Наркотические анальгетики

Морфин, анальгетический эф-кт на сильную, быструю боль, при хронической боли. Психическая и физическая зависимость. Седативный и снотворный эф-кт. Снижение диуреза, увеличение продукции кортикотропного гормона, выброс адреналина, снижение температуры тела, угнетение дыхательного центра, подавлоение кашлевого рефлекса, стимуляция рвотного центра. Сужение зрачка, брадикардия, при терапевтических дозах АД не снижается, снижается тонус сосудов головного мозга, снижается чувствительность головного мозга к углекислоте – расширение сосудов головного мозга. Увеличение тонуса жкт, снижение перистальтики, повышение тонуса миометрия, повышение сахара, расширение периферических сосудов, снижение АД. Противо- недостаточность дыхательного центра, увеличение внутричерепного давления, отек мозга, бронхиальная астма, цирроз печени, гипотиреоз.

Особенность действия морфина: У собак рвота – сонливость – задержка перистальтики. У лошадей учащение дыхания от терапевтических доз, замедление перистальтики. КРС – беспокойство – возбуждение, опасное действие на жкт. Кошки – беспокойство. При отравлении смерть от паралича дыхательного центра, у травоядных от разрыва жкт, крс, лош., свиньи – тетанические судороги. Антагонист налоксон, налтрексон, промывание, адсорбирующие средства, стимуляция жизненно-важных органов. При ранениях,ожогах, вывихах, плевритах, энтероспазмах, коликах. При комбинированном наркозе, противокашлевое, антидиарейное у собак. Опий действует более мягко, спазмолитик гладкой мускулатуры, эф-кт более длительный, но медленнее, противосудорожное средство, усиление дыхания, сильный противокашлевой эффект, нарушение функций пищеварительного тракта у собак. Амнопон меньше действует на дыхание, на перистальтику, возбуждающее действие, показания как у морфина. Фентанил сильное угнетающее действие на дыхание – асфиксия. Для нейролептоанальгезии. Промидол синтетический. Снотворный эф-кт, меньше угнетение дыхательного центра, меньше на жкт и сфинктеры, расслабляет шейку матки, менее токсичен, усиливает действие местных анестетиков. При болевых синдромах, коликах, при беременности. Кодеин менее токсичен, ярко выраженное действие на кашлевой центр, приактически не угнетает дыхательный центр, эффективный анальгетик, повышает рефлекторную деятельность, возбуждающее действие на лошадей, ослов, крс и собак. Противокашлевое действие, болеутоляющее. Бупренорфин и налбуфин агонисты К и частично М рецепторов, меньше зависимость, действует на жкт, при болях высокой интенсивности. Налбуфин при болях средней тяжести. Пентазоцин и буторфанол действие на дыхательный центр, повышение АД, усиливает работу сердца. При заболеваниях сердца не назначать. Трамал не сильный анальгетик, меньше побочных эффектов, почти не угнетает дыхательный центр, меньше зависимость.

Средства стимулирующие преимущественно спиной мозг. Аналептики.

Аналептические средства (аналептики)-группа лекарственных средств, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного). Препараты, оказывающие аналептическое действие, имеют различную тропность к отдельным структурам ЦНС. Такие вещества, как никетамид (кордиамин), бемегрид, камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолго­ватого мозга и используются в качестве аналептиков. Стрих­нин (алкалоид из семян чилибухи) оказывает преимуществен­ное действие на спинной мозг, но стимулирует также дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Кроме того, аналептики могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Однако этот эффект ана­лептики оказывают в достаточно больших дозах, которые могут вызвать судороги (токсическое действие). Аналептики в основном имеют малую широту терапев­тического действия. Увеличение их дозы приводит к генерализации процессов возбуждения в ЦНС, повышению рефлекторной возбудимости. При передо­зировке препаратов наиболее опасным осложнением является развитие судорог. Вещества, преимущественно действующие на спинной мозг (стрихнин) — тетанические судороги. По этой причине аналептики иногда называют судорожными ядами. В высоких дозах веще­ства, действующие преимущественно на головной мозг, могут вызывать тоникоклонические судороги. Различаются аналептики по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон и лобелии возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям по­ступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимо­сти дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулиро­вать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препа­раты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказы­вает никетамид. Бемегрид, (Агипнон, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия, поскольку непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодви­гательный центры. Препарат применяется при легких отравлениях барбиту­ратами и некоторыми другими средствами для наркоза и снотворными нар­котического типа действия. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, судорогами и мышечны­ми подергиваниями. Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл. Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состо­ящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию анало­гичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке).

Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда. Никетамид (Кордиамин, Кардиамид) - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигатель­ный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков. Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекци­онными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорож­денных), шоковые состояния.. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из, мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отмечают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозиров­ке препарата возникают тоникоклонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии. Стрихнина нитрат в первую очередь действует на спинной мозг. Меха­низм его действия связан с угнетением тормозных процессов. Стрихнин ослаб­ляет тормозное действие нейромедиатора глицина на передачу возбуждения в спинном мозге, по-видимому, вследствие блокады глициновых рецепторов. Уст­раняя постсинаптическое торможение, стрихнин оказывает таким образом стимулирующий эффект на спинной мозг. Препарат повышает рефлекторную возбудимость, в результате чего рефлекторные реакции становятся более генерали­зованными. Это приводит к тому, что при введении достаточно больших доз стрих­нина различные раздражители вызывают появление тетанических судорог. Так как препарат имеет небольшую широту терапевтического действия его применение ограничено. Препарат оказывает тонизирующее действие при понижении процессов обме­на, быстрой утомляемости, гипотонии, некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (и терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулиру­ющее действие на органы чувств, обостряет зрение, слух, тактильную чувстви­тельность), парезах и параличах. Препарат способен к кумуляции. Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, мышечные подергивания.