- •Лекция №1. Тема: «Производные ароматических аминоспиртов. Эфедрина гидрохлорид. Адреналин и его соли». Эфедрин
- •Забайкальская эфедра – Ephedra monosterma.
- •Свойства:
- •Список б, в хорошо укупоренной таре в темном месте.
- •Адреналон синтетический изомер-рацемат
- •Свойства:
- •Список б, в прохладном темном месте, склянках оранжевого стекла, в заполненных доверху флаконах или запаянных ампулах. Врд 1 мл ( подкожно)
Лекция №1. Тема: «Производные ароматических аминоспиртов. Эфедрина гидрохлорид. Адреналин и его соли». Эфедрин
Ephedrini hydrochloridum
1 2
CH CH HN CH3 * HCL
3
OH CH3
L – 1- фенил-2-метиламинопропанол –1 гидрохлорид
Эфедрин алкалоид находится в различных видах эфедры, которая широко распространена в умеренных и субтропических зонах земного шара. Растения, содержащие эфедрин, использовались в медицине с глубокой древности. Так, за 300 лет до нашей эры Ephedra vulgaris (морской хвощ)применялась при кашле и высокой температуре. Как было выяснено позже, специфическое действие этого растения обуславливается наличием в нем алкалоида эфедры.
Забайкальская эфедра – Ephedra monosterma.
Но естественных запасов для получения мало и получают синтетическим путем. Полный синтез осуществлен Шпетом в 1925 году.
Строение и свойства эфедрина изучил отечественный ученый Массагетов П.С. Синтез осуществлен во ВНИХФИ Проскурниной Н.В. в 1934 году.
Получение:
Реакция Фриделя и Крафтса.
H ALCL3 C CH CH3 NH2CH3
+CL-C-CH-CH3
- HCL O CL
O CL
БЕНЗОЛ ХЛОРЭТИЛФЕНИЛКЕТОН
H H
С СH N H2 H CH CH N
CH3 CH3
O CH3 OH CH3
ВТОРИЧНЫЙ АМИН ЭФЕДРИН
После обработки HCL дает гидрохлорид.
Свойства:
Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
Растворимость: легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, не растворим в эфире, хлороформе.
Подлинность:
Ультрафиолетовый спектр 0,05% раствора.
0,01 препарата растворяют в 1 мл воды +0,1 мл CuSO4 + 1 мл NaOH появляется синее окрашивание. При взбалтывании этого раствора с 1 мл эфира эфирный слой окрашивается в лилово-розовый цвет, водный – в синий.
По ГФ X 0.05 препарата растворяют в 1 мл воды + феррицианид калия и нагревают до кипения ; появляется запах бензальдегида (горького миндаля)
H K3[Fe(CN)6]
СH CH N O
CH3 C +
OH CH3 H
БЕНЗАЛЬДЕГИД
H
+ H5C2-N
CH3
МЕТИЛЭТИЛАМИН
4. На хлориды – характерная реакция.
Чисотота:
- Предел кислотности, органические примеси, SO42- ,
Температура плавления
Удельное вращение
Прозрачность и цветность
ph от 4,5 до 6,5
Соли аммония, сульфаты, органические примеси
Потеря в массе при высушивании
Сульфатная зола.
Количественное определение:
Неводное титрование. 0,1 препарата растворяют в 1 мл муравьиной кислоты + 10 мл уксусного ангидрида и титруют 0,1 N раствором хлорной кислоты до голубого окрашивания , индикатор кристаллический фиолетовый.
Аргентометрически в присутствии уксусной кислоты с потенциометрической фиксацией конца титрования.
Метод нейтрализации.
Применение:
Симпатомиметическое средство. Относится к адреномиметическим средствам, оказывающим сосудосуживающее и бронхорасширяющее действие. Применяется как возбуждающее средство на ЦНС, повышает артериальное давление, при бронхиальной астме, коклюше, крапивнице, недержании мочи, отравлении наркотическими и снотворными средствами.
Применение при пониженном артериальном давлении связано с сосудосуживающим действием.
По сравнению с адреналином оказывает более продолжительное и менее резкое действие , более стоек, может применяться per os.
Выпускается в порошках, таблетках 0,025, в ампулах 5% -1мл.
Хранение: