Тема занятия.

Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Н-холиномиметики. Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, курареподобные средства).

Общее время занятия.

1. Ответы преподавателя на вопросы студентов – 5 минут.

2. Проверка домашнего задания – 20 минут.

3. Обсуждение материала занятия – 75 минут.

4. Индивидуальная контрольная работа – 30 минут.

5. Резюме, задание на дом – 5 минут.

Мотивационная характеристика темы.

Лекарственные вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, в большей или меньшей степени напоминают структуру различных нейромедиаторов. В частности средства, влияющие на Н-холинорецепторы, могут либо способствовать эффектам ацетилхолина, либо блокировать его эффекты. Знание препаратов данных групп позволит целенаправленно изменять функции органов и систем, имеющие значения при различных заболеваниях.

Цель занятия.

Научиться при помощи средств, влияющих на Н-холинорецепторы, целенаправленно изменять функции, имеющие терапевтическое значение при патологических состояниях. Научиться определять возможности и методику их практического применения, а также правильно оформлять рецепты на средства данной группы.

Задачи занятия.

Студент должен знать:

1. Классификацию средств, влияющих на Н-холинорецепторы.

2. Механизмы действия Н-холиномиметиков, М-холиноблокаторов (ганглиоблокаторов, курареподобных средств).

3. Фармакологические эффекты препаратов данных групп.

4. Показания к назначению и противопоказания для средств, влияющих на Н-холинорецепторы.

5. Побочные эффекты препаратов данных групп.

Студент должен уметь:

1. Оформлять рецепты на различные лекарственные формы для Н-холиномиметиков, Н-холиноблокаторов (ганглиоблокаторов, курареподобных средств).

Требования к исходному уровню знаний.

Для изучения данной темы необходимо знать анатомо-физиологические особенности эфферентной иннервации, биохимические основы возникновения и проведения нервных импульсов в холинэргическом синапсе.

Контрольные вопросы из смежных дисциплин.

1. Анатомия и физиология вегетативной нервной системы.

2. Влияние симпатических и парасимпатических нервов на иннервируемые органы: глаз, сердце, сосуды, железы, гладкую мускулатуру бронхов и желудочно-кишечного тракта.

3. Передача возбуждения в холинергическом синапсе.

4. Химическое строение, биосинтез, депонирование, высвобождение и разрушение ацетилхолина.

5. Классификация и локализация холинорецепторов.

Контрольные вопросы.

1. Фармакологическая характеристика никотина.

2. Представители Н-холиномиметиков.

3. Механизм действия и фармакологические эффекты Н-холиномиметиков.

4. Показания к назначению Н-холиномиметиков.

5. Механизм действия и фармакологические эффекты ганглиоблокаторов.

6. Классификация ганглиоблокаторов по продолжительности действия.

7. Показания к назначению и побочные эффекты ганглиоблокаторов.

8. Классификация миорелаксантов по механизму действия.

9. Механизм действия антидеполяризующих миорелаксантов.

10. Механизм действия деполяризующих миорелаксантов.

11. Показания к назначению и условия для использования миорелаксантов.

12. Побочные эффекты деполяризующих миорелаксантов.

13. Помощь при передозировке антидеполяризующих и деполяризующих миорелаксантов.

Средства, влияющие на н-холинорецепторы.

В эту группу входят лекарства, стимулирующие (Н-холиномиметики) и блокирующие Н-холинорецепторы (Н-холиноблокаторы).

Н-холиномиметики.

Эта группа малозначительна для клиники. Стимулируют Н-холинорецепторы в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому фармакологические эффекты проявляются в виде симпатической и парасимпатической стимуляции:

• сужение сосудов, тахикардия, артериальная гипертензия

• усиления перистальтики кишечника, увеличение слюноотделения, повышение секреции бронхиальных и кишечных желез.

Никотин

Имеет токсикологическое значение. Основной алкалоид листьев табака. Поступает в организм при курении. Клинического применения не находит, но фармакологические свойства никотина хорошо изучены в связи с широким распространением табакокурения и связанной с этим психической и физической зависимостью, повышенным риском таких заболеваний как ишемическая болезнь сердца, рак легких и другие.

Никотин действует двухфазно на все никотиновые рецепторы.

1 фаза (возбуждение). В малых дозах стимулирует:

• хеморецепторы синокаратидной зоны

• рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры

• стимулирует выделения адреналина в мозговом слое надпочечников

• повышает тонус и моторику ЖКТ, кислотность желудочного сока

2 фаза (торможение). При накоплении высоких концентраций никотина наблюдается эффект блокады Н-холинорецепторов за счет конкурентного антагонизма с ацетилхолином в области Н-холинорецепторов.

Никотин (курение) приводит к болезням сердечно-сосудистой системы и желудка, к развитию психической лекарственной зависимости (стимулирует рецепторы ЦНС, вызывая улучшение настроения, прилив сил).

Цититон: Cititonum

(цитизин)

Формы выпуска:

• амп. по 1 мл

Представляет собой 0,15% р-р цитизина (алкалоид ракитника).

Механизм действия: цититон связывается с Н-холинорецепторами синокаротидной зоны, хромафинной ткани надпочечников и вегетативных ганглиев и активирует их.

Н-холинорецепторы – это рецепторы канального типа. Их стимуляция приводит к открытию натриевых каналов и возникновению деполяризации мембраны. В итоге генерируется потенциал действия, который по аксону ганглионарного нейрона проводится к синапсам эффекторных клеток.

Фармакологические эффекты цититона:

1. Увеличение частоты и глубины дыхания, что является результатом рефлекторного возбуждения дыхательного центра (Н-холинорецепторы синокаротидной зоны → дыхательный центр → дыхательная мускулатура).

2. Повышение артериального давления вследствие:

• рефлекторного возбуждения сосудодвигательного центра (Н-холинорецепторы синокаротидной зоны → сосудодвигательный центр → сосуды).

• повышения уровня катехоламинов (стимуляция Н-холинорецепторов хромафинной ткани надпочечников → выброс катехоламинов → изменение тонуса сосудов)

• стимуляции Н-холинорецепторов нейронов симпатеческих ганглиев

Показания:

1. Рефлекторная остановка дыхания (отравление окисью углерода; остановка дыхания, обусловленная травмой). При отравлении средствами для наркоза, снотворными и т.п. цититон неэффективен, т.к. угнетена возбудимость нейронов дыхательного центра.

2. Профилактика послеоперационных пневмоний (при недостаточной вентиляции легких).

3. Асфиксия новорожденных (0,1 мл. в пупочную вену).

4. Для определения скорости кровотока. С этой целью вводят раствор внутривенно и регистрируют время первого глубокого вдоха.

,где S – путь, который проходит препарат: локтевая вена → подключичная вена → верхняя полая вена → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → Н-холинорецепторы синокаротидной зоны; t – время, за которое препарат совершает свой путь. Чем больше это время, тем медленнее кровоток.

Противопоказания:

1. Атеросклероз.

2. Артериальная гипертензия.

3. Кровотечения.

4. Отек легких.

Лобелина гидрохлорид: Lobelini hydrochloridum