиперацидный гастрит.2) Смешанного действия. К- йодид, препараты растений, содержащих эфирные масла. МД: выводятся бронхиальными железами, раздражая их. ПЭ: боль в животе, явления йодизма, тошнота.3) Муколитики. Трипсин, химотрипсин, дезоксирисонуклеаза, метицистеин, ацетилцистеин, бромгексин. МД: разрушение дисульфидных связей, деполимеризуют белки мокроты и снижают её вязкость. ПЭ: аллергия, раздражение слизистой, тошнота, бронхоспазм.

ОБРАЗОВАНИЕ СУЛЬФАКТАНТА=глюкокортикоиды.этимизол….и не знаю

60-бронхолитики-)

Бронхолит. ср-ва. при бронх. астме. ₂-ам. Isadrinum. 0.005 (Возб ₁ - с-ца, ₂- тонус бронхов). Fenoterolum 15ml (долго действ. только ₂). Salbutamolum 0.02 tab М-хл. Atropini sulfas 0.0005 tab, Platyphyllinum 0.2%-1ml, 0.005 tab. Спазмолитики. Тhеоphyllinum (Tab. "Theophedrinum". фосфодиэстеразы цАМФ  нет сокращ. м-ц бронхов

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

- АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета- (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купиро

вания приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует

достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. - ЭФЕДРИН - альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа

действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной

(купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной

форме) целями. - ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений. Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:

- САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта - 4-6 часов);

- ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) - препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0, 15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2, 4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при брон

хиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

I поколение: теофиллин, дипрофиллин;

II поколение: теотард, теопэк, ротафил;

III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

/////Средства, стимулирующие в- адренорецепторы бронхов. 1) а-в-адреномиметики- адреналин, эфедрин 2) в1-2- адреномиметики- изадрин, орциприналина сульфат. 3) в2- адреномиметики- фенотерол, тербуталин. МД: стимуляция в2- адренорецепторов бронхов, накопление цАМФ- снижение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток и стабилизация мембран тучных клеток. П: купирование и профилактика бронхоспазма. Миотропные бронхолитики- эуфилин, диафиллин, аминофилин. МД: тот же + угнетение фосфодиэстеразы. М- холиноблокаторы- атропин, метацин, платифилин, ипратропиум- бромид. МД: блокада м-холинорецепторов бронхов- снижение концентрации цГМФ- уменьшение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток. П: те же.

61- мочегонные средства - 1) антагонисты альдостерона 2) осмотические диуретики 3) диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. Средняя длительн дейст(12-24ч),средн силы действия(снижают реабсорб ионов натрия на 5-8%)=Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Сильн силы действия(сниж реабсорб ионов натрия на 10-15%),малая длительн дейст(до 8 в)=Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен-слабые(сниж реабсорб ионов натрия менее чем на 3%), большая длительн дейст-24ч. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Осмотические диуретики-сильн мочегон, выводит только воду МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома.

Антагонисты альдостерона-спиронолактон-верошпирон, альдактон-дистальн каналец, слаб мочегонный, обладает калийсберег дейст, чаще применяются при серд недостаточности и гиперальдостеронизме, при гипертонии и хсн способствует увелечению продолжительности жизни.

//////////////Прокс. канальцы. Осм. диуретики. (Росм реабсорбция воды. На КЩС не влияют. Mannitum 15%-200ml не проник. ч-з клет. мем-ны, мочевина), бло-каторы карбоангидразы. Diacarbum 0.25 tab(реабс. Na и воды). Восход. петля. Furosemidum 0.04 tab, 1%-2ml. Быстро, при отеках мозга, легких. Мех-м как диака-рб. Нисходящ. петля. Dichlothiazidum 0.1 (эталон диуретиков, но гипокалиемия. Надо KCl. Дист.канальцы, трубочки: антагонисты альдостерона. Verospironum 0.25 (вода уходит с Na). Блок. переноса Na,K. Тriamterenum 0,05 in caps. (быстро и дол-го). Euphillinum, листья брусники.

62-понятие о плазмозаменителях. Коррекция ацидоза и алкалоза.

ПЛАЗМОЗАМЕНИТЕЛИ - средства, применяемые с лечебной целью в качестве заменителей плазмы крови или для коррекции её состава при острой кровопотере, шоке, нарушениях микроциркуляции, интоксикации и др. Среди П. выделяют гемодинамические (применяемые для стабилизации артериального давления, напр, растворы, содержащие декстран с высокой молекулярной массой, длительно циркулирующий в кровеносном русле полиглюкин), дезинтоксикационные (напр., растворы, содержащие декстран с низкой молекулярной массой, улучшающий микроциркуляцию реополиглюкин, а также гемодез, изотонический раствор хлорида натрия и др.) средства и регуляторы водно-солевого и кислотно-основного равновесия (напр., растворы "дисоль", "трисоль", "кварта-соль").

СРЕДСТВА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ АЦИДОЗА(Ацидоз(от лат. acidus — кислый) — изменение кислотно-щелочного баланса организма в результате недостаточного выведения и окисления органических кислот)=ТРИСАМИН, НАТРИЙ ГИДРОКАРБОНАТ

СРЕДСТВА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ АЛКАЛОЗА(Алкалоз- повышенное содержание щелочей в крови и других тканях организма.)=кислота аскорбиновая, кислота хлористоводородная, аммония хлорид

Плазмозаменяющ. р-ры. На основе декстрана. Polyglucinum 400ml (при шоке), Reopolyglucinum. На основе поливинила. Haemodesum 400ml, Gelatinolum 450ml. Солевые. NaCl 0.9, р-р Рингера-Локка, р-р Трисоль. Для парентерал. питания. Sol. Hydrolysini 450ml, Amikinum 400ml, Lipofundinum 100ml. Коррекция КЩС. Sol. Natrii hydrocarbonatis 4%-20ml. MgO 0.5, Sol. Calcii chloridi 5%-200ml, Panangin., Fercove-num 5ml(в/в Fe³⁺), Sol. Kalii Iodidi 3%-200ml, преп. золота, фтора, мышьяка, кобаль.

63- средства снижающ секрец солян к-ты, антациты, гастропротекторы. = МД средств, понижающие секрецию желёз желудка, П, гастропротекторы, П. Понижающие секрецию. Неизбирательные м-холинослокаторы- атропин, платифилин. МД: блокада м-холинорецепторов, м1-холиноблокаторы- пирензипин. МД: блокада м1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка, ганглиоблокаторы- бензогексоний. МД: блокада Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы- ранитидин. МД: блокада Н2-рецепторов слизистой желудка, ингибиторы протонового насоса-омепрозол. МД: подавление секреции хлористоводородной кислоты, простагландины- мизопростол. МД: уменьшение секреции соляной кислоты. П: гиперацидные и эрозивные гастриты, язва желудка и 12-ти перстной кишки. Гастропротекторы. П: язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, предупреждение ульцерогенного действия нестероидный противовоспалительных препаратов. Сравнительная характеристики антацидных средств. П. 1) Образующие СО2- натрия гидрокарбонат, кальция карбонат осаждённый. 2) Не образующие СО2- магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись. МД: нейтрализация хлористоводородной кислоты желудочного сока, снижение избыточной кислотности желудочного сока, лёгкое послабляющее действие, 2)- адсорбирующее и обволакивающее действие. П: гиперацидные гастриты, язвенная болезнь, отравление кислотами. ПЭ: системный алкалоз, запоры, сонливость, вторичная гиперсекречия НСl. ПП: отравление крепкими кислотами, нарушение функции почек.

64-желчегонные, антидиарейн и слабит ср = Классификация желчегонных средств. П. ХОЛЕСЕКРЕТИКИ. 1) препараты желчных кислот и желчи- хологон, дехолин, аллохол. 2) растительные средства-холосас, кукурузные рыльца, цветы бессмертника, пыжма. 3) синтетические препараты- оксафенамид, гидрохолевая кислота, никодин. ХОЛЕКИНЕТИКИ. 1) вызывающие сокращения желч. Пузыря и расслабление сфинктера Одди- холецистокинин, питуитрин, магния сульфат, сорбит. 2) устраняющие спазм желчных путей- атропин, папаверин, платифилин. П: хронические гепатиты, холангит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь. Классификация слабительных средств. Локализация и МД солевых слабительных.П. 1) действующие преимущественно на тонкий кишечник- растительные масла-масло касторовое. МД: ретиноловая кислота раздражает рецепторы слизистой и ускоряет продвижение химуса. П: при подготовки к ренгену. 2) действующие на толстый кишичник: а) листья сенны, кора крушины, корень ревеня. МД: в печени образуются активные вещества, которые раздражают слизистую толстого кишечника и усиливают его перистальтику. П: хронические запоры, ренген, б) синтетические средства- фенолфталеин, изафенин. МД: всасываются в тонком кишечники, выделяются в толстом и усиливают перистальтику. П: хронические запоры. 3) действующие на все отделы кишечника- магния сульфат, натрия сульфат. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете кишок- выход воды в их просвет, раздражение рецепторов- усиление перистальтики. П: лечение противоглистныти средствами острых отравлений, дегидратация при отёке мозга.

Противодиарейные средства-Угнетают перистальтику кишечника, что удлиняет время между дефекациями и обеспечивает более полную абсорбцию воды.Не используются при инфекционной диарее (за исключением смекты). 1-Аналоги опиатов: не про­никают через ГЭБ, поэтому блокируют только перифе­рические рецепторы; их ан-тидиарейное действие свя­зано с повышением тонуса сфинкторов и снижением его у продольных мышц= Лоперамид (имодиум, лопедиум, энтеробене) 2- Вяжущие, обволакиваю­щие, адсорбенты: снижают влияние раздражающих агентов на слизистую ки­шечника (вяжущие, обвола­кивающие) или уменьшают их количество (адсорбенты)= Висмута субсалицилат (десмол)-диосмектит (смекта): единственный препарат показанный при инфекцион­ной диарее,--аттапульгит (неоиитестопан, каопек-тат),--вытяжки из растений: дуба, ольхи, черники, черемухи, зверобоя и т.д.--активированный уголь 3-М-холинолитик- Препараты с экстрактом красавки (бе-салол и др.),Метацин, прифиний (но-спазм, рибал) 4-спазмолитики Мебеверин (дуспаталин), дротаверин (но-шпа), пинавериум (дицетел) и др.

Слабительные средства ПРИ = запоры острые и хронические,подготовка к хирургическим операциям и диагностическим меро­приятиям,лечение острых отравлений-только солевые слабительные.1- Средства, усиливающие моторику толстого кишечника. Препараты, действующие на все отделы кишечника -осмотические слабительные. 1-Неорганические соли: обладают мощным про­носным эффектом, развивающимся в течение 1-2 часов; для лечения хронических запоров не используются=- магния сульфат, натрия сульфат 2- Органические соединения, обладают мягким физиологическим действием= лактулоза (дю-фалк, портолак, лактофальк Слабительные, усиливающие моторику тонкого кишечника- Оказывают послабляющий эффект в течение 4-6 часов. Касторовое масло. Средства, усиливающие моторику толстого кишечника 1- Оказывающие хими­ческое раздражение рецепторов: обла­дают выраженным эффектом, развиваю­щимся в течение 6-10 часов= бисакодил (бисадил, дульколакс, лаксакодил), пикосульфат (гутталакс), фенолфталеин (пурген). 2- Увеличивающие объем содержимого толстого кишечни­ка: обладают мягким физиологическим дей­ствием, не изменяют характер стула.= форлакс: высоко молекулярный полиэти-ленгликоль (макроголь-4000), препараты морской капусты (ламинарид), метилиеллюлоза (целевак, кологель) Мягчительные: раз­мягчают каловые мас­сы, увеличивая в них содержание воды = масло вазелиновое, диоктил натрия сульфосукцинат (диоктил, докузат натрия) Комбинированные:содержат препараты первых трех групп= кафиол, регулакс

65-рвотные и противорвотные- Механизм действия рвотных и противорвотных средств. П. Рвотные. Центрального действия- апоморфина гидрохлорид. МД: за счёт стимуляции дофаминовых рецепторов возбуждают пусковую зону рвотного центра. П: острые отравления, лечение алкоголизма. Противорвотные. 1) центральные м-холиноблокаторы- скополамин. МД: блокада м-холинорецепторов вестибулярных центров. П: морская и воздушная болезнь. 2) антигистаминные средства- димедрол, дипразин. МД: блокада Н1-гистаминорецепторов вестибулярных центров. П: те же. Атидофаминовые средства. Метоклопрамид. МД: блокада Д2-дофаминовых рецепторов рвотного центра. П: рвота, вызванная раздражением слизистой желудка, рвота центрального происхождения, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременности. Триэтилпиразин, галлопиридол. МД: блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. П: те же.

66-ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов= В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). В настоящее время имеется несколько десятков химических соединений, способных блокировать переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. При длительной терапии этими ЛС наблюдается понижение ОПСС, пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД, уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения. Кардиопротективный эффект обеспечивается предотвращением и обратным развитием гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшением диастолической функции сердца, ослаблением процессов фиброза миокарда и ремоделированием сердца; ангиопротективный — предотвращением гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, обратным развитием гипертрофии гладкой мускулатуры сосудистой стенки артерий. Антиатеросклеротический эффект реализуется за счет торможения образования на поверхности эндотелиальных клеток ангиотензина II и увеличения образования оксида азота. При проведении терапии иАПФ повышается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, улучшается метаболизм глюкозы (обусловлен увеличением уровня брадикинина и улучшением микроциркуляции). За счет уменьшения продукции и высвобождения альдостерона из надпочечников усиливается диурез и натрийурез, повышается уровень калия, нормализуется водный обмен. Среди фармакологических эффектов можно отметить влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен. К побочным эффектам, связанным с применением иАПФ, относятся гипотензия, диспептические явления, нарушения вкусовых ощущений, картины периферической крови (тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия), сыпь, ангионевротический отек, кашель и др. Перспективным является дальнейшее изучение фармакологического действия иАПФ во взаимосвязи с определением показателей перекисного окисления липидов, состоянием антиоксидантной системы и уровнем эйкозаноидов в организме.

67-блокаторы кальциевых каналов. Фармокодинамич классиф=

Высокую гипотензивнуюактивность имеютблокаторы медленных кальциевых каналов(верапамил,нифедипин,дилтиазем). Они вызывают расслабление мышечной стенки сосудов с уменьшением повышенного общего периферического сосудистого сопротивления и снижением артериального давления.Верапамил при умеренном гипотензивномэффекте проявляет выраженныеантиаритмическиесвойства, угнетая проводящую систему сердца.Нифедипин - более эффективное средство для лечения гипертонической болезни: активно и быстро расширяет периферические сосуды, выраженно снижая диастолическое давление. Однако в результате быстрой и резкой вазодилатации может развиться рефлекторная тахикардия, что увеличивает опасность обострения ИБС.Дилтиазем по сосудорасширяющемудействию приближается книфедипинуи обладает мягкойпротивоаритмическойактивностью.К осложнениям терапииблокаторами медленных кальциевых каналовотносят покраснение лица, головные боли,запоры, снижение сократимости миокарда, изменения ритма сердца - рефлекторная тахикардия (нифедипин) или резкая брадикардия (верапамил), отеки (нифедипин).

/////////////// По современным представлениям, препараты этой подгруппы являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии - повышенного ОПС, поскольку блокируют трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, патологически возрастающий при гипертонической болезни и ведущий к генерализованной вазоконстрикции. Таким образом, в терапевтическом отношении антагонисты кальция более выгодны, по сравнению с бета-адреноблокаторами и диуретиками, поскольку не только снижают АД, но и улучшают перфузию жизненно важных органов. В самой подгруппе препараты различают по их селективному действию на сосуды и проводящую систему сердца. ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 0, 25% раствора; синонимы: изоптин, финоптин) - производное фенилаланина, применяется также в качестве антиаритмического средства. НИФЕДИПИН (Nifedipinum; таб. по 0, 01; синонимы: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) также как и верапамил применяется в качестве гипотензивного средства. Оба препарата снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение в этих клетках миофибрилл. Помимо этого, так как при применении этих средств сосуды расширяются, увеличивается почечный кровоток, увеличивается выведение ионов натрия, а значит и воды, из организма. Сила антигипертензивного действия препаратов этой подгруппы оценивается как средняя, они применяются при ГБ средней степени тяжести (монотерапия), а также при сопутствующей гипертонической болезни стенокардии и тахикардии. Длительность действия около 5-7 часов. Препараты назначают и при гипертонических кризах сублингвально, эффект наступает через 10-15 минут. Побочные эффекты :- при приеме верапамила: головокружение, запоры, тошнота (при энтеральном введении), а также брадикардия, АВ-блокады; - при приеме нифедипина чрезмерная вазодилатация может привести к периферическим отекам, гиперемии лица. Созданы антагонисты кальция второго поколения, пролонгированного действия, например, исрадипин (ломир).

68- понятие о кардиотониках.сердечн гликозиды. Терапия гликозидн интоксикации.=

Кардиотоники–лекарственные средства, основным свойством которых является усиление сократимости миокарда. Применяются для лечения сердечной недостаточности (острой и хронической).

Сердечные гликозиды являются стероидными кардиотоническими соединениями растительного происхождения и при гидролизе рас­щепляются на сахарную (гликон) и несахарную (агликон или гении) части. Агликоны определяют фармакодинамику препаратов и имеют циклопентанперфенантреновую структуру. Гликон определяет раство­римость, проницаемость через клеточные мембраны и степень связыва­ния с белками. Классифик: 1-Неполярные (жиро­растворимые, группа наперстянки): дигитоксин, дигоксин, целанид.== Хорошо всасываются в кишечнике. В крови находятся в неактивной (связанной с альбуминами) форме. Биотрансформация в печени в два этапа: вначале при участий микросомальных ферментов происходит их метаболи­ческая трансформация с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Экскретируются с желчью. 2- Полярные (водорасгвораствор, группа строфанта)-строфантин, коргликон---В кишечнике всасываются плохо, вводятся парентерально для лечен хсн. Их связь с белками крови непрочная, выводятся они почками в неизмененном виде. Digitoxinum 0.0001 (наперстянка пурпур.), Digoxinum 0.00025, Celanidum 0.0002 (из наперст. шер-стист.), Strophanthinum 0.00025 (из строфанта Комбе), Corgluconum 0.0003 (лан-дыш), Inf. herbae Adonidis (горицвета) 1:50 – 15 mlКардиотонич. действие: ингибир. Na-K-ATФазу и в саркоплаз-ме много Са  взаимод. актин+миозин (эконом. работа – силь. систола, длин. ди-астола, ЧСС). дозы - автоматизм, веноз. застой. Скорость эфф-та: строф., корглик > цел. > дигок. > дигит. Элиминация: строф, коргликон, настой горицв. – 1 сут, дигок., цел. – 7дн, дигиток. – 2-3 нед. У всех мат. кумуляция. Всасыв: дигок., дигит.>цел.>строф.. У них избират. действие на с-це: усил. и укороч. систолы, МОК, ЧСС, АД, ОЦК, отеков, нормализ. диуреза и ф-ции органов. Отравл.: В основе механизма гликозидной интоксикации лежит угнетение мембранной Nа*,К*-АТФазы кардиомиоцитов и нейро­нов и накопление в клетках ионов кальция…. Экстрасист., АВ-блок, мерц. жел, диспепсии, зрение, гол.боли. Гибель больных происходит, как правиле, на фоне сер­дечной блокады или фибрилляции желудочков сердца. Наиболее типичная симптоматика начальных проявлений инток­сикации - анорексия, тошнота, слабость, брадикардия. Для лечения желудочковых аритмий используют дифенилгидантоин (дифенин) и лидокаин; при наджелудочковых аритмиях при­меняют в-адреноблокаторы, 0,5-112 мг внутривенно) и глюкагон. Для выведения кальция из организма используют динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА, трилон Б), а для предупреждения его входа в миокардиоциты - блокаторы кальцие­вых каналов (верапамил). Для реактивации 1ча*,К"-АТФазы исполь­зуют унитиол. Гликозиды в/в, настой - per os.

69-противоаритмические средства.классиф.

Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре сердечно-сосудистой патологии второе место после ишемической болезни сердца (ИБС).

Эффективное применение антиаритмических средств зависит от точности диагноза, понимания электрофизиологических основ нарушения ритма, а также от знания механизмов действия лекарственных средств на нормальные и "измененные" кардиомиоциты.

Аритмии характеризуются нарушением места и частоты возникновения импульсов, их регулярности и проводимости, то есть нарушения ритма сердечных сокращений могут быть обусловлены изменениями автоматизма, изменениями степени проводимости по проводящей системе сердца или комплексом этих нарушений.

Причины сердечных аритмий разнообразны. Прежде всего, это ишемия миокарда, пороки сердца (особенно митрального клапана), электролитные нарушения, изменения кислотно-основного состояния, различные интоксикации (например, при передозировке сердечных гликозидов), эндокринные заболевания, энергетические нарушения. При инфаркте миокарда частота возникновения аритмий достигает 90%.

Различают два основных вида аритмий : 1. Тахиаритмии. 2. Брадиаритмии. В связи с этим все антиаритмические средства разделяют на две большие группы: 1. Средства, применяемые при тахиаритмиях. 2. Средства, применяемые при брадиаритмиях.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ :

I. Блокаторы натриевых каналов : А: замедляющие деполяризацию и реполяризацию: - хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин, аллапинин, боннекор; Б: ускоряющие реполяризацию : - лидокаин, мексилетин, дифенин. II. Блокаторы бета-адренорецепторов : - анаприлин (пропранолол), окспренолол, пиндолол, тимо

лол, метапролол, атенолол, ацебутолол и др. III. Средства, удлиняющие реполяризацию : - амиодарон, бретилия тозилат (орнид). IV. Блокаторы кальциевых каналов : - верапамил, нифедипин, дилтиазем и др.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ И БЛОКАДАХ (В эту группу входят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердце, а также, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва) I. Адреномиметические средства : - изадрин, адреналин, эфедрин. II. М-холиноблокатры : атропин, ипратропия бромид (итроп). III. Гормонопрепарат - глюкагон.

Антиаритмики. Теория: изм. автоматизма (наруш узлов, эктопич. источ.), прово-дим-ти (скорость сист. депол.), ЭРП (если , то экстасист.), тонус Ad (ритма), тонус Ach (авт, ЭРП). Л/с влияющ. на миоциты. автом, провод., ЭРП, возб. Мембраностабилизаторы. Сhinidini sulfatis 0.1 (блок Na-каналов, М-хлитик. Побочка), Novocainamidum 0,25 (слабже, побоч.), Аetmozinum (быстр., токсич), Lidocaini hydrochloridi 1%-10ml (  медл. деполяриз. краткий. Желуд. аритмии). Блок. Ca-каналов. Verapamilum 0.04 (угнетение АВ-узла).  продолжит. ПД. Аmio-daronum (ПД, ЭРП,нужды в О₂,АД. побочка). Разные. tab Asparkam, Panangi-num, поляризующ. смесь (КСl+глю+инс). Л/с влияющ. на иннервацию. Адренер-гич. Anaprilinum (-ал. син.узел, ЭРП, возб), Talinololum (1-aл). Изадрин, адре-налин – стимуляция. Холинергич. Скополамин (М-хл).

70-антиангинальн средства. Классиф = Аитиангинальные средства применяются для лечения и профилактики одного из наиболее частых вариантов ишемической болезии сердца – стенокардии. Основным звеном патогенеза стенокардии является поражение коронарных артерий атеросклеротическими бляшками. Основным проявлением стенокардии является приступообразная сжимающая боль чаще всего за грудиной, иррадиирующая в левую руку, плечо, под левую лопатку, в нижнюю челюсть, надчревную область. Боль возникает, как правило, при физической и эмоциональной нагрузке и длится от 30 с до 20-30 мин. В основе приступа стенокардии лежит несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. Цель терапии= купирование приступов стенокардии; предупреждение приступов стенокардии либо уменьшение их частоты и выра­женности; вторичная профилактика ИБС и улучшение прогноза жизни (только Р-блока-горы и, возможно, верапамил); улучшение качества жизни КЛАССИФ 1-по клиническ применении – а)средства, примен для купиров приступа(нитроглицерин, молсидомин, аэрозольн формы изосорбид-5-мононитрата) б)средства для профилакт приступа(органич нитраты, молсидомин, в-адреноблокаторы,амиодарон, антикальциев средства, коронаролитики) 2-по механизму действия а)средсва уменьш потребность миокарда в кислороде(органич нитраты, молсидомин, в-адреноблок, амиодарон) б)сред улучш доствку кислорода к сердцу(орган нитраты, молсидомин, антикальц препар, коронаролитики) в)средства увеличив переносимость миокардом гипоксии-миокардальн цитопротекторы-триметазидин, милдронат.

ИБС. Стенокардия. Средства  нужду O₂. Nitroglycerini 0,0005. Verapamilum 0.04 (блок Са-каналов), Amiodaronum 0.2 ( t ПД), Anaprilinum (-aл), Talinololum (1-ал). Средства  доставку О₂. Все те же + коронарорасшир. Dipyridamolum 0.025. Саrbo-cromenum 0.075. Papaverinum 0.04 (спазмолитик).

71- гипотензивн средства. Понятие о средст улучш мозгов кровообр =

Антигипертензивные (гипотензивные) средства — лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов.

Классификация

Механизм действия гипотензивных средств определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. В результате этого лекарственные средства, снижающие артериальное давление, можно разделить на следующие группы:

1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин,метилдофа, гуанфазин);

2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний,пентамини другиеганглиоблокирующие препараты);

3) симпатолитические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);

4) средства, угнетающие альфа-, бета- и бета+альфа-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол, лабеталол, проксодолол и другие альфа- и бета-адреноблокаторы);

5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, но-шпа и др.);

6) антагонисты кальциевых каналов;

7) блокаторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), периндоприл (престариум) и др.);

8) препараты группы простагландинов (простин ВР);

9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);

10) диуретические средства;

11) комбинированные препараты.

Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения. 1) Миотропные вазодилятаторы- эуфилин, дибазол, диазоксид, миноксидил, папаверин, ношпа. МД: угнетают в гладких мышцах сосудов различные обменные процессы. ФЭ: расширение сосудов. П: хронические нарушения МК. ПЭ: синдром обкрадывания. ПП: острые нарушения мозгового кровообращения. 2) Антагонисты кальция. Нимодилин, динаризин, фендилина гидрохлорид. МД: блокируют вход Са через кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов и тромбоцитов, уменьшают спазмогенное действие серотонина, ангиотензина, норадреналина, антигистаминное действие. Э: улучшение кровоснабжения, антиагрегантное действие, вестибулопротекторное. П: нарушения мозгового кровообращения. ПЭ: не снижают АД, действуют избирательно на сосуды мозга. ПП: острый инфаркт. 3) Ангиопротекторы. Ксантинола никотинад, пентоксифилин, кавинтон, аспирин, пармидин, этамзилат. МД: ингибирование фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, защита эндотелия сосудов. Э: защита сосудов от повреждения и отложения в них каких-либо веществ, антиагрегантное действие. П: те же. ПЭ: диспепсия, покраснение лица, головокружение. ПП: острый инфаркт, сердечная недостаточность, кровотечения, беременность.4) Антигипоксанты: а) ноотропные- пикамилон, пирацетам, фенибут. МД: возбуждение ГАМК рецепторов, снижение запасов норадреналина в стенках сосудов, регулировка обмена глюкозы в мозге. Э: уменьшение возбудимости нейронов, рост кровоснабжения, устранение гипоксии. ПЭ: аллергия, головокружение, головная боль. ПП: аллергия; б) энергоотдающие средства- АТФ, креатин-фосфат, рисоксин, милдронат. МД: препараты макроэргических соединений или их предшественниками. Э: восполнение запасов макроэргов. П: те же. ПЭ: аллергия. ПП: аллергия. ////////////Гипертония. Нейротропы. Ганглиоблок. Benzohexonium 0.1, 2.5%-1 ml. Pentamin-um 5%-1ml. Симпатолитики. Reserpinum 0.0001. -ал. Phentolamini hydrochloridi 0.025. -ал. Аnарrilinum 0.01, -ал Labetalolum 0.1 (быстро АД­, не влияет на чсс). Миотропы. Dibazolum 0.02. Активаторы К-каналов. Minoxydin 0,005. Антагон. Са

Verapamilum 0.04. Влияние на ренин-анг. сист. Сарtорrili 0.025. Диуретики. Di-chlothiasidum 0.1 tab.

72-гиполипидемические средства.

развитие атеросклероза (атеросклеротических бляшек) связано с образованием в организме липопротеинов, обладающих атерогенными свойствами.Выделяют следующие классы липопротеинов: 1) Хиломикроны. 2) Пре-бета липопротеины (ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП). 3) Бета-липопротеины (ЛП низкой плотности - ЛПНП). 4) Альфа-липопротеины (ЛП высокой плотности - ЛПВП). 5) Альбумин-этерифицированные жирные кислоты. Основными классами ЛП в организме являются - ЛПОНП и ЛПВП, которые синтезируются печенью. ЛПОНП превращаются в крови в "дочерние" липопротеины: ЛППП (липопротеины промежуточной плотности) и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Данные классы, особенно ЛПНП, являются основными переносчиками холестерина, так как содержат наибольшее количество холестерина. ЛПНП являются главным атерогенным фактором. Холестерин поступает в организм извне, а также синтезируется в печени из коэнзима А под действием фермента ацетилкоэнзимредуктазы. Холестерин из печени поступает в желчь в виде желчных кислот, которые реабсорбируются в подвздошной кишке. ЛПВП являются так называемыми "уборщиками" холестерина, они "собирают" его с поверхности периферических клеток, в частности эндотелиоцитов, и переносят его в печень для экскреции, снижая тем самым вероятные проявления атеросклероза. Антиатеросклеротические средства разделены всвязи с преимущественным воздействием веществ на отдельные этапы обмена холестерина. 1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): - холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем). 2. Средства, влияющие на транспорт холестерина: - никотиновая кислота. 3. Ингибиторы синтеза холестерина в печени: - ловастатин (мевакор, мевинакор, правастатин, синвастин, флувастатин); - фибраты (клофибрат, безафибрат, фенофибрат, гемфиброзил, ципрофибрат). 4. Средства, влияющие на катаболизм и выведение холестерина: - липостабил. 5. Разные гиполипидемические препараты (пробукол, полиненасыщенные жирные кислоты, комбинированные средства).

///// ЛПОНП,ЛПНП – атерогенны (хол., ТАГ), ЛПВП – антиатеро (мало ТАГ).  всас. холест. и желч. к-т. Cholestyraminum 500.0 (образ. в ЖКТ невсасыв. соед. с желч. к-тами. Нельзя совместно с друг. л/с, тк адсорбент). синтеза холест. Lovastatinum 0.1 (ингиб. 3-окси-3-метилглутарил-КоА-редуктазынет синтеза хол. в печени. Би-одоступ, трансф. в печени, выдел. ЖКТ и почк.) распад и выведение ЛП. Dextro-thuroxinum (распад в печ. холест на желч. к-ты. Риск ИБС). Lipostabil (побоч.). Антиоксиданты (токоферол, вит С, Р, метионин). Ангиопротекторы (Пармидин)

73- гормоны и гормонопрепар гипоталамуса и гипофиза.==

Взаимосвязь ЦНС и эндокринной системы осуществляется через гипоталамус, нейросекреторные клетки которого (реагирующие на ацетилхолин, норадреналин, серотонин, дофамин) синтезируют и выделяют различные рилизинг-факторы и их ингибиторы, так называемые либерины и статины, усиливающие или блокирующие высвобождение соответствующих тропных гормонов из передней доли гипофиза (то есть аденогипофиза). Таким образом, рилизинг-факторы гипоталамуса, воздействуя на аденогипофиз, изменяют синтез и выделение гормонов последнего. В свою очередь, гормоны передней доли гипофиза стимулируют синтез и выделение гормонов органов-мишеней. В аденогипофизе (передней доле) синтезируются соответственно следующие гормоны: - адренокортикотропный (АКТГ); -соматотропный (СТГ); -фолликулостимулирующий и лютеотропный гормоны(ФСГ, ЛТГ); тиреотропный гормон (ТТГ). В отсутствии гормонов аденогипофиза железы-мишени не только прекращают функционировать, но и атрофируются. Напротив, при повышении в крови уровня гормонов, выделяемых железами-мишенями, изменяется скорость синтеза рилизинг - факторов в гипоталамусе и снижается чувствительность к ним гипофиза, что ведет к снижению секреции соответствующих тропных гормонов аденогипофиза. С другой стороны, при снижении в плазме крови уровня гормонов желез-мишеней, усиливается выделение рилизинг-фактора и соответствующего тропного гормона. Таким образом, продукция гормонов регулируется по принципу обратной связи: чем меньше концентрация гормонов желез-мишеней в крови, тем больше выработка гормонов-регуляторов гипоталамуса и гормонов передней доли гипофиза. Об этом очень важно помнить при проведении гормональной терапии, так как гормональные препараты в организме больного тормозят синтез его собственных гормонов.

