Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.

Этамзилат

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленому активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой мол.массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процесса.

Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.

Не обладает гиперкоагуляционными свойствами, не способствует тромбообразованию, не оказывает сосудосуживающего действия.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальное действие наблюдается через 2-4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется в течение 5-8 сут, постепенно ослабевая.^[1]

[Править]Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и после приема внутрь. Терапевтическая концентрация в крови — 0.05-0.02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма, главным образом — почками (в неизмененном виде), а также с желчью. T1/2 после в/м введения — 2.1 ч, после в/в — 1.9 ч. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30 % введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.^[1]

[Править]Применение

Показания

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения, геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов.

Побочное действие

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.^[1]

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Аскорбиновая кислота легко подвергается обратимому окислению:

L-аскорбиновая кислота = дегидро-L-аскорбиновая кислота + 2Н+ 2е-.

Именно это свойство лежит в основе биологической роли витамина С в организме.

Витамин С не является коферментом в общепринятом смысле этого слова, так как его функцию могут выполнять другие соединения со сходными окислительно-восстановительными свойствами.

Витамин С восстанавливает ионы металлов, входящие в состав многих ферментов, и выполняетантиоксидантную функцию , устраняя свободные радикалы .

Наиболее изучена роль витамина С в синтезе коллагена . При авитаминозе С (цинге) нарушается гидроксилирование проколлагена и образование тройной спирали коллагена. Кроме того, происходит угнетение синтеза коллагена и протеогликанов, возможно, обусловленное инактивацией ИФР-I .

Многие симптомы цинги, такие, как кровоточивость в результате ломкости капилляров, плохоезаживление ран и отчасти поражение костей у детей , вызваны именно нарушением образования коллагена. В наибольшей степени поражаются коллагены тех типов, которые содержат больше гидроксипролина, поэтому в первую очередь нарушается структура адвентиции, медии и базальной мембраны сосудов.

Витамин С препятствует окислению тетрагидрофолиевой кислоты (активной формы фолиевой кислоты ), участвует в регуляции обмена железа (вероятно, изменяя валентность железа и поддерживая нормальное соотношение ферритина и гемосидерина).

При цинге в моче обнаруживают недоокисленные продукты обмена тирозина, но клиническое значение этого явления пока не ясно.