- •Противопоказания:
- •Фармакодинамика:
- •Фармакокинетика:
- •Побочные действия:
- •Особые указания:
- •Побочные действия:
- •Взаимодействие:
- •Особые указания:
- •Фармакодинамика:
- •Побочные действия:
- •Взаимодействие:
- •Особые указания:
- •Льготный отпуск дло
- •Показания к применению:
- •Противопоказания:
- •Побочные действия:
- •Особые указания:
Фармакокинетика:
При пероральной приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность - 90%. CCs - через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух.
Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 - 12 ч.
Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом.
Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв.м) и печени.
Показания к применению:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей, осложненные интраабдоминальные инфекции, в т.ч. инфекции, вызванные несколькими возбудителями; неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.
Режим дозирования:
Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней, при осложненных интраабдоминальных инфекциях - в течение 5-14 дней (в/в с последующим переводом на прием внутрь); неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.
Побочные действия:
Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса; крайне редко - нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Со стороны ССС: редко - тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко - снижение АД, вазодилатация,
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии.
Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко - боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд; крайне редко - крапивница, анафилактический шок.
Местные реакции: часто - отек, воспаление, боль в месте введения; редко - флебит.
Лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко - снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ.
Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость.
Передозировка:
Лечение: назначение активированного угля - при передозировки таблеток (после передозировки раствора для в/в инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).
Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T.
Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.
Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом.
Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
Раствор для инфузий совместим со следующими растворами ЛС: 0.9% и 1 молярным раствором NaCl, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера-лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила.
Несовместим с 10 и 20% растворами NaCl, 4.2 и 8.4% раствором Na гидрокарбоната.