Релизинг. в гипоталямусе. Либерины. сомато-, пролакто-, кортико-, тиро-, мелано- гонадо-. Статины: сомато-, пролакто-, мелано. Аденогипофиз. АКТГ (Corticotropin-um 40ЕД, для диаг-ки надпоч), СТГ (генотропин, сайзен. для карликов), Меланос-тимулир. (Intermedinum 0.05 amp. наруш. сетчатки), ТТГ (тиротропин. диаг-ка щит.) Пролакт. (нет), ФСГ (фоллитропин-,, метродин. леч. бесплод. зачатие in vitro), Лютеиниз. (Прегнил, хорагон, меногон. Диаг. берем., крипторхизма). Нейрогип. синтез в гипотал. Депо в виде питуитрина. АДГ (адиуретин. несах. диабет, диаг. почек), окситоцин (Oxytocinum 5 ЕД-1ml. Роды, атония матки, метроррагия, аборт).

74-гормоны щитов железы. Преп для лечения гипо- и гипертиреоза. Рецепты – Под влиянием тиреотропного гормона аденогипофиза фолликулярными клетками щитовидной железы (ЩЖ) вырабатываются и поступают в кровь два основных йодсодержащих гормона :1) тироксин (Т4); 2) трийодтиронин (Т3). В интерстициальных клетках щитовидной железы вырабатывается гормон тирокальцитонин (кальцитонин). В молекуле тироксина содержится четыре атома йода, а в молекуле трийодтиронина - три. Т4 и Т3 находятся в плазме, частично, в связанном с белками и частично, в свободном состояниях. Содержание в плазме крови Т4 отражается количеством связанного с белками плазмы йода. Свободные гормоны являются физиологически активными, в то время как связанная фракция служит в качестве резерва. Несмотря на то, что в щитовидной железе тироксин синтезируется в большем количестве, чем трийодтиронин, последний обладает большей (в пять раз) активностью в отношении большинства тканей организма. В периферических тканях около 30% Т4 переходит в Т3. В жизни этих гормонов выделяют три основных этапа, которые контролируются ТТГ аденогипофиза : 1. Захват железой йодидов. 2. Соединение йода с аминокислотой тирозином, которая содержится в молекуле тиреоглобулина, с образованием последовательно моно- и дийодтирозина. 3. Присоединении двух молекул дийодтирозина образуется тироксин (Т4), а при соединении монойодтирозина и дийодтирозина образуется трийодтиронин (Т3). На последнем этапе происходит освобождение гормонов в кровь. Препараты гормонов щитовидной железы. Гипотиреоидизм==I. ТИРЕОИДИН (Thyreoidinum; вып. в порошках и таблетках по 0, 05 и в таблетках, покрытых оболочкой по 0, 1 и 0, 2).

Порошок получают из высушенных, обезжиренных щитовидных желез убойного скота. наличием в нем двух гормонов : тироксина и трийодтиронина. Тиреоидин наиболее эффективен при микседеме П:Кретинизм, При лечении больных раком щитовидной железы перед удалением опухоли.

ПЭ : аллергические реакции; явления тиреотоксикоза (при передозировке): тахикардия, потливость, слабость, II. ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД (выпускается в таб. по 0, 02 и 0, 05). синтетическим средством. Препарат быстрее всасывается, быстрый эффект, но коротко.

П: Первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм, При частичной аденоэктомии щитовидной железы при ее гиперфункции, При микседематозной коме и психозеПЭ-ТЕЖЕ. III. ЛЕВОТИРОКСИН (L-тироксин) - синтетический аналог тироксина. Выпускается в таблетках, медленно всасывается, медленно выводится, Показания и побочные эффекты те же. IV. Синтетические комбинированные препараты : ТИРЕОКОМБ (содержит Т3, Т4 и калия йодид); ТИРЕОТОМ (содержит Т3 и Т4). При тиреотоксикозе используют бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол) с целью снижения тахикардии и т. п.

ПРЕПАРАТЫ ПРИ ГИПЕРТИРЕОИДИЗМЕ развивается клиническая картина диффузного токсического зоба разной степени тяжести. Тиреотоксикоз реализуется экзофтальмом, тахикардией, потливостью, повышением обмена веществ и т. п. Выделяют две группы антитиреоидных препаратов I. Группа препаратов, используемых при гиперфункции щитовидной железы - ингибиторы синтеза гормонов

(тиамазол, синоним: мерказолил). ТИАМАЗОЛ (Thiamazole; вып. в таб. по 0, 005) - синтетик, легко растворимый в спирте и воде. Препарат вызывает снижение синтеза тироксина в железе путем подавления фермента оксидазы. ПЭ: Угнетение кроветворения (лейкопения, анемия, агра

нулоцитоз), Кожная сыпь (препарат влияет на нуклеиновый обмен).,Лимфоаденопатия, проникает через плаценту, вызывая угнетение развития плода. гиперплазия щитовидной железы

II. Вторая группа антитиреоидных препаратов, используемых в лечении больных с гиперфункцией щитовидной железы - ПРЕПАРАТЫ ЙОДА (йодиды). действуют быстро, и эффект проявляется, спустя 24 часа с момента начала лечения. При длительном лечении состояние больного может вернуться к исходному или еще более ухудшиться.данные препараты не пригодны для длительного лечения и используются только при подготовке больных к операции на щитовидной железе, с целью снижения васкуляризации. ПЭ - йодизм (насморк, кашель, конъюнктивит); раздражение слизистой желудка.

////////Г-ны щитовидки. Йодные. 3-I-тиронин+тироксин (тиреоидин, тиреокомб. леч. узл. зоба, рака, проф-ка зоба). Белков. Calcitoninum 100 МЕ-1ml (Сакость, синергист - вит. D - реабс. Са и фосфатов в канальцах, антагонист - паратгормон - мобилиз из кости Са).

75- гормоны поджел ж, инсулины.рецепты…

В поджелудочной железе человека, преимущественно в хвостовой ее части, содержится островков Лангерганса. Островки состоят из альфа-, бета- и дельта-клеток, вырабатывающих соответственно глюкагон, инсулин и соматостатин (ингибирующий секрецию гормона роста). Бета-клеток островков Лангерганса - ИНСУЛИН, В норме инсулин является основным регулятором уровня глюкозы в крови. Даже небольшое повышение содержания глюкозы в крови вызывает секрецию инсулина и стимулирует его дальнейший синтез бета-клетками.

Механизм действия инсулина связан с тем, что гормон усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген. Инсулин, повышая проницаемость мембран клеток для глюкозы и снижая тканевой порог к ней, облегчает проникновение глюкозы в клетки. Помимо стимуляции транспорта глюкозы в клетку, инсулин стимулирует транспорт в клетку аминокислот и калия. Клетки очень хорошо проницаемы для глюкозы; в них инсулин увеличивает концентрацию глюкокиназы и гликогенсинтетазы, что приводит к накоплению и откладыванию глюкозы в печени в виде гликогена. Помимо гепатоцитов, депо гликогена являются также клетки поперечно-полосатой мускулатуры. ВЫДЕЛЯЮТ: I. По происхождению : а) природные (биосинтетические), естественные, препараты инсулинов, изготавливаемые из подже

лудочных желез крупного рогатого скота, например, инсулин ленте GPP, ультраленте МС а чаще свиней (например, актрапид, инсулрап СПП, монотард МС, семиленте и др.); б) синтетические или, более точно, видоспецифические, человеческие инсулины. Эти препараты получают с помощью методов генной инженерии путем ДНК-рекомбинантной технологии, а потому чаще всего их называют ДНК-рекомбинантными препаратами инсулина (актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и др. ). II. По способу очистки и чистоте препаратов различают : а) кристаллизованные (плохо очищенные), но не хроматографированные - это большинство так называемых "традиционных" препаратов инсулина, выпускаемых ранее в нашей стране (инсулин для инъекций), но снятых с производства; б) кристаллизованные и фильтрованные через гели ("молекулярное сито") - так называемые одноили монопиковые инсулины (актрапид, инсулрап и др. ); в) кристаллизованные и очищенные посредством "молекулярного сита" и ионообменной хроматографии - так называемые монокомпонентные инсулины (актрапид МС, семиленте МС, монотард МС, уль

траленте МС). IIIпо длительн=инсулина (гипергликемия, глюкозурия, полиурия, кахексия). Пре-параты: человеч. и свиные. Ослож. (гипогликемия, липодистрофия, аллергия, оте-ки). Сверхбыстр. действия (3-4ч. Хумалог). Короткого (5-8ч.инсул. рапид–чел, инс. С–свин.). Сред. (10-18ч. инс. базал, инс. миниленте). Длит (24ч. хумулин, инс. лен-те). Сверхдлит. (28-36ч. хумулин ультраленте, инс. суперленте).

76—синтетич гипогликемич средства. Рецепты = Производ. сульфонилмочевины.= бутамид, букарбан, глибенкламид, хлорпропрамид. МД: стимулируют в-клетки,..  секреции эндоген. инсул., кол-ва и чувств. инсул. рец-ров. (I поколение: Chlorpropamidum 0.1, II пок: Gliclazide 0,08) П: нетяжёлые формы диабета 2-го типа Бигуаниды-производн гуанидина.= Глибутид, метформин поглощ. глю скел. мышцами, анаэроб. гликолиза в м-цах, глюконеогенеза, всас. глю в ЖКТ. (Метформин, Буформин). Блок. Глюказидазы(ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) - гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.Применению : ИНЗСД

77-гормоны паращит ж., тиреокальцитонин, витамин Д .=

Гормон паращитовидных желез – паратгормон или паратирин представляет собой сложное белковое вещество. Эффекты паратгормона направлены в основном на повышение концентрации кальция и снижение концентрации фосфатов в крови. Уровень кальция регулируют: 1-паратирин (паратгормон или гормон паращитовидных желез), который повышает уровень кальция в крови, одновременно снижая уровень фосфатов 2-производные витамина Д (холекальциферол) – приводят к повышению уровня кальция в крови 3-кальцитонин, вырабатываемый парафолликулярными клетками щитовидной железы, который снижает концентрацию кальция в плазме крови. Гормон паращитовидных желез паратирин или паратгормон повышает уровень кальция в крови путем воздействия на костную ткань, почки и желудочно-кишечный тракт.

Кальцитонин — полипептидный гормон щитовидной железы: снижает уровень кальция в крови, спо­собствуя его фиксации в костную ткань, повышает активность остеобластов(микальциктонокальцин) применение = Остеопорозы, Ускорение образования костной мозоля при переломах,Гиперкальциемия (гиперпаратириоз, передозировка витамином Д3). Паратгормон — повышает уровень кальция в крови, стимулируя всасывание его в ки­шечнике (совместно с витамином Д), реабсорбцию в почках и мобилизацию из костной ткани. Антагонист паратгормома - цинакалцен: повышает аффинитет Са-чувств рецепторов главных клеток паращитовид желез к уровню ионов кальция в крови, ингибируя таким образом синтез и выделение паратгормона(мимпара-вторичн паратиреоз). Витамин Д - основной регулятор обмена каль­ция: повышает всасывание кальция в ки­шечнике (вместе с фосфатами) и его рсабсорбцию в почках; регулирует кальцификацию костей=кальцитриол, при рахите,остеомаляции,гипопаратиреозе, остеопорозе.

78- глюко – и минералокортикоиды. Применение у детей. = глюкокортикоидов. 1) Препараты естественных гормонов- кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат, гемисукцинад. П: заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности, острая гипотония, все виды шока, остановка сердца. 2) Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. П: тяжёлые системные аутоиммунные, аллергические и противовоспалительные заболевания, не поддающиеся другим видам терапии- ревматизм. 3)Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, плохо всасывающиеся с кожи и слизистых. Синафлан, флуметазона павилат, беклометазона дипропионат. П: воспалительные, аллергические и аутоиммунные заболевания кожи и слизистых- экземы, дерматиты, псориаз. Для всех: МД: проникают через мембраны и взаимодействуют в клетках со специфическими реципторами, изменяя активность фермента, синтез белка и обмен нуклеиновых кислот и белков. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на фосфолипазу А. Э: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, гипергликемическое, усиление систолы сердца, повышение сосудистого тонуса, задержка натрия и воды приводят к росту АД, усиление выделения К и Са. ПЭ: диабетогенное действие, угнетение функций коры надпочечников с развитием гормональной зависимости, подавление иммунитета и обострение инфекционных заболеваний, у детей нарушение процесса роста, окостенения, задержка полового развития, задержка натрия и воды в организме, повышение АД, повышенное выделение К и СА, остеопороз, деградация хрящей, ожирение с перераспределением жировой клетчатки в верхнюю половину туловища, ульцерогенное действие, рост свёртываемости крови. Минералокортикоиды. МД, П. Дезоксикортикостерона ацетат, дезоксикортикостерона триметилацетат. МД: увеличивают реабсорбцию натрия и воды, усиливают секрецию К в дистальных канальцах почки. П: хроническая недостаточность коры надпочечников ( в т.ч. б-нь Адиссона), гипокортицизм, миастения, адинамия, язва.

////////////////////Глюкокортикоиды. Влияют на обмен. (регул. белк, углевод и минераль. обмена, эритропоэз), противовосп., иммунодепрессив (созрев. лимфо-, синтез Ат), Pre-dnisolonum 0.5-20ml, медрол, кенакорд, дексавен. При надпоч. недост-ти, шок, ане-мия, гемобластозы, восп. Минерало. Desoxycorticosteroni acetatis 0.5%-1ml, альдо-кортен, флурокортизол (остр. и хрон. надпоч. недост-ть. Задержка Na в дист. кан.)

79- гонадотропины и женск полов гормоны. Контрацептивы.

Гонадотропины (греч. gone порождающее + tropos направление) – это биологически активные вещества, секретируемые передней долей гипофиза и стимулирующие развитие половых желез, а также выработку ими половых гормонов; гликопротеины по химической природе.К гонадотропинам относятся:ФСГ(фоллитропин),ЛГ(лютропин),хорионический гонадотропин человека(ХГЧ) - вырабатывается «временной» эндокринной железой плацентой. Фоллитропин у женщин контролирует созревание фолликулов, у мужчин – сперматогенез; лютропин отвечает за овуляцию, формирование желтого тела, а также выработку яичками андрогенов. Хорионический гонадотропин имеет схожее действие с ЛГ. Секреция гонадотропинов гипофизом осуществляется под контролем гипоталамуса и вырабатываемых им гипоталамических нейрогормонов. Повышение уровня гонадотропных гормонов может быть физиологически обусловленным или патологическим. Физиологическое повышение уровня содержания гонадотропных гормонов наблюдается в постменопаузе.Гонадотропины, при патологической избыточной секреции, вызывают в организме различные нарушения, например, преждевременное половое созревание у подростков, нарушения менструального цикла у женщин. При недостатке же, напротив, у подростков значительно задерживается половое созревание; у женщин происходят нарушения функционирования яичников, обусловленные избыточной выработкой эстрогенов; у мужчин недостаток этих гормонов нарушает работу яичек.

Женские половые гормоны= В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены). Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче). Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности. Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

Эстрогены- эстрон, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синестрол, диэтилстильбестрол, диместрол, сигетин. Э: вызывают пролиферацию эпителия матки, обеспечивают отторжение слизистой, повышают чувствительность к окситоцину, подавляют рост гормонозависимых опухолей. П: аменорея, климактерические нарушения, рак молочной железы у женщин старше 60, рак простаты, подавление чрезмерной лактации. Гестагены. Прогестерон, оксипрогестерона капронат, прегнин. Э: обеспечивают переход слизистой матки из фазы пролиферации в фазу секреции, подавляют созревание других яйцеклеток, снижают чувствительность к окситоцину. П: аменорея, расстройства менструального цикла, профилактика выкидышей.

