5. Миотропные препараты

Донаторы окиси азота.

Представителем этой группы является натрия нитропруссид, который относится к миотропным гипотензивным средствам, влияющим и на артериолы и на венулы. По механизму действия аналогичен нитроглицерину. Высвобождающаяся из препарата окись азота снижает тонус гладких мышц сосудов. При одномоментной в/в инъекции действует 1-2 мин. Поэтому вводят его путем в/в капельной инфузии при гипертензивных кризах, при СН, для управляемой гипотензии. При его применении возможны тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.

Натрия нитропруссид (Natrium nitroprussid)

В/в капельно 2,5-3,6 мкг/кг в 1 мин.

Ампулы по 0,05 г (растворяют перед употреблением).

Антагонисты кальциевых каналов.

Хорошо известно, что в механизме поддержания тонуса гладких мышц кровеносных сосудов ионы кальция играют существенную роль. Поэтому нарушение их проникновения внутрь гладкомышечных клеток приводит к снижению сосудистого тонуса и к гипотензии. Таков механизм действия уже рассмотренных ранее блокаторов кальциевых каналов, например нифедипина. К этой группе относится и фелодипин (плендил), амлодипин. Отличаются от нифедипина большей продолжительностью действия. Назначаются 1 раз в сутки. Из побочных эффектов отмечается головокружение, головная боль, чувство усталости.

Разные миотропные препараты.

Апрессин (гидралазин) относится к средствам, расширяющим преимущественно резистивные сосуды. Максимальный эффект при энтеральном введении развивается примерно через 1 час. Длительность гипотензивного действия 6-8 часов. Применяют редко, т.к. вызывает различные побочные эффекты: тахикардию, боли в области сердца, диспептические нарушения.

Дибазол оказывает спазмолитическое действие в отношении всех гладкомышечных органов. Гипотензивная активность весьма умеренная. Эффект непродолжителен.

Магния сульфат обладает прямым миотропным действием, угнетает перердачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает тормозящее действие на вазомоторные центры. Угнетение ионами магния ЦНС проявляется также успокаивающим, противосудорожным, а в больших дозах наркотическим эффектом. Вводят в/м и в/в.

Дибазол (Dibazolum)

Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Применение: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбитолом по 0,02 г 2-3 раза в день, п/к – 1 – 5 мл 1% - ного раствора.

Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста..

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1 % -ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.

Магния сульфат (Magnesii sulfas)

В/м и в/в 1-5 г

Ампулы по 5, 10 и 20 мл 20% и 25% р-ра.

6. Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента.

Эта группа лекарственных препаратов включается в метаболизм системы «альдостерон-ангиотензин-ренин». Известно, что ангиотензин II относится к наиболее активным эндогенным вазопрессорным веществам и принимает участие в регуляции продукции альдостерона. Поэтому возникла идея создания веществ, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему. Большой интерес представляют препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент. Этот фермент способствует превращению ангиотензина I в высокоактивный ангиотензин II.

Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл (капотен). Основное его действие связано с уменьшением образования ангиотензина II. При этом тонус сосудов снижается. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются. Кроме того, каптоприл замедляет инактивацию брадикинина, вызывающего сосудорасширяющий эффект. Из жкт всасывается хорошо. В ЦНС не проникает. Через плаценту не проходит. Комбинируют с диуретиками, β-адреноблокаторами. Переносится хорошо, из побочных эффектов возможны аллергические реакции, ангионевротический отек, тахикардия, сухой кашель.

Синтезирован и ряд других эффективных ингибиторов АПФ: эналаприл, лизиноприл, трандалоприл, моноприл.

Эналаприла малеат является пролекарством. В печени из него образуется метаболит эналаприлат. Он активнее капторила и действует продолжительнее – более 24 часов. Побочные эффекты отмечаются реже.

Лизиноприл по активности незначительно превосходит эналаприл, но является лекарством, т.е. работает при скомпроментированной печени.

Фозиноприл (моноприл) тоже является пролекарством. Выделяется не только почками, но и желчью, поэтому может быть использован при нарушении функции почек.

Трандалоприл по ингибирующему влиянию на АПФ в тканях превосходит эналаприл в 6-10 раз и более. Гипотензивное действие препарата сохраняется до 48 часов. Принимают 1 раз в сут.

Капотен (Capoten).

Синоним: каптоприл. Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Используют его вместе с диуретиками. Начальная доза – 25 мл 2-3 раза в день. Если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно до 50 мг 2-3 раза в день. Прием препаратов проводят при медицинском контроле. При сердечной недостаточности – 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 450 мг.

Побочные действия: зуд, покраснение лица, боль в животе.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 40.

Энап ( Enap).

Синонимы: эналаприл, ренитек. Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки, можно – до 40 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 80 мг. При приеме возможны: гипотония, головокружение. Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг № 20.