Вопрос 120 Общее понятие о фитоэкдизонах. Лекарственное растение и сырье, содержащее фитоэкдизоны: рапонтикум сафлоровидный.

Фитоэкдизоны – природные полиоксистероидные соединения, обладающие активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих. Их впервые нашли именно у насекомых и потом уже у растений

Основа строения -циклопентанпергидрофенантрен, где в положении 17 присоединяется алифатическая цепочка из 8 углеродных атомов. ∆7-б-кетогруппа и 14-а-гидроксильная группа – общие для всех таких соединений.

Это твердые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо в хлороформе, нерастворимы в петролейном эфире. Оптически активны.

Для обнаружения экдизонов используют их физико-химические свойства (стероидная природа) и специфические биологические тесты, основанные на окукливании специально препарированных личинок при введении им экстракта растения.

Они оказывают выраженное психостимулирующее и адаптогенное действие. Кроме того, экдизоны усиливают процессы белкового синтеза в организме и могут быть использованы как анаболические средства (препарат «Экдистен»).

Рапонтикум сафлоровидный (Левзея сафлоровидная) –

Rhaponticum carthamoides = Leuzea carthamoides

Левзеи корневища с корнями – Leuzeae rhizomata cum radicibus

Семейство Астровые – Asteraceae

1. Бот. описание: многолетнее трав. растение высотой до 2 м. Корневище деревянистое, горизонтальное, темно-бурое, со специфическим смолистым запахом, с многочисленными тонкими упругими корнями. Стебель простой, полый, мелкобороздчатый, опушенный. Листья глубоко перистораздельные, с более крупной конечной долей; нижние листья – черешковые, верхние – сидячие, самые верхние цельные, крупнозубчатые.

На верхушке стебля – одна крупная корзинка фиолетово-лиловых цветков. Плод –

четырехгранная семянка с хохолком из перистых щетинок, с ребристой, продольно-бороздчатой, серовато-коричневой поверхностью.

2. Ареал: в диком виде – Саяны, Алтай, Байкал (в основном 1700-2000м над уровнем моря), культивируют в средней полосе европейской части РФ в лесных районах.

3. Заготовка: после созревания семян выкапывают корневища с корнями киркой, лопатой или другим острым и прочным орудием, сразу промывают (непродолжительно, иначе вымываются вещества). Хорошо очищенные от посторонних примесей и отмытые от земли корневища левзеи режут на куски и сушат на воздухе (на солнце) в течение 4-6 дней на хорошо продуваемых ветром стеллажах слоем не толще 15 см или в сушилках при 50-60ºС.

4. Лекарственное сырье: цельные или разрезанные деревянистые, цилиндрические, многоглавые, разветвленные корневища (внутри часто полые), иногда с остатками стеблей, снаружи неравномерно морщинистые, на изломе неровные, с многочисленными тонкими, ветвящимися мелкобороздчатыми корнями. Цвет корневищ и корней снаружи от буро-коричневого до почти черного, на изломе – бледно-желтый. Запах слабый, своеобразный. Вкус слегка сладковатый, смолистый.

5. Хим состав: фитоэкдизоны в пределах 0,03-0,6%, среди которых преобладают экдистерон, инокостерон, интегристерон А и В. Также флавоноиды, дубильные вещества, фенолкарбоновые и органические кислоты, эфирное масло, аскорбиновая кислота, каротины, инулин, смолы, стерины.

6. Стандартизация: по ФС 42-2707-90 – экстрактивных веществ, извлекаемых 70% спиртом – не менее 12%.

В сырье, предназначенном для получения препарата «Экдистен» (сумма экдистероидон), содержание экдистена – не менее 0,1%.

7. Фарм. действие: общетонизирующее, стимулирующее ЦНС средство.

8. Применение: для производства жидкого экстракта и препарата «Экдистен». Жидкий экстракт применяют в качестве стимулирующего средства при функциональных расстройствах нервной системы (неврозы, неврастении и др.), умственном и физическом утомлении, пониженной работоспособности. «Экдистен» в виде таблеток назначают в качестве общетонизирующего и анаболического средства, повышающего умственную и физическую работоспособность.