Контрацептивн средтва позволяют эффективно осуществлять контроль за рождаемостью, обеспечивая возможность планирования семьи. Они предотвращают возникновение нежелательн беременности и позволяет избежать абортов. I. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты :

1. Однофазные: - НОН-ОВЛОН; - РИГЕВИДОН ("Гедеон Рихтер", Венгрия); 2. Двухфазные (характеризуются постоянной дозой эстрогена и меняющейся дозой гестагенов, принимаемых в разные фазы менструального цикла): - АНТЕОВИН ("Гедеон Рихтер", Венгрия), 3. Трехфазные (содержание эстрогена и гестагена в препарате соответствует таковым нормального цикла). - ТРИКВИЛАР; - ТРИЗИСТОН. II. Препараты с микродозами гестагенов: - ФЕМУЛЕН; - КОНТИНУИН; - МИНИ-ПИЛИ;- МИКРОНОР. III. Посткоитальные препараты, например, ПОСТИНОР IV. Пролонгированные гормональные контрацептивы (ДЕПОПРОВЕРА, НОРПЛАНТ).

80- мужские половые гормоны. Анаболизанты. =

Клетками Лейдига вырабатывается гормон тестостерон (стероидной природы). Он способствует развитию половых органов и вторичных полвых прзнаков, а также контролирует сперматогенез.

ТЕСТОСТЕРОН и его препараты (ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ, ТЕСТОСТЕРОНА ЭНАНТАТ) оказывают выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка (анаболический эффект), повышает реабсорбцию воды, ионов натрия, кальция и хлора в почечных канальцах. В печени тестостерон превращается в андростерон.

Синтетический андроген - МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН - уступает по активности тестостерону, однако, более активен при назначении таблеток под язык.

Андрогенные препараты применяют по следующим показаниям :

1. Недостаточность функциональной активности мужских половых желез: - гипогонадизм у мальчиков; - некоторые виды импотенции; - климактерические расстройства у мужчин.

2. При гормонзависимых типах опухолей у женщин (рак молочной железы и яичников у женщин до 60 лет).

3. При дисменорее и климактерических расстройствах у женщин.

Побочные эффекты : 1. У женщин - маскулинизирующий эффект (вирилизм) : огрубение голоса, рост волос по мужскому типу. 2. Задержка натрия и воды, повышение АД, холестатический гепатит, полицитемия.

Антиандрогенные препараты - ЦИПРОТЕРОН, ФЛУТАМИД и пр. Данные препараты применяются при тяжелом гирсутизме у женщин, при сексуальных отклонениях у мужчин, при иноперабельном раке простаты. Побочные эффекты: увеличение массы тела, повышение АД, снижение либидо.

Мужские половые гормоны. Э,П, ПЭ. Тестостерон, тестенат, метилтестостерон. Э: обеспечивают половую потенцию, тормозят рост гормонозависимых опухолей у женщин. П: половое недоразвитие, импотенция, климакс, рак молочной железы и яичников ( у женщие до 60 лет). ПЭ: при назначении женщинам могут вызвать маскулинизацию, геникомастия у мужщин. Витамины В1, В2, В5, В6. МД, Э, П. Классификация- жирорастворимые- А, Д2, Е, К. Водорастворимые- группа В, С, РР. В1- тиамина бромид. МД: декарбоксилирует кетокислоты, регулирует углеводный обмен. Э: улучшение синаптической передачи и трофики миокарда. П: полиневриты, радикулиты, невралгии, заболевания ЖКТ и сердца. В2- рибофлавин, флавинат. МД: регулирует ОВП. Э: улучшает углеводный, жировой и белковый обмен, функцию зрения, синтез гемоглосина, рост и регенерацию тканей. П: атрофические процессы глаз, заболевания кожи, инфекции, лучевая болезнь.В5- кислота пантотеновая. МД: участие в обмене жирных кислот, кетокислот, синтезе кортикостероидов, ацетилхолина. Э: улучшение синаптической передачи, трофики кожи, функции дыхания. П: невриты, невралгии, аллергии, болезни органов дыхания, кожи, атония кишечника. В6- пиридоксина гидрохлорид. МД: участвует в обмене аминокислот, необходимых для синтеза белков, ферментов, гемоглобина, ГАМК, серотонина. Э: улучшение функции ЦНС, периферической нервной системы, крови, трофику кожи. П: невриты, радикулиты, хорея, паркинсонизм, болезни печени, токсикозы беременности, недоношенным детям, при лечении противотуберкулёзными средствами.

Анаболи́ческие сре́дства (anabolica; греч. anabolē подъем; син.: анаболизанты, анаболики)

лекарственные средства, вызывающие усиление синтеза белка в организме.

Анаболи́ческие сре́дства нестеро́идные — А. с., по химическому строению не относящиеся к стероидам (например, оротат калия).

Анаболи́ческие сре́дства стеро́идные (син. стероиды анаболические) — А. с., являющиеся синтетическими производными андрогенов (например, феноболин).

Андрогены повышают синтез белка, то есть обладают анаболической активностью. Это проявляется в увеличении массы скелетной мускулатуры, ряда паренхиматозных органов, костной ткани. В итоге повышается масса тела, задерживается выделение из организма азота, фосфора и кальция.

Использование анаболического действия андрогенных препаратов ограничивается их высокой андрогенной активностью. Поэтому были созданы синтетические средства, у ко

торых анаболические свойства преобладают, а андрогенная активность - низка, это, так называемые, АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ.

Наиболее широко используются следующие препараты :

1. НЕРОБОЛИЛ. Длительность действия 7-15 дней.

2. РЕТАБОЛИЛ ("Гедеон Рихтер", Венгрия). Длительность

действия три недели.

Эффект их развивается постепенно, через 1-3 дня. Назначают эти препараты в виде внутримышечных инъекций масляных растворов.

3. МЕТАНДРОСТЕНОЛОН (Methandrostenolonum; вып. в таб.

по 0, 001 и 0, 005).

Данный препарат обладает непродолжительным действием, его назначают ежедневно 1-2 раза в сутки. Анаболические стероиды способствуют синтезу белков, улучшению аппетита, увеличиению массы тела. У больных остеопорозом ускоряется кальцификация костей. Благоприятное действие оказывают анаболические стероиды на процессы регенерации.

Данная группа препаратов применяется при :

1. Кахексии. 2. Астении. 3. В случае длительного использования глюкокортикоид

ных гормонов. 4. Лучевой терапии. 5. Остеопорозе. 6. С целью стимуляции регенераторных процессов (кост

ные переломы). Побочные эффекты (обусловлены андрогенной активностью)

1. Маскулинизирующее влияние у женщин (незначительно). 2. Тошнота. 3. Отеки. 4. Избыточное отложение кальция в костной ткани.

Противопоказания к применению :

1. Беременность. 2. Период лактации. 3. Рак простаты. 4. Заболевания печени.

Андрогены. тестостерон (развитие II-призн., либидо, регул. сперматогенеза, сти-мул. эритропоэза). Тестостерон, местеролон. Депо-форма: сустанон-250. Анабо-лики. произв. андрогенов, сохран. анабол. эфф-т и  пол. актив-ти. синтез б-ка,  распад. Метандиенон, нандролон. Побочка – импотенция!!! гепатотоксичность.

81- витамины- классиф, функция. Препар водораств витаминов(тиамин, рибофлавин, никотин к-та, пиридоксин, аскорбин к-та)

Витамины-органич соединения, которые в минимальн количествах обязательно необходимы для нормального протекания обменных процессов. Организм не способен синтезировать витамины, они поступают извне. Виды: 1-истинные витамины(в организме не синтез)-водорастворим-группа В, биотин, витамины С и Р; жирорастворим-А,Д,К, Е, F. 2-коферментные формы витаминов-кокарбоксилаза, флавинмононуклеотид, флавинадениндинуклеотид, НАД-никотинамидадениндинуклеотид, НАДФ- никотинамидадениндинуклеотидФОСФАТ 3-витаминоподобн соединения(синтез в организме, глав функция-пластическая)-холин, инозин, оротовая, пангамовая, пантотеновая, липоевая к-ты, карнитин 4-ватимеры(синтетич соед с витаминной активностью)-дипромоний, бенфотиамин, троксевазин, викасол.ОСНОВ ФУНКЦИИ ВИТ=1-коферментная-коферментн формы вит с апоферментом образ актив форму фермента, регулируя определ виды обмена вещ-в-все водораствор вит, карнитин,А,К,пангамовая, липоевая к-ты 2-гормоноподобн(регулируют обменные процессы через активацию наследст аппарата клетки)-А, Д.,3-биоантиокислительн(связана с торможением перекисное окисление липидов и способствует сохранению целостности и стабильности клеточных мембран)-Е,А,С, Р

Водораств. вит. С Acidum ascorbinicum. Участие в образ. соед. тк., синтез колла-гена, кортикостероидов, обмен тирозина, активация фол. к-ты. Всас. в тонк. кишке, депо в надпоч., вывод с мочой. Dragee 0.05. Пантотен. к-та В₅. Образ. КоА в цикле Кребса, синтез жк, хор. всас., в неизмен. виде почками и ЖКТ. Calcii pantothenas 0.1. Тиамин В₁. Всас. в кишке. Синтез коферм. в окисл. декарбоксилир. кетокислот, ПФП. Депо в тканях, вывод почками. Thiamini bromidum 0.00258, 3%-1ml. Рибофлавин В₂. син-тез коферм. ФМН, ФАД. Хор. всас, депо в тк., вывод почками. Riboflavinum 0.01. Никотин. к-та. PР. Синтез НАД, НАДФ для ОВР, дыхания, расшир. сосуды. При недостатке – пеллагра (симптомы - диарея, дерматит, деменция). Всас. хор, вы-вод почками. Nicotinamidum 1%-1ml. Пиридоксин В₆. в форме перидоксальфос-фата в обмене N₂. Всас. хор, вывод почками. Pyridoxini hydrochloridi 1%-1ml.

82-жирорастворим витамины. Значение в детском практике. Гипо- и гипервитаминозы.

Жирораств. вит. Ретинол. А. Провит. в еде (каротины). Участ. в синт. б-ков, липи-дов, сах. Фоторецепция (родопсинретиналь+опсин). Всас. в тонк. кишке, нужны желч. к-ты, депо в печени, вывод метаболитов почками и ЖКТ. Retinoli acetas. Dragee 3300 ME. Холекальциферол D₃. Антирахит (+D₂). прониц. кишок для Са и фосф., Сакость., реабсорбцию фосф. в почках. Всас в тонк. кишке, с лимфой в печень и кровь. Депо в костях, печени. Вывод ЖКТ. Токоферол.Е. регул. ОВР,  окисл. жк  нет атеросклероза. Всас ½, тк нужны желч. к-ты. С лимфой в кровь, депо в гипофизе, яичках, надпоч., вывод печенью и почками. Без него - фертиль. Филлохинон. К. Антигеморрагч. синтез факторов сверт. крови. Стимул. синтез АТФ. Всас. в тонк. кишке, надо желч. к-ты, с лимфой в кровь, полностью метабол. Вывод с желчью и мочой. Vicasolum 1%-1ml.

Гиповитаминоз-состояние возникающее недостаточном поступлении витаминов(первиный), при их повышенной потрености или вследствие нарушения их усвоения(вторичный). Гиповитаминоз (от гипо… и витамины), болезненное состояние, возникающее при нарушении соответствия между расходованием витаминов и поступлением их в организм; то же, что витаминная недостаточность.

Гиповитаминоз развивается при недостаточном поступлении витаминов. Гиповитаминоз развивается незаметно: появляется раздражительность, повышенная утомляемость, снижается внимание, ухудшается аппетит, нарушается сон. Систематический длительный недостаток витаминов в пище снижает работоспособность, сказывается на состоянии отдельных органов и тканей (кожа, слизистые, мышцы, костная ткань) и важнейших функциях организма, таких как рост, интеллектуальные и физические возможности, продолжение рода, защитные силы организма.

Гипервитаминоз-возникает вследствии избыточн введения витамина и сопровождается определ биохимич и патофизиолог изменениями в организме-в большей степени характерен для жирораствор витаминов, различают острый и хронич гипервитаминоз. Гипервитаминоз — острое расстройство в результате интоксикациисверхвысокой дозой одного или несколькихвитаминов(содержащихся в пище или витаминсодержащих лекарствах).

Чаще всего, гипервитаминозы вызываются приёмом резко повышенных доз витаминов АиD.

Лечение производится отменой витаминов, обильным питьём (форсированный диурез),антидотами.

83- коагулянты, агреганты, ингибиторы фибринолиза. Витамин К. опасность назначения вмкасола детям. ---

Коагулянты. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов) : а) прямого действия (тромбин, фибриноген); б) непрямого действия (викасол, фитоменадион). 2. Ингибиторы фибринолиза : а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен); б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс "Гедеон Рихтер", Венгрия); 3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат= Гемостатическое средство. Эффект связан с периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и укорачивать время кровотечения; вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие., хлористый кальций). ВИТАМИН К= Механизм лечебного действия = обеспечении биосинтеза в печени факторов свертывания крови: протромбина (II), проконвертина (VII), Кристмас-фактора (IX) и фактора Стюарта-Прауэра (X), а также фибриногена. Препараты витаминов К назначают при недостаточности образования факторов свертывания крови в печени и опасности геморрагических осложнений: 1) передозировка непрямых антикоагулянтов; 2) у больных туберкулезом, страдающих уремией, хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени, при повышенной температуре тела; 3) в период беременности; 4) в старческом возрасте; 5) при длительном приеме химиотерапевтических веществ. Препараты жирорастворимых природных витаминов К более эффективны и менее токсичны по сравнению с водорастворимыми синтетическими аналогами витамина К3. Препараты витаминов К1 и К2 нормализуют показатели гемокоагуляции при всех К - гипо- и авитаминозных состояниях. При их назначении наблюдаются повышенная потливость, покраснение лица, а при быстром введении концентрированного препарата - ощущение сдавления в грудной клетке; редко аллергические реакции. Викасол, водорастворимый аналог витамина К. Викасол противопоказан= Кальцитонин — полипептидный гормон щитовидной железы: снижает уровень кальция в крови, спо­собствуя его фиксации в костную ткань, повышает активность остеобластов

При повышенной свертываемости крови и тромбоэмболии .

84-антикоагулянты прямого и непрям действ.антиагреганты.фибринолитики. =

Антикоагулянты. Прямые. Нераrinum 1ml-5000 ЕД (образ. туч. кл., в печени и легких,  в крови дипиды, активирует антитромбин-III, ингиб. тромбин. Только в/в, быстрый). Непрямые. Произ. оксикумарина (Нераrinum 0,1. Это антагонист вит.К, необход. для образ. в печени протромбина. Syncumar 0,002) Произ. индандиола (Рhenylinum 0,03) Антиагреганты. препятст. агрегации тромбо-. Acidum acetylsali-cylicum 0,5. Простациклин. Dipyridamolum 0,025 (коронарорасш.) Sulfinpyrazonе 0,1. Фибринолитики. актив. фибринолиз. Streptokinase, Streptodecasum pro injectioni-bus 10ml.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА: 1. Антикоагулянты : а) прямого действия (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III); Гепарин. МД: препятствует образованию тромбопластина и превращению протромбина в тромбин, образует комплекс гепарин- антитромбин-3, который вызывает инактивацию тромбина и тормозит превращение фибриногена в фибрин, тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина и агрегацию тромбоцитов. П: предупреждение и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях, при операции на сердце и сосудах, при переливании крови, лечение тромбофлебитов. ПЭ: аллергия, кровотечения, местное раздражающее действие, образование гемато. Натрия гидроцитрат. МД: связывает ионы Са, необходимые для превращения протромбина в тромбин и замедляет свёртывание крови. П: для консервации крови. ПЭ: при переливании цитратной крови на 250 мл крови в/в вводят 5 мл 10% р-ра СаCl. б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон). Неодикумарин, синкумарин, фенилин. МД: конкурентно взаитодействуют с витамином К- нарушение синтеза протромбина и проконвертина в печени. П: тромбофлебиты, профилактика тромбов после операции, тяжёлая стенокардия, инфаркт миокарда, облитерирующий эндартериит, больным с искуственными клапанами сердца. ПЭ: кровоизлияния в подкожную клетчатку, слизистую оболочку, кровотечения при передозировке, диспептические расстройства, угнетение функции печени, аллергия.

2. Фибринолитики: а) прямого действия (фибринолизин или плазмин); б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе). Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба 3. Антиагреганты : а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота= ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и эндотелиальных клеток, подавляя образование тромбоксана А₂, а в случае применения больших доз — простациклина, дипиридамол= по механизму действия является ингибитором фосфодиэстеразы; повышает содержание аденози-на в плазме, обладает сосудорасширяющими и антиагрегантны-ми свойствами, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен); б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).

85-стимуляторы эритропоэза-препараты железа. Побочн эффекты, помощь при пережозировке.

АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ

ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ Чаще всего гипохромные анемии - железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием : - недостаточного поступления железа в организм плода и ребенка; - плохого всасывания из кишечника (синдром мальабсорбции, воспалительные заболевания кишечника, прием тетрациклинов и других антибиотиков); - избыточные кровопотери (глистная инвазия, носовые и геморроидальные кровотечения); - повышенного расхода железа (интенсивный рост, инфекции). Железо является важнейшим компонентом ряда ферментов как геминовой, так и негиминовой структуры. Геминовые ферменты : - гемо- и миоглобин; - цитохромы (Р-450); - пероксидазы; - каталазы.

Негеминовые ферменты : - сукцинатдегидрогеназа; - ацетил-КоА-дегидрогеназа; - НАДН-дегидрогеназа др.

При недостатке железа снижается содержание гемоглобина (цветовой показатель меньше единицы), а также активность дыхательных ферментов в тканях (гипотрофия). Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки. Двухвалентное железо всасывается хорошо. Поступившее с пищей трехвалентное железо под влиянием соляной кислоты желудка переходит в двухвалентное. Кальций, фосфаты, содержащиеся в молоке, особенно коровьем, фитиновая кислота, тетрациклины препятствуют всасыванию железа. Максимальное количество железа (двухвалентного, которое может поступить в организм за сутки, равно 100 мг). Железо всасывается в два этапа :

I этап : железо захватывается клетками слизистой. Поддерживается этот процесс фолиевой кислотой.

II этап : транспортировка железа через клетку слизистой и отдача его в кровь. В крови железо окисляется до трехвалентного, связывается с трансферрином. Чем тяжелее железодефицитная анемия, тем менее насыщен этот белок и тем больше его емкость и способность связывать железо. Трансферрин транспортирует железо в органы кроветворения (костный мозг) или депонирования (печень, селезенка). Для лечения больных с гипохромной анемией используют препараты, назначаемые как внутрь, так и в инъекциях. Внутрь применяют преимущественно препараты двухвалентного железа, так как оно лучше всасывается и меньше раздражает слизистую. В свою очередь препараты, назначаемые внутрь подразделяют на : 1. Органические препараты железа : - лактат железа; - феррокаль; - гемостимулин; - ферроплекс; - конферон; - ферроцерон; - сироп алоэ с железом; - феррамид. 2. Неорганические препараты железа : - сульфат закисного железа; - хлорид железа; - карбонат железа.

Самым доступным и дешевым препаратом является препарат СУЛЬФАТА ЗАКИСНОГО ЖЕЛЕЗА (Ferrosi sulfas; таб. по 0, 2 (60 мг железа)) и порошки в желатиновых капсулах по 0, 5 (200 мг железа)). В данном препарате - высокая концентрация чистого железа.

Помимо этого препарата существует еще много других. ЛАКТАТ ЖЕЛЕЗА (Ferri lactas; в желатиновых капсулах по 0, 1- 0, 5 (1, 0 - 190 мг железа)).

СИРОП АЛОЭ С ЖЕЛЕЗОМ (во флаконах по 100 мл) содержит 20% раствор хлорида закисного железа, лимонную кислоту, сок алоэ. Используется по одной чайной ложке на прием в четверти стакана воды. Среди нежелательных эффектов при приеме этого препарата часты диспепсии.

ФЕРРОКАЛЬ (Ferrocallum; комбинированный официнальный препарат, содержащий в одной таблетке 0, 2 закисного жлеза, 0, 1 кальция фруктозодифосфата и церебролецитина). Препарат назначается три раза в день.

ФЕРРОПЛЕКС - драже, содержащее сульфат железа и аскорбиновую кислоту. Последняя резко повышает всасывание железа.

Препарат ФЕФОЛ представляет комбинацию железа с фолиевой кислотой.

Более современными считаются препараты пролонгиро

ванного действия (ТАРДИФЕРОН, ФЕРРО - ГРАДУМЕТ), изготовленные по особой технологии на инертной пластической губкообразной субстанции, из которой происходит постепенное освобождение железа.

Препаратов много, можно использовать любой, но необходимо помнить, что терапевтический эффект развивается не сразу, а через 3-4 недели приема лекарства. Часто требуется проведение повторных курсов. Это означает, что побочные эффекты прежде всего связаны с раздражающим действием ионов железа на слизистую ЖКТ (понос, тошнота). У 10% больных развиваются запоры так как двухвалентное железо связывает сероводород, который является естественным раздражителем ЖКТ. Отмечается окрашивание зубов. Возможны отравления, особенно у детей (капсулы сладкие, цветные). Клиника отравления препаратами железа : 1) рвота, понос (каловые массы приобретают черный

цвет); 2) падает АД, появляется тахикардия; 3) развивается ацидоз, шок, гипоксия, гастроэнтероколит.

Борьба с ацидозом - промывание желудка (3% раствором соды). Существует антидот, представляющий собой комплексон. Это ДЕФЕРОКСАМИН (десфераль), который используется также при хроническим отравлении алюминием. Его назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно по 60 мг/кг в сутки. Внутрь назначается 5-10 грамм. Если нет этого препарата, то можно назначить ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ в/в капельно.

Только в самых тяжелых случаях гипохромной анемии, при нарушении всасывания железа прибегают к препаратам для парентерального введения.

ФЕРКОВЕН (Fercovenum) вводится внутривенно, содержит двухвалентное железо и кобальт. При введении препарат вызывает боль по ходу вены, возможны тромбозы и тромбофлебиты, могут появиться боли за грудиной, гиперемия лица. препарат очень токсичен.

ФЕРРУМ-ЛЕК (Ferrum-lec; в амп. по 2 и 5 мл) - зарубежный препарат для внутримышечного и внутривенного введения с содержанием 100 мг трехвалентного железа в комплексе с мальтозой. В ампулах для внутривенного введения содержится 100 мг железа сахарата. Препарат для внутримышечных инъекций нельзя использовать для внутривенного введения. При назначении препарата в вену, введение препарата должно осуществляться медленно, предварительно содержимое ампулы необходимо развести в 10 мл изотонического раствора.

86-стимуляторы эритропоэза-витамины, колониестимулир факторы. Стимуляторы лейкопоэза.

При лечении больных с гипехромными анемиями используют препараты витаминов :

- витамин В12 (цианокобаламина);

- витамин Вс (фолиевая кислота).

Цианокобаламин синтезируется в организме микрофлорой кишечника, а также поступает вместе с мясной и молочной пищей. В печени витамин В12 превращается в коэнзим кобамамид, который входит в состав различных восстанавливающих ферментов, в частности в редуктазу, которая переводит неактивную фолиевую кислоту в биологически активную фолиниевую кислоту.

Тем самым витамин В12 : 1) активизирует процессы кроветворения; 2) активизирует регенерацию тканей; Кобамамид в свою очередь необходим для образования дезоксирибозы и способствует : 3) синтезу ДНК; 4) завершению синтеза эритроцитов; 5) поддержанию активности сульфгидрильных групп в глутатионе, защищающем эритроциты от гемолиза; 6) улучшению синтеза миелина.

Для усвоения поступающего с пищей витамина В12 нужен в желудке внутренний фактор Кастла. При его отсутствии в крови появляются незрелые эритроциты - мегалобласты.

Препарат витамина В12 ЦИАНОКОБАЛАМИН (Сianocobalaminum; вып. в амп. по 1 мл 0, 003%, 0, 01%, 0, 02% и 0, 05% раствора) - средство заместительной терапии, вводят его парентерально. В своей структуре препарат имеет группы циана и кобальта. Препарат показан : - при злокачественных мегалобластических анемиях Аддисона-Бирмера и после резекции желудка, кишечника; - при дифилоботриозе у детей; - при терминальном илеите; - при дивертикулезе, спру, целиакии; - при длительных кишечных инфекциях; - при лечении гипотрофий недоношенных детей; - при радикулитах (улучшает синтез миелина); - при гепатитах, интоксикациях (способствует образованию холина, препятствующего образованию жира в гепатоцитах); - при невритах, параличах. Применяется при гиперхромных анемиях и фолиевая кислота (витамин Вс). Основной ее источник - микрофлора кишечника. Поступает и с пищей (бобы, шпинат, спаржа, салат; яичный белок, дрожжи, печень). В организме она превращается в тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, необходимую для синтеза нуклеиновых кислот и белков. Это превращение происходит под влиянием редуктаз, активируемых витамином В12, аскорбиновой кислотой и биотином.

Особенно важно влияние фолиниевой кислоты на деление клеток быстро пролиферирующих тканей - кроветворной и сли

зистой оболочки ЖКТ. Фолиниевая кислота необходима для синтеза гемопротеидов, в частности гемоглобина. Она стимулирует эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз. При хронической недостаточности фолиевой кислоты развивается макроцитарная анемия, при острой - агранулоцитоз и алейкия.

Показания к применению : - обязательно вместе с цианокобаламином при мегалобластической анемии Аддисона-Бирмера; - при беременности и лактации; - при лечении больных с железодефицитными анемиями, так как фолиевая кислота необходима для нормального всасывания железа и включения его в гемоглобин; - при ненаследственных лейкопениях, агранулоцитозах, некоторых тромбоцитопениях; - при назначении больным средств, которые угнетают

кишечную флору, синтезирующую этот витамин (антибиотики, сульфаниламиды), а также средств, стимулиру

ющих обезвреживающую функцию печени (противоэпилептические средства : дифенин, фенобарбитал); - детям при лечении гипотрофий (белоксинтезирующая функция); - при лечении больных язвенной болезнью (регенератор

ная функция).

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ Стимуляторы лейкопоэза назначаются при различных видах лейкопений, агранулоцитозе (при лучевых поражениях, тяжелых инфекционных заболеваниях) и противопоказаны при злокачественных процессах кроветворной системы. НУКЛЕИНАТ НАТРИЯ (выпускается в виде порошков. Назначается по 0, 5-0, 6 три раза в день после еды. Курс лечения 10 дней. Стимулирует лейкопоэз, повышает активность фагоцитов, увеличивает резистентность организма. Практически нет побочных эффектов. ПЕНТОКСИЛ (в таблетках по 0, 2). МЕТИЛУРАЦИЛ (порошки, таблетки по 0, 5, свечи с метилурацилом по 0, 5, 10% метилурациловая мазь 25, 0). Пентоксил и метилурацил относятся к производным пиридина. Препараты обладают анаболической и антикатаболической активностью. Они ускоряют процессы регенерации, заживления ран, стимулируют клеточные и гуморальные факторы защиты. Важен тот факт, что соединения этого ряда стимулируют эритро-, но особенно лейкопоэз, что является основанием для отнесения этих препаратов в группу стимуляторов лейкопоэза. Препараты показаны : - при агранулоцитарной ангине; - при токсических алейкиях; - при лейкопении в результате химио- и лучевой терапии онкобольных; - при вяло заживающих ранах, язвах, ожогах, переломах

костей; - при язве желудка и двенадцатиперстной кишки; - при инфекционных заболеваниях, протекающих с нейтропенией и угнетением фагоцитоза, при легких формах лейкопений.

Пентоксил не применяют местно вследствие его раздражающего действия. Более современное средство относится к средствам, получаемым с помощью рекомбинантной технологии. В этом плане лучшим средством стимулирующим различные ростки гемопоэза, является препарат МОЛГРАМОСТИМ (Molgramostimum) или ЛЕЙКОМАКС. Это рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, активизирующий зрелые миелоидные клетки, стимулирующий пролиферацию и дифференцировку клеток предшественников кроветворной системы. Препарат приводит к повышению содержания гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов. После однократного введения лейкомакса это действие проявляется через 4 часа и достигает пика через 6-12 часов. Лейкомакс усиливает фагоцитоз нейтрофилов. Препарат используется для профилактики и коррекции нейтропении : - у больных, получающих миелосупрессивную терапию (онкология); - у больных с апластической анемией; - у больных после трансплантации костного мозга; - у больных с различными инфекциями, включая ВИЧ-инфекцию; - при лечении ганцикловиром больных с цитомегаловирусным ретинитом.

87- иммуномодуляторы-иммуностимуляторы и иммунодепрессанты

Иммуностимуляторы

В зависимости от химической структуры и происхождения все иммуностимуляторы делятся:

1.Иммуностимуляторы микробного происхождения (бронховаксом, рибомунил, кристин, лентинан, биостим). Бронховаксом содержит в своем составе экстракт 8 видов бактерий и экстракт Клебсиеллы. В состав рибомунила входят рибосомы основных возбудителей респираторных инфекций. Рибомунил активирует выработку специфических антител и стимулирует активность клеточного и гуморального иммунитета. Используется этот препарат для предотвращения рецидивов инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

2.Экстракты пептидов вилочковой железы (тималин, тимостимулин, тимомодулин, тактивин). Тималин стимулирует созревание пре-Т-лимфоцитов, активирует процессы кроветворения, стимулирует регенерацию. Применяется при врожденных формах Т-клеточной недостаточности, вторичных Т-клеточных иммунодефицитах, онкозаболеваниях, аллергических и аутоиммунных заболеваниях.

3.Костномозговые иммуномодуляторы (миелопид, серамил). Миелопид биорегуляторный пептид (белок), выделенный после культивирования клеток костного мозга млекопитающихся. Препарат восстанавливает количественные и качественные показатели Т- и В- систем иммунитета, увеличивает количество В-лимфоцитов, обладает обезболивающим действием. Применяется для профилактики и лечения остеомиелита, для лечения острой формы бруцеллеза, при иммунодефицитах, при бактериальных инфекциях.

4.Цитокины:

-естественные (суперлимф, лейкинферон); -рекомбинантные (ронколейкин, беталейкин, лейкомакс).

Препараты на основе природных цитокинов применяют как заместительную цитокинотерапию. Препараты обладают противовирусным, противобактериальным и противовоспалительным действием, стимулируют регенерацию, предупреждают образование грубых рубцов. Препараты на основе рекомбинантных цитокинов обладают противоопухолевым, иммуностимулирующим, гемостимулирующим, антибактериальным и антивирусным действием.

5.Растительные иммуностимуляторы (иммунал) В состав иммунала входит сок эхинацеи пурпурной. Препарат используют для уменьшения количества обострений у часто болеющих простудными заболеваниями, при персистирующих вирусных инфекциях.

6.Нуклеиновые кислоты:

-естественные (натрия нуклеинат, деринат); -синтетические (полудан).

Полудан модулирует образование α- и β-интерферонов. Применяется для лечения вирусных кератитов и кератоконъюнктивитов (воспаление роговицы и конъюнктивы глаза).

7.Вещества известной химической структуры (левамизол, пранобекс, бромипирин). Левамизол (декарис) вначале был известен как противоглистное средство. Но позже был отмечен и его иммуностмулирующий эффект. Левамизол стимулирует превращение Т-лимфоцитов-предшественников в функционирующие Т-клетки и активирует периферические Т-клетки. Применяется этот препарат при опухолевых заболеваниях, амилоидозе, глистных инвазиях.

Иммунодепрессанты это средства, угнетающие иммунную систему. Они могут воздействовать как на лимфоидную ткань, так и на отдельные иммунокомпетентные клетки. С помощью иммунодепрессантов возможно подавить любую иммунную реакцию. По своей сути все иммунодепрессанты являются цитостатиками.

Все препараты этой группы можно поделить на:

• Цитостатики и антибиотики (азатиоприн, циклофосфан, метотрексат, актиномицины С и Д, колхицин). Цитостатики обладают антипролиферативной активностью (подавляют размножение и рост клеток), угнетают выработку интерферонов, лимфокинов и альвеолярных макрофагов. Применяются цитостатики для подавления реакции отторжения при трансплантации органов и тканей, в комплексной терапии ревматоидного артрита, псориаза, аутоиммунных заболеваний, тяжелых форм болезни Крона, остротекущем рассеянном склерозе и миастении, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры. Антибиотики вырабатываются микроорганизмами, или производятся их синтетические аналоги. Они способны угнетать рост других микроорганизмов, за счет подавления синтеза антибактериальных белков. А воздействуя на обмен ДНК и РНК, оказывать еще и цитотоксическое действие. Антибиотики применяются для лечения инфекций ЛОР-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов,  лечения и профилактики хирургических инфекций.

• Алкилирующие препараты (циклофосфамид, хлорбутин). Во время первой мировой войны они использовались в качестве боевых отравляющих веществ. Их мишенью являются белки и нуклеиновые кислоты, тогда как гормоны, витамины, жиры и углеводы алкилированию подвергаются слабо или не подвергаются совсем. Хлорбутин влияет преимущественно на лимфоидную ткань. Обладает цитостатическими свойствами. Применяется для лечения лимфогранулематоза, хронического лимфолейкоза, деформирующего артрита.

• Антиметаболиты (меркаптопурин). Обладают способностью блокировать синтез нуклеиновых кислот и подавлять рост быстро размножающихся клеток (опухолевые клетки, незрелые лейкоциты). Меркаптопурин применяют для лечения острого лейкоза и хронического миелолейкоза.

• Глюкокортекостероидные гормоны (преднизолон, дексаметозон). Глюкокортекостероиды вырабатываются в надпочечниках. Обладают выраженным противовоспалительным и иммунодепрессивным эффектами. При остром стрессе и при длительных стрессовых нагрузках в крови содержится повышенное количество глюкокортекостероидов, что значительно угнетает иммунные реакции. Глюкокортекоидные гормоны применяются при выраженных аллергических реакциях, анафилактическом шоке, саркоидозе, печеночной коме, псориазе, кератите, многих инфекционных и аутоиммунных заболеваниях.

Иммуномодуляторы. Им-стимуляторы.Природные (церулоплазмин, экстр. солод-ки, Na нуклеанад), синтетич. (Мethyluracilum 0.5 tab, supp., амиксин), медиаторы имм-та (эритропоэтин, ИФ), гомеопатия (Инфлюцид). Депрессанты. Цитостатики (циклофосфамид, метотрексат),  имм. клеток (Prednisolonum 0.5-20ml, Кенакорт). Антилимфо- Ig (Тимоглобин, Антагам), преп. Au. (Кризанол, Ауропан).

88-алкилирующ средства.классиф. влияние на плод и иимуногенез.

К этой группе противоопухолевых средств относятся представители 4 химических групп:

1. Хлорэтиламины - хлорэтиламиноурацил (допан). мелфалан (сарколизин), циклофосфамид (циклофосфан), хлорамбуцил (хлорбутин).

2. Этиленимины - тиотепа (тиофосфамид), бензотэф, имифос.

3. Производные метансульфоновой кислоты - бусульфан (миелосан).

4. Производные нитрозомочевины - N-нитрозометилмочевина.

Механизм цитотоксического действия алкилирующих средств обусловлен способностью части их молекул (дихлорэтиламин этиленимин и др.) взаимодействовать с нуклеофильными структурами ДНК, что приводит к алкилированию и нарушению ее структуры, стабильности и целостности. В конечном итоге алкилирование ДНК нарушает жизнедеятельность клеток, способность их к делению. Особенно выраженный цитостатический эффект проявляется в отношении быстропролиферирующих клеток. Возможно алкилирующие соединения действуют не только на нуклеиновые кислоты, но и способны угнетать некоторые ферменты, принимающие участие в клеточном делении.

Большинство алкилирующих соединений применяется при гемобластозах (лимфогранулематозе, лимфо- и ретикулосаркоме, хронической лейкемии). Одним из препаратов этой группы является хлорметил (эмбихин), способный за счет алкилирующего действия подавлять развитие гиперплазированных тканей. Препарат применяют только внутривенно, так как он оказывает сильное местнораздражающее действие. Показателем эффективности лечения является положительный клинический и соответствующий гематологический эффект. В процессе лечения необходимо контролировать картину крови, так как возможно глубокое угнетение функции костного мозга вплоть до аплазии. Близкие к эмбихину по химической структуре и действию допан и хлорбутин назначают внутрь. Последний обладает избирательностью к лимфоидной ткани, и его используют в качестве иммунодепрессанта. Сарколизин отличаются высокой активностью при истинных опухолях (семинома, злокачественные новообразования челюстных костей и др.). При семиноме сарколизин дает положительный результат даже при наличии метастазов. Широкое применение нашел циклофосфан. В результате химических превращений (в печени) он активируется и приобретает цитостатические свойства. Препарат способен вызывать более или менее длительные ремиссии при гемобластозах, его часто назначают при различных видах рака челюстно-лицевой области.

Этиленимины (тиофосфамид, бензотэф, имифос) как алкилирующие агенты блокируют митотическое деление опухолевых и здоровых клеток за счет образования поперечных связей между цепями ДНК. Эти соединения способны блокировать функцию РНК и белков-ферментов в фазе G. Основные показания к применению - истинные опухоли и гемобластозы. Имифос, единственный препарат из этой группы, способен угнетать избыточное размножение эритробластов. Тропность к красному ростку костного мозга обусловлена его избирательным накоплением в гемоглобиносодержащих эритробластах.

Миелосан - производное метасульфоновой кислоты - назначается при обострениях хронического миелолейкоза.

Производные нитрозомочевины - нитрозометилмочевина обладает противоопухолевой активностью, иногда дает эффект при устойчивости клеток к другим препаратам. Применяют при раке, лимфогранулематозе, лимфосаркоме, меланоме кожи.

Алкилирующие соединения способны воздействовать не только на опухолевые клетки, но и на нормальные, особенно активно пролиферирующие ткани (костный мозг, половые клетки, слизистую оболочку пищевого канала и др.). В результате возможны лейкопения, тромбоцитопения, анемия. В крайних случаях приходится прекращать введение этих препаратов, либо снижать дозу. При необходимости прибегают к переливанию крови, введению эритроцитарной, лейкоцитарной или тромбоцитарной массы, назначают средства, стимулирующие кроветворение. Для предупреждения развития инфекций, связанных с подавлением иммунитета, используют антибиотики. Иногда при введении некоторых противоопухолевых средств внутривенно (эмбихин) возникают флебиты, тошнота, рвота, реже наблюдается понос.

Алкилир. агенты. Хлорэтиламины. Наруш. стабиль. ДНК, действ. на интерфазу. Sаrcolysinum 0.01, Сусlophosphаnum 0.05 tab obd. Этиленемины. Тhiophosphami-dum 0.01 флак. Произв. нитрозомочевины. Nitrosomethylurea 0.1-20ml. Произв. ме-тансульфоновой к-ты. Myelosanum 0.002 tab. Ослож.: лейко, анемия, тромбо.

Алкилирующие средства. Допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид, нитрозометилмочевина, миелосан. МД: образование активного карбониевого иона, нарушающего структуру ДНК- гибель противоопухолевых клеток. Э: развитие опухолевых клеток подавляется раньше, чем здоровых- задержка роста опухоли и её метастазов. П: рак можи, яичка, яичников, молочных желез, хронические лейкозы, лимфогрануломатоз. ПЭ: угнетение кроветворения, тромбофлебит, аменорея, снижение потенции, тошнота, рвота.

89-антиметаболиты.противоопух антибиотики. Побочные эффекты.

Антиметаболиты. Антагонисты фол. к-ты (Methotrexatum 0.0025), пурина (Merca-ptopurinum 0.05), пиримидина (Рhthoruracilum 5%-5ml). АБ. (наруш. матрич. актив-ти ДНК) Dactinomycinum 0.0005-1ml, Rubomycini hydrochloridum 0.02, блеомицин.

Антиметаболиты- метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур. МД: антиметаболическое- угнетение синтеза ДНК и РНК- гибель клеток. П: острые лейкозы, хорионэпителиома матки, рак молочной железы, рак желудка, кишечника, поджелудочной. ПЭ: угнетение кроветворения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, коньюктивит.

Антибиотики- дактиомицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминацин, брунеамицин, митомицин. МД: угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот. Э: цитостатический. П: обширные. ПЭ: тошнота, рвота, кардиотоксическое действие, угнетение кроветворения

90- антимитотические средства, гормональн, антигормон и фермент препар при опухолях. Осложнения вызываем у детей

Антимитотич. ср-ва. противоопух. алкалоиды. Блок. метафазу. Colchaminum 0.001 obd. Rosevinum (винбластин) 0.005 флак. Г-ны. Testosteronum, Aethinyloest-radiolum, Prednisolonum. Ф-ты. L-аспарагиназа. 3000 EД. деление и дифф-ка кл

91-понятие о дезинфиц, антисепт и химиотерапев средствах.классиф дезинфиц и антисептич.препар =

антисептические и дезинфицирующие средства Классификация (химическая).

I. Неорганические соединения.1-Галогены.2-Галогенсодержащие соединения 3-Окислители 4-Кислоты 5-Щелочи 6-Соли тяжелых металлов. II. Органические соединения.1-Ароматического ряда:группа фенола,производные нитрофурана, производные оксифенолина, красители, препараты из лекарственных растений 2-Алифатический ряд:альдегиды, спирты, детергенты (ПАВ) III. Средства, направленные против возбудителей заболеваний. 1-Противомикробные 2-Противопаразитные.

Вещества, вызывающие денатурацию белка, обеспечивают быструю гибель организма, оказывая бактерицидное действие. Оно может быть названо дезинфицирующим, если используются для уничтожения патогенной микрофлоры в окружающей человека среде. Бактерицидые средства лишены избирательного действия в отношении различных видов микробов и способны повреждать ткани макроорганизма. Бактериостатические средства снижают активность различных ферментных систем и оказывают избирательное действие на определённые виды микроорганизмов при этом поведение макроорганизма незначительное или отсутствует. В зависимости от концентрации препарата проявляется бактерицидное или бактериостатическое действие. Антисептетические средства уничтожают патогенные микроорганизмы на коже, слизистой оболочке, раневых поверхностях, предотвращают развитие инфекции. Химиотерапия – это лекарственное воздействие на возбудителей заболевания находящегося во внутренней среде организма.

Антисептики-наносят на кожу, бак/стат, бак/цид. Дезинфицир.- для обез-зараж. инстр., посуды, аппаратов. Химиотерапевт. – избират. действие на микро, широк. терапевт. действие. Классиф. Галоиды (хлорамин, йодонат, йод), ок-ли (перекись, марганцовка), к-ты, щелочи (борная, бензойная, салициловая), альде-гиды (формалин), спирты (этанол), соли тяж. Ме (HgCl₂, AgNO₃, CuSO₄, ZnSO₄), фенолы (фенол, резорцин), красители (метиленовый, бриллиант.), детергенты (церригель, роккал).

92-основные принципы химиотерапии= 1-установление клиническ диагноза,2-выделение и индентификация возбудителя 3-изучение чувст-ти возбудителя и выбор наиболее активного и наименее токсичного противомикробного средства(с учетом локализации процесса). 4-определение оптимальн доз и методов введения (во внутрен средах организма создается терапевт концентрация, превышающая в 2-3 раза минимальную подавляющую концентрацию для данного возбудителя) 5- оптимальн длит-ть курса химиотерапии 6- знание хар-ра и частоты побочн явлений, умение их предупреждить и лечить. 7-комбинированная химиотерапия.

93-сульфаниламиды.классиф. комбиниров препар.

Сульфаниламиды. Домарк 1935. Спектр: кокки, Е.coli, клостридии, ООИ, хлами-дии, актиномицеты, токсоплазмы. Мех-м: конкурент. антагонизм с ПАБК, кот-я есть в стру-ре микробов, но нет в чел-ке. нет синтеза гидрофолиевой к-ты ТГФК пуринов, пиримид. Бак/стат. Если долго, то перекрест.устойчивость (ко всем СА). Классиф: хор. всас.в ЖКТ (этазол-коротк., бисептол-сред, сульфадиметоксин- длит. действия), плохо всас. (фталазол), местного. прим. (сульфацил-натрий).

Резорбтив. СА. Всас, связ с альбумин., ч-з ГЭБ, депо в сероз. полостях, биотра-нсформ. в печени, вывод почками. Непродолжит. действия: 4-6ч. Aethazolum 0.5, Среднего. 6-8ч. Sulfazinum 0.5, Продолжит. 24ч. Sulfadimethoxinum 0.5 Комбинир: 1-сульфаниламид+триметоприм=бактрим=Bactrim (сульфаметоксазол+триметоприм. Последоват ингибиров синтеза фолиевой(сульфаниламид) и фолиновой (триметоприм) к-т, бак/цид), сульфатон=Sulfatonum (сульфамонометоксин+триметоприм. Меньше сут. доза) 2-сульфаниламид+5-аминосалициловая к-та(противобактериальн(сульфаниламид) и противовоспал(5-ас.к-та) активностью, применяется при язвен колите и коллагенозах)=салазопиридазин

СА для кишок. всас. Phthalazolum 0,5 tab. колиты, энтериты, проф-ка после опе-рации. Местные. Sulfacylum-Natrium 30%-5ml (промывка ран, глаза)

Побочн дейст. Наруш функц почек, агранулоцитоз, лейкопения, диспепсии, аллерг., вытеснение из связи с альбуминами крови ЛС и эндогенных в-в(опасность гипербилирубинемии у новорожден или повышение уровня свободной фракции сердечн гликозидов при лечении серд недост-ти)

94- нитрофураны, нитробензимидазолы и оксихинолины=

Нитрофураны- фуразолидол, фурадонин, фурагин. МД: восстанавливает нитрогруппу в аминогруппу и угнетают клеточное дыхание микробов. СД: широкий. П: гнойные и анаэробные инфекции, ангины, конъюктивиты, инфекции мочевыводящих путей, пищевая токсикоинфекция, дизентирия, энтероколиты, гнойные хирургические заболевания, протозойные заболевания. Furacillinum 0.1 tab (местно. пролежни, раны. Антисептика). Furazoli-donum 0.05 (кишки, внутрь для мочевывод. путей). Оксихинолоны- нитроксолин, энтеросептол. МД: угнетение синтеза белка и нуклеиновых кислот микробов. СД: широкий. П: инфекции мочевыводящих путей, базилярная и амёбная дизентерия, энтероколиты, пищевые токсикоинфекции, стерилизация кишечника перед операциями. Производные хинолона- налидиксовая кислота, офлоксалин. МД: угнетение синтеза ДНК микробов. СД: широкий. П: инфекции моче- и желчевыводящих путей. Chlorchinaldol 0.1

НитроимидазолыМетронидазол (трихопол), тинидазол.

Механизм: разрушают нуклеиновые кислоты МО. Оказывают бактерицидный эффект. Спектр: простейшие, анаэробы, НР, Гр(-) энтеробактерии. Побочные эффекты: редко: диспепсия, аллергия; при длительном приеме – поражение ЦНС, угнетение лейкопоэза, дисбактериоз, тератогенный эффект (не назначать беременным). Показания: анаэробная инфекция, хирургическая инфекция, язвенная болезнь, трихомониаз, амебиаз, лямблиоз, и др. Rp: Tab. Metronidazoli 0,25 №20 D.S.: по 1 таблетке – 3 р/д. Rp: Tab. Tinidazoli 0,5 №20 D.S.: принять однократно 4 таблетки.

95-хинолоны, фторхинолоны

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ХИН0Л0НАОказывают бактерицидное действие вследствие ингибирования активности ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что блокирует синтез нуклеиновых кислотРазличают производные хинолона и 5-фторхинолона

ПРОИЗВОДН ХИНОЛОНА - Эффективны против гр- бактерий. Хорошо всасываются в ЖКТ, но в крови и тканях не создают терапевтиче­ских концентраций, т.к. быстро выводятся с мо­чой. Применяются для лечения инфекций моче­выделительной системы.= Кислота нали-диксовая (неви-грамон, неграм), Кислота оксоли-ниевая (грамурин)= Наиболее токсич­на в группе, Кислота пипемидиновая (палин, пимидель) И Циноксацин (цинобак]= Наиболее актив­ные препараты группы.

ПРОИЗВОД ФТОРХИНОЛОНОВ 1-монофторированные- Ципрофлоксацин(Один из наиболее эффективных препаратов. Биодоступность 70%. Хорошо накапливается в легких и секретах организма. Универсальное средство для терапии кишечных инфекций) Эноксацин Норфлоксацин Офлоксацин 2-дифторирован = Ломефлоксацин(Захватывается фагоцитами, в тканях и секретах организма его концентрация в 2- 7 раз выше, чем в крови. Особо выраженно накапливается в простате и мо­че. Эффективен при туберкулезе) Дифлоксацин 3-трифторирован = Флероксацин Темафлоксацин. ПРИМЕНЕНИЕ – инфекция мочевыдел системы, простатиты, гонорея, кишечн инфекции, остеомиелиты. Побочное действие хинолонов и фторхинолонов Диспептические явления Нейротоксичность (снижает связывание ГАМК с рецепторами): головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение сна, тремор, судороги, нарушение зрения Ототоксичность Агранулоцитоз, тромбоцитопения Холестаз Фотосенсибилизация Аллергия

Нафтиридины.– инф-ии мочевывод путей, проф-ка пузыря, почек. Acid. nalidixi-cum 0.5, Фторхинол. Блок ДНК-гираз, влияние на генетич. аппарат. тропность к людям. Мутагенны. Широк. спектр. Ofloxacinum 0.2 Ципробай. Побочка: лейко, аг-ранулоцитоз, тромбо, диспепсия, аллергия.

96-средства для лечения малярии

Противомалярийные. 1) Гематошизотропные. Хингамин, хинин, акрихин. МД: тормозит синтез нуклеиновых кислот эритроцитарных форм плазмодиев. П: хингамин- лечение и профилактика малярии, лечение коллагенозов, хинин- лечение и профилактика малярии, для стимуляции родов, акрихин- при кожном лейшманиозе, лямблиозе, гельминтозе и красной волчанке. ПЭ: дерматиты, диспепсия, паражение печени, миокарда, ретинопатия, выпадение волос, шум в ушах, головокружение, рвота. 2) Гистошизотропные. Хлоридин- МД: ингибирование дегидрофолатредуктазу, необходемой для перехода гидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. П: личная профилактика малярии, лечение токсоплазмоза. ПЭ: головокружение, боли в сердце, диспепсия, стоматит, ретинопатия, мегалобластическая анемия, лейкопения. Примахин. МД: действует на половые параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии. П: профилактика и лечение малярии. ПЭ: диспепсия, боли в сердце, слабость, цианоз, гемолиз. 3) Гаматропные. Хиноцид. МД: действует на параэритроцитарные формы плазмодия, на половые формы всех видов плазмодия. П: предупреждение приступов трёх- и четырёхдневной малярии, при тропической малярии. ПЭ: тошнота, головная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря. Малярия. Chininum 0.5 (на эритроцитар. формы плазмодия), Chinocidum 0.01 obd (на половые и тканевые формы). Chloridinum 0.01 (все формы). Блок ГФКТГФК.

97-средства для лечение амебн дизентирии, лямблиоза, токсоплазмоза и трихомонадоза

Метронидазол, энтеросептол, хиниофон, эметрина гидрохлорид, хингамин, тетрациклин. П: при амёбиазах. ПЭ: диспепсия, крапивница, зуд, невриты, миелопатии, повреждение зрительного нерва, тошнота, рвота, боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты. Для лечения лямблиоза и трихомадоза. Лямблиоз- метронидазол, тионидазол, акрихин, аминохинон, фуразолидон. Трихомонадоз- метронидазол, тионидазол, нитазол, трихомонацид, фуразолидон. Токсоплазмоз, балантидиаза, лейшманиоза. Токсоплазмоз- аминохинол, хлоридин, сульфаниламиды. Балантидиаз- хиниофон, тетрациклин, мономицин. Лейшманиоз (кожный)- метронидазол, акрихин, аминохинон, тетрациклин, мономицин. Висцеральный- солюсурьмин.

Дизентерия. амебы. Chingaminum 0.25 (тканевые), Chiniofonum 0,25 (кишечные), Metronidazolum 0,5 (клион, трихопол). Лямблиоз. Трихопол, Tinidazole 0,5. Трихо-монадоз. то же, фуразолидон.

Токсоплазмоз. Metronidazolum 0,5, Tinidazole 0,5, фуразолидон. Лейшманиоз. трихопол, Acrichinum 0,1. Monomycinum 0,5.

98-антибоитики. классификация

Антибиотики. По строению: -лактам. кольцо (пенницил, цефалосп.), макролиды (эритромицин, сумамед), тетрацикл. (доксициклин), произв. диоксиаминофенил-пропана (левомицет.), аминогликозиды (стрептомицин, нео-), цикл. полипептиды (полимиксины). По мех-му: наруш. синтеза клет. ст. (пен, цеф), наруш. прониц-ти ЦПМ (полимикс), наруш. внутрикл. синтеза б-ка (тетр., лево, степто), наруш. син-теза РНК (рифамп). По спектру: узкого "Гр+" (пен. естеств., макрол.), узк. "Гр-" (по-лимикс), широкого (аминоглик, карбопинемы, тетра, лево, цеф., рифампицин). По типу: антибактер., противогрибк., противоопухол.

По спектру: широкого и узкого, характиру: бактерицидное и бактериостатическое, по МД: угнетающие синтез белка микробов, нарушающие синтез компонентов клеточной стенки, угнетающие активность дыхательных ферментов, нарушающие проницаемость мембран микроорканизмов. Основные- оптимальные антибиотики для лечения данного заболевания, резервные- применяются если есть противопоказания или антибиотикорезистентность к основным.

99-осложнения, возник при антибиоттерапии…

1-органотропн токсичность- нейротоксичность (аминогликозиды, полимик-сины и полиеновые антибиотики при паренте­ральном введении, пенициллины в сверх­высоких дозах, остеогризины, циклосерин, фторхинолоны)

нефротоксичность [аминогликозиды, поли-миксины при парентеральном введении, тет-рациклины с просроченным сроком годности, остеогризины) гепатотоксичность (тетрациклины, рифамици-ны, амфотерицин Б, кетоконазол) гемотоксичность (фениколы, рифамицины, остеогризины, амфотерицин Б, кетоконазол) эмбриотоксические (тетрациклины, фениколы, аминогликозиды)

2-аллергич реакции- крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др

3-реакции, связан с биолог действ препаратов-суперинфекции: на фоне лечения одной ин­фекции присоединение другой, резистентной к данному противомикробному средству; дисбактериоз-нарушение нормальной микро­флоры кожи и слизистых, чаще всего на фоне применения препаратов широкого спектра действия; появление резистентных штаммов микроор­ганизмов; реакция бактериолиза: усиление симптомати­ки заболевания на фоне первых доз противобактериального средства (характерна для бактериоцидных препаратов и связана с вы­делением эндотоксинов из погибших бакте­рий); угнетение иммунитета.

100-классиф бета-лактамн антибиот, биосинт пеницилинны

-лактамиды. Класиф: пенициллы, цефалоспор, карбопенемы. Биосинт. пен. Ben-zylpenicillinum-Natrium 500.000ЕД amp (стреп, стаф, пнев, гоно. Гр+. Пневм, плев-рит, ангина. t). Bicillinum 300.000ЕД (ревматизм, сифак, гонорея. t), Phenoxyme-thylpenicillinum 0.25 (кислотоустойчив. Ангина, проф-ка скарл., дифт., t).

Биосинтетические пеницилины. Бензилпеницилина новокаиновая соль, бициллины, бензилпеницилина натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин.СД: узкий- стафилоккок, стрептоккок, пневмо- , менинго-, гоноккоки, клостридии, сибирская язва, дифтерия, трепонемы. МД: ингибируют фермент транспептидазу нарушая синтез клеточной стенки микробов. ПЭ: аллергические реакции.

101-полусинтетич пенициллины

Полусинт. пен. Устойч. к -лактамазе. Oxacillinum-natrium 0.25. Широкого спектра. Ampicillinum 0.25 (Гр), Комбинир. Ampioxum 0.25 caps (ампицилин+оксацил.)

Полусинтетические пенициллины, особенности. 1. Для парентерального введения- широкого спектра действия- карбенициллин, 2.Для энтерального и параэнтерального введения. Пеницилиназа устойчивые- оксацилина натриевая соль, широкого спектра- ампициллин, омоксициллин, пеницилиназа устойчивые- ампиокс, мезлоциллин. Особенности: широкий спектр действия, устойчивость к пенициллиназе, более широкие показания, при длительном применении- дисбактериоз. Цефаллоспорины. СД, МД, характеристика препаратов. Применяемые параэнтерально:1) разрушающиеся цефалоспориназой- цефалотин, цефалоридин, цефазолин. 2) устойчивые к цефалоспориназе- цефамандол, цефокситин, цефуроксин, цефотаксим, цефоулодин. Применяемые внутрь. Разрушаются цефалоспориназой- цефалексин, цефаклор.СД: стаффилоккоки, стрептоккоки, пневмо-, гоно-, менингококки, клостридии, сибирская язва, дифтерийная палочка, трепонемы, борелии, кишечная палочка, шигелы, сальмонеллы, клебсиелы. МД: угнетая активность фермента транспептидазы нарушают синтез компонентов клеточной стенки.

102-цефалоспорины – Механизм:. нарушают синтез клеточной стенки во время митоза. Эффект – бактерицидный. Побочные эффекты: алергия, нефро-, нейро- и гепатотоксичность, дисбактериоз. Нельзя сочетать с алкоголем. Показания: инфекции ДП, бак. менингит, лечение н/р, инфекции костей и мягких тканей, кожи, МВП, госпитальные инфекци, сепсис. Классификация: I поколение (парентеральные – цепорин, цефазолин (кефзол); энтеральные – цефалексин). Действуют на Гр(+) кокки и бактерии, энтеробактерии и палочки, стафилококки. II поколение (парентеральные - цефуроксим, энтеральные – цефуроксим (зиннат). Спектр – как у первого поколения. III поколение (парентеральные – цефотаксим (клафоран), цефтриаксон (роцефин); энтеральные – цефподоксим проксетил). Спектр – то же + анаэробы и бактероиды. IV поколение (только парентеральные – цефпиром (кейтен), цефклидин). Спектр – самый широкий. Rp.: Cefazolini 1,0 D.t.d. № 20 S.: по 1 г х 3-4 р/д в/м или в/в. Rp.: Caps. Cefalexini 0,25 № 20 D.S.: по 1-2 капсулы 3 р/д.

Rp.: Cefuroximi 0,75 D.t.d. № 20 S.: по 1-2 флакону 3 р/д в/м или в/в. Есть и таблетки 0,25 (принимают по 1-2 таб. 2 р/д).

103-карбопенемы и монобактамы.

Карбапенемы Механизм: нарушают синтез клеточной стенки во время митоза. Эффект – бактерицидный.. Но действуют намного быстрее и эффективнее. Побочные эффекты: аллергия, флебит, кандидоз, нефротоксичность, нейротоксичность. Показания: абдоминальная хирургическая инфекция, гинекологическая инфекция, интенсивная терапия н/р, осложненная инфекция, сепсис, менингит (только меропенем). Спектр: самый широкий среди АБ, но не действуют на хламидии, микоплазмы, микобактерии, некоторые стафилококки и энтерококки.Классификация:I поколение: имипенем. Он входит вместе с циластатиновм (удлиняет время действия имипенема) в состав комбинированных препаратов – тиенама и примаксина.II поколение: меропенем.

Монобактамы азтреонам.Механизм: нарушают синтез клеточной стенки во время митоза. Эффект – бактерицидный..Спектр: влияет на Гр(+) бактерии.Побочные эффекты: аллергия, снижение ПТИ, повышене трансаминаз, дизбактериоз. Показания: являются альтернативой аминогликозидам, т.к. малотоксичные. Rp: Aztreonami 1,0 D.t.d. № 20 S.: по 1 флакону 2-3 р/д в/м или в/в.

104-тетрациклины. Влияние на плод.

Био: Охуtetraсусlini dihydras 0,25. Tetracyclinum 0,1. Полусинт. Do-xycyсlini hydrochloridum 0,1. На плод – тератоген. дейст. в перв. 3 мес. (хор. проник. ч-з все барьеры). Ослож. ал-лерг, раздраж. дейст, диспепсии, соед-ся с Ca²⁺ и депо в костяхнаруш. скелета, фотосенсибил., суперинф-ция, синтеза б-ков. Сочетать с нистатином. Нарушают развитие костей и зубов у детей

Биосинтетические- тетрациклин, окситетрациклина дегидрат. Полусинтетические- метациклина гидрохлорид, доксицилина гидрохлорид. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах, связывание ионов магния и Са, ингибирование ферментных систем. СД: широкий- грамположительные и отрицательные микробы, холера, чума, туляремии, бруцелёза, пситаккоза, трахомы, венерическая лимфогранулёма, некоторые простейшие и вирусы. ПЭ: аллергия, раздражающее действие, гепатотоксичность, депонирование в костной ткани, терратогенность, фотосенсибилизация кожных покровов, угнетение синтеза белка, увеличение выделения из организма ионов натрия, воды, аминокисло, витаминов и др., дисбактериоз, кандидамикоз, суперинфекция стаффилоккоком, синегнойной палочкой и др.

105-макролиды. Мех-м действия. Осложнения.

Макролиды. СД, МД, ПЭ, характеристика. Эритромицин, олеандомицин, клоритромицин. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах за счёт ингибирования пептидтранслоказы. СД: грамм положительные и отрицательные кокки, рикетсии, микоплазмы, бруцеллы. П: антибиотик резерва. Интервал между введениями 4-6 часов. ПЭ: аллергические реакции, поражение печени

Erythromycinum 0,1. Oleandomycini phosphas 0,125. Олететрин (олеа-ндомицин+тетрациклин). Бак/стат, шир. спектр (Гр, анаэробы, спирохеты, бакте-роиды, риккет, дифт). синтеза б-ка рибосомами бактерий. Ч-з все барьеры (кро-ме ГЭБ). Это АБ резерва, т.к. быстро привык. Побочка редко (дисп, супер-, аллер).

106-левомицетин, опасность назнач детям и пожилым.

Laevomycetinum 0,25.

Левомицетины Левомицетин, ируксол, синтомицин. СД: широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. МД: связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. ПЭ: диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода, токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов, иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией. “серый коллапс” (угнетение дыхательных ферментов в миокарде)-у недоношен детей - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность.

Побочка: кров-етворения, апласт. анемия, аллер, диспеп, дерматит, супер-. У малых детей – тяж. интокс. из-за недоразвития почек и медлен. вывода АБ.

107-аминогликозиды. Основн побочн эф-ты. Механизм: нарушают структуру ЦПМ и синтез РНК на уровне 30S-субъедницы рибосом. Оказывают бактерицидный эффект. Спектр: Гр(-) палочки, Гр(+) кокки. Побочные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, аллергия, синдром малабсорбции. Показания: осложненная инфекция МВП, брюшной полости, ДП, остеоиелит, сепсис, менингиты. Особенно показаны больным с поражением печени. Классификация: I поколение – стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин. II поколение – гентамицин. III поколение – сизомицин, нетилмицин, амикацин. IV поколение – изепамицин. Rp.: Tab. Kanamycini monosulfatis 0,25 № 30 D.S.: принимать по 2 таб. х 4 р/д.

Rp.: Kanamycini sulfatis 0,5 D.t.d. № 6 S.: содержимое 1 флакона растворить в 2 мл воды или в 0,25% новокаине, вводить в/м 2-3 р/д. Rp.: Gentamycini sulfatis 0,8 (Sol. G-ni s-tis 4% - 1 ml) D.t.d. № 10 in flac. (in amp.) S.: вводить из расчета 1 мг/кг/сут. Местно применяют 0,1% мазь. Rp.: Sol. Amikacini sulfatis 25% - 2 ml D.t.d. № 20 in amp. S.: вводить по 1 мл (т.е. 0,25 г) 2-3 р/д. Rp.: Izepamycini 1,0 D.S.: вводит 1 р/д в/м или в/в из расчета 10-15 мг/кг.

I.Streptomycini sulfas 0,5 флак.(синтеза б-ков рибосомами бак-терий, бак/цид, шир. спектр. Мочит тубик, туляремия, чума, Гр, протей, синегной, бруцеллы. Быст. привык.) Kanamycinum 0,25. II.Gentamycini sulfas 4%-1ml (медл. привык. При пиелонефрите, цистите, сепсисе, ожогах) III. Tobramycinum, Siso-mycini sulfas 5%-1ml. Побоч: аллер, почки, судор,слух, диспеп, дискинез, диспное.

108-линкозамида и фузидиновая к-та.

Линкозамиды Линкомицин. Механизм: как у макролидов. Оказывают бактериостатический эффект. Спектр: Гр(+) кокки, Гр(-) анаэробы, Гр(-) палочки. Не действуют на Гр(-) кокков.Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, гепато- и гематотоксичнось, при быстром в/в введении может развиться нервно-мышечный блок с угнетением дыхания.Показания: сепсис, остеомиелит, пневмонии, раневая инфекция, малярия, отиты. Rp.: Caps. Lyncomycini hydrochloridi 0,25 № 20 D.S.: по 2 капс. х 4 р/д (за 1 час до еды или через 2 часа после еды)…. Lyncomycini hydrochloridum 30%-1ml

Фузидин - натрий (фузидат на­трия)= Относительно узкий спектр действия: гр (+) бактерии, включая метициллинрези-стентные стафило­кокки, менингококки. Бактериостатик -подавляет синтез белка.

Хорошо проникает в костную ткань. Применение- Инфекции вызванные метициллин-резистентными стафи­лококками. ПЭ- Диспептиче-ские расстрой­ства.Нарушения функции печени Аллергиче­ские реакции.

109-гликопептиды, полимиксины, фосфомицин.

ГЛИКОПЕПТИДЫ входят ванкомицинитейкопланин, обладающие преимущественно бактериостатическим действием и узким спектром активности.ВАНКОМИЦИН для лечения стафилококковых инфекций, стрептококки, включая пневмококки, резистентные к пенициллину и другим антибиотикам; энтерококки (E.faecalis, E.faecium)., клостридии Показания Тяжёлые системные инфекции, вызванные энтерококками, пенициллинорезистентными пневмококками. ТЕЙКОПЛАНИН-Таргоцид параметрам близок к ванкомицину. Отличия от ванкомицина:менее активен против коагулозонегативных стафилококков; действует на некоторые штаммы E.faecium, устойчивые к ванкомицину;

Полимиксины. Полимиксины В, М, Е. СД: грамм отрицательные бактерии- сенегнойная и кишечная палочка, клебсиелы, энтеробактерии, сальмонелы, шигелы, гемофильная палочка, бруцеллы. МД: взаимодействуют с фосфолипидными компонентами мембран микробов и нарушая их проницаемость способствуют выходу жидкой части цитоплазмы. П: кишечные инфекции. ПЭ: нейротоксическое- головные боли, атаксия, нарушение зрения, речи, нефротоксическое, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, энтерококками, протеем грибками. ФОСФОМИЦИН-МОНУРАЛ- Широкий спектр действия гр [+) и гр (-) бактерии, включая анаэробов, и метициллинрезистентные стафилококки. Бактерицид - нару­шает начальные эта­пы образования кле­точной стенки Биодоступность 60%. Применяется- Инфекции мочевыдели-тельной сис­темы.Кишечные инфекции. ПЭ= Диспептиче-ские расстрой­ства, Головная боль,Аллергиче­ские реакции

110-производн гидразида изоникотин к-ты. Применение, осложнение.

111-рифампицин, этамбутол. Пиразинамид. ПАСК. Применение осложнене. Рецепты

РифамициныМеханизм: ингибируют синтез РНК на уровне РНК-полимеразы. Оказывают статический эффект.

Спектр: широкий. На микобактерии оказывают бактерицидный эффект.Побочные эффекты: редко: аллергия, диспепсия, повышение трансаминаз и билирубина в крови, анемия. Показания: ТВС, лепра, заболевания ДП, вызванные стафилококками и гемофильной палочкой, инфекции ЖВП, менингит.Классификация:1).Естественные (рифамицин)2). Полусинтетические (рифампицин) – применяются внутрь, имеют более широкий спектр. Rp.: Amp. Riphamycini 3 ml (250 мг) D.S.: вводить в/в или в/м - 2 р/д.

ЭТАМБУТОЛ=Еthambutolum 0,1(М-Противотубика, бактериостатик; ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Подавляет рости размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину). Пиразинамид=Противотубика. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.ПЭ:тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы. головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; тромбоцитопения, дизурия, интерстициальный нефрит,кожная сыпь, крапивница.

ПАСК (бак/стат, уст-ть, хорош в сочетании) ПАСК - противотуберкулезный бактериостатический препарат. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. ПАСК (пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль - натрия пара-аминосалицилат) обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза; слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно.По туберкулостатической активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами.ПЭ: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, тромбоцитопения, лейкопения, протеинурия, гематурия, кристаллурия, гипотиреоз, зоб,гипергликемия, крапивница, лихорадка, гематомы.

112-противовирусн средства. Классиф. По механизму действия Угнетение адсорбции вируса на клетке: у--глобулины. 2-Угнетение процесса "депротеинизации" вирусного генома: мидантан, ремантадин 3-Угнетение синтеза вирусных нуклеиновых кислот: азидотимидин,ацикловир, видарабин и другие 4-Угнетение синтеза вирусных белков: саквинавир 5-Угнетение сборки вирионов: метисазон По химической структуре1-Аналоги нуклеозидов: азидотимидин, ацикловир, ганцикловир, видарабин2-Производные пептидов: саквинавир, индинавир 3-Производные адамантана: мидантан, ремантадин 4-Производные индолкарбоновой кислоты: арбидол 5-Производные фосфономуравьиной кислоты: фоскарнет 6-Производные тиосемикарбазона: метисазон 7-Биофлавоноиды: алпизарин, флакозид 8-Полипептиды: интерфероны

1) Производные адамантана- мидантан, ремантадин. МД: угнетение проникновения вируса в клетку и высвобождение из неё. П: профидактика гриппа А2. 2) Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса. 3) производные тиосемикарбазона- метисазон. МД: угнетение процесса сборки вирионов и синтез вирусн белка. П: профилактика оспы и осложнения вакцинаций.4) Интерфероны, полудан. МД: повышение устойчивости клеток к повреждения вирусом. П: профилактика ОРЗ.

113-противовирусн, препятст синтезу

Угнетение синтеза вирусных нуклеиновых кислот: азидотимидин,ацикловир, видарабин и другие. Угнетение синтеза вирусных белков: саквинавир

Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса

Азидотимидин (зидовудин), Инвираза (саквинавир).Механизм: азидотимидин блокирует обратную транскриптазу ретровирусов. Инвираза является селективным ингибитором ВИЧ-протеиназы.Побочные эффекты: анемия, гепатомегалия, судороги, диспепсия.Rp: Caps. “Zidovudin” 0,2 №20 D.S.: по 1 капсуле 4 р/д после еды (записать большим количеством жидкости).

Противовирус. ср. Клас. Наруш. абс. и раздев. Ремантадин 0,05. синтеза вирус. ф-тов Гуанидин. синтеза н/к Ацикловир (герпес, опояс. лишай, цитомегаловир), Зидовудин (ВИЧ), Видарабин (герпес, лишай), Индоксуридин (кератиты). сборки Метисазон 0,2. резист. кл. ИФ (на все). На вирусы вне кл. Оксолин, теброфен, флореналь, госсипол 3% линимент (псориаз, лишай), бонафтон 0,1 (аденовир.)

114-средства для лечения дерматомикозов.

Местн применение=использ для лечения грибков поражен кожи и ее производн-ногти волосы, а также слизист рта, жкт, наружн половых органов. 1-производн азола(клотримазол, изоконазол) 2-полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, натамицин) 3-препар различн химич групп(циклопироксоламин, ундециленовая к-та)

Levorinum 250000 ЕД, Nystatinum. Miconazole 0,25. Nitrofungin 25ml. При эпидермофитии, трихофитии, грибковых экземах, кандидозе кожи.

115- средства для леч систем микозов.

Использ для лечения грибковых поражений любой локализации, включая поражен внутрен органов и микосептицемию. Назначение системн препар для лечения микозов проводит к повсеместн уничтожению возбуд как местн очагах, так и во всех резервах вне их. 1-Производн азола –флуконазол, итраконазол, миконазол 2- полиеновые антибиотики-амфотерицин В, амфоглюкамин. 3-производн аллиламинов-тербинафин. 4- гризеофульвин. 5-производн фторпиридинов.

Amphotericinum B 50000 ЕД порошок. Amphoglucaminum 0,1. Mi-conazole 0,25. При кандидозах ЖКТ, кишеч. кандиданосительстве, кандидозе внут. органов, хрон. и гранулематоз. диссеминиров. формах кандидоза, кокцидиоидозе, криптококкозе, бластомикозе

116-средства для лечен кандидамикозов и аспергиллезов

Аспергиллез= АСПЕРГИЛЛЕЗ — грибковое заболевание человека, животных и птиц. При аллергических проявлениях применяется специфическая гипосенсибилизация до снижения активности аллергических проб. Аутовакцина показана при тяжелых случаях заболевания. Из препаратов назначают внутрь 3 % раствор калия йодида(начиная с 1 десертной ложки 3 раза в день); внутривенно 10 % раствор натрия йодида, ингаляции этилйодида. В тяжелых случаях показаны противогрибковые антибиотики.

Кандидамикозы= КАНДИДАМИКОЗ — заболевание кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызываемое дрожжеподобными грибами. Поражение легких при кандидамикозе может быть первичным и вторичным. Специфическими средствами при кандидамикозе являются противогрибковые антибиотики: леворин, амфотерицин, амфоглюкамин, микогептин. Нистатин назначают детям грудного и младшего возраста из расчета 100000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки в 3—4 приема в течение 2 нед. Леворин рекомендуется детям до 2 лет по 25 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки, 2—6 лет — по 20000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки, старше 6 лет — по 200 000—250 000 ЕД 3—4 раза в день. Курс лечения 7—10 дней. Лечение можно повторить после 4—5-дневного перерыва (под контролем анализа крови). Натриевая соль леворина легко растворима в воде, применяется для ингаляций, полосканий, клизм, смачивания тампонов. Для ингаляций раствор готовится непосредственно перед употреблением из расчета 100000—200000 ЕД на 5 мл дистиллированной воды. Ингаляции проводятся 1—3 раза в день по 10—15 мин 7—10 дней. При ингаляциях иногда может возникнуть бронхоспазм, повыситься температура. В этих случаях ингаляции необходимо отменить. Для полосканий, смачиваний, клизм раствор готовится из расчета 20 000 ЕД на 1 мл. Леворин противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-кишечных заболеваниях негрибковой этиологии, язвенной болезни желудка. Амфотерицин В назначают при глубоких и системных микозах. Эффективен при некоторых формах микозов (в том числе кандидозе). Применяется внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази). Выпускается во флаконах для внутривенного введения в дозировке 50 000 ЕД. Вводят капельно в течение 4—6 ч через день или 2 раза в неделю. При хорошей переносимости дозу для детей постепенно увеличивают от 75 до 400 ЕД на 1 кг массы тела. Раствор для ингаляций готовится непосредственно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД на 10 мл дистиллированной воды. Ингаляции проводят 1—2 раза в день по 15—20 мин. Детям для ингаляции рекомендуется 1/4 флакона. Мазь для местного применения выпускается в тубах. Амфоглюкамин (используют при кандидозе и других тяжелых микозах) эффективен при приеме внутрь, относительно хорошо переносится, применяется при грибковых поражениях пищеварительного тракта. Детям назначают 2 раза в день (после еды) в следующих разовых дозах: в возрасте до 2 лет — по 25000 ЕД (1/4 таблетки), 2—6 лет — по 100000 ЕД (1 таблетка), 6—9 лет — 150000 ЕД, 9—14 лет — 200 000 ЕД, старше 14 лет — по 200000 ЕД. Курс лечения 10—14 дней, в тяжелых случаях 3—4 нед. Микогептин — по структуре близок амфотерицину В. Назначают при висцеральных формах микозов по 1/4—1 таблетке (в зависимости от возраста) 2 раза в день в течение 10—14 дней. В 1 таблетке — 0,25 г (250000 ЕД). Препарат противопоказан при нарушениях функции почек и печени, острых желудочно-кишечных заболеваниях негрибковой этиологии.

117-противоглист сред, классиф

По спектру действ:I. Антигельминтные лекарственные средства узкого спектра действия. 1. Противонематодозные лекарственные средства:а) оказывающие влияние на круглых червей - возбудителей кишечных гельминтозов - бефения гидроксинафтоат, левамизол, пирантела памоат, пиперазина адипинат, пирвиния памоат и др.;б) эффективные в отношении круглых червей - возбудителей внекишечных гельминтозов - диэтилкарбамазина цитрат, ивермектин.2. Противоцестодозные лекарственные средства:а) эффективные в отношении плоских червей - возбудителей кишечных гельминтозов - никлозамид;б) эффективные в отношении плоских червей - возбудителей внекишечных гельминтозов - албендазол.3. Противотрематодозные лекарственные средства:а) эффективные в отношении сосальщиков - возбудителей кишечных гельминтозов - перхлорэтилен;б) эффективные в отношении сосальщиков - возбудителей внекишечных гельминтозов - битионол, хлоксин.II. Антигельминтные лекарственные средства широкого спектра действия - албендазол, мебендазол, празиквантел.

По механихзму =1-средства наруш функцию нервно-мышечн системы червей.(албендазол, карбендацим,пиперазин) 2-препараты, блокир энергетич процессы у гельминтов(албендазол,мебендазол, левамизол) 3-средства, разруш покровы червей (фенасал, празиквантель)

Левамизол. МД: ингибирование сукцинат-дегидрогеназу- угнетаются реакции восстановления фумарата- нарушение биоэнергетические процессы гельминтов, повышает общую сопротивляемость организма. П: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, анкилостомоз, иммунодефицитные состояния. ПЭ: головня боль, нарушение сна, диспепсия, аллергия, нарушение обоняния. Пиперазнин. МД: паралич мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз. ПЭ: малотоксичен, мышечная слабость, тремор, нейротоксикоз. Нафтамон, дифезин, пирантел. МД: контрактура мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостромидоз, энтеробиоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалёз. ПЭ: тошнота, рвота, частый стул.

118-понятие об инсектицидах, акарицидах, репеллентах. Лечение чесотки.

Акарицид - средство (препарат), обеспечивающее гибель клещей. Дезинсекция - умерщвление (или отпугивание) членистоногих, имеющих эпидемиологическое и   санитарно-гигиеническое значение, с целью регуляции их численности.     Инсектицид - средство (препарат), обеспечивающее гибель насекомых.  Репеллент - средство (препарат), или устройство, обладающее отпугивающими свойствами по отношению к разным видам членистоногих и грызунов.      

Лечением чесотки. Задача - уничтожить возбудителя-чесоточного клеща. Вместе с непосредственным лечением чесотки у больного, необходимо провести большую работу по дезинфекции максимального числа предметов, с которыми контактировал пациент. Начать с одежды, белья и постельных принадлежностей. Все эти предметы нужно прокипятить, а затем прогладить с обеих сторон. Если одежду нельзя кипятить или стирать при температуре выше 55 градусов, то её дезинфицируют или уничтожают. Другие предметы - помыть горячей водой с мылом. В квартире больного - ежедневная влажная уборка с мытьём пола.  Непосредственно курс лечения чесотки проводится дома и заключается во втирании в кожу специальных мазей. Перед нанесением средства больному нужно принять душ, после нанесения следует переодеться в чистую одежду. Для лечения чесотки применяются бензилбензоат, серная мазь, спрегаль, перметрин. Серная мазь неприятно пахнет и требует курса в 5-10 дней. Эмульсия бензилбензоата применяется дважды в день – утром и вечером – в течение 2-3 дней. Если чесотка не прошла, то курс через 3 дня повторяют снова, сильное раздражающем действии на кожу. Перметрин так же как и Спрегаль для лечения чесотки препарат достаточно эффективный и безопасный. Бывает достаточно одного применения, лучше всего вечером.

Инсектициды Дихлофос, нафталин. Репелленты – от насек. (фумитокс, раптер). Акарициды: от клещей (дустовое мыло, спец. шампуни, спрей-пакс от лобковых вшей. Бензилбензоат – 20% водно-мыльная суспензия 2 раза протирать кожу ч-з 10 мин. Для детей – 10%. Мазь нафталанская, мазь с зеленым мылом).

1