- •Ситуационная задача 23
- •2. Укажите лекарственные растения (латинские названия, сырьевая база), в состав которых входит кофеин.
- •3. В аптеке лпу из-за отсутствия раствора промышленного производства возникла необходимость изготовления инъекционного раствора кофеин-бензоата натрия.
- •4. Как должна быть представлена информация для населения и медицинских специалистов о лс, содержащих анаболические гормоны, стероидные гормоны, кофеин-бензоат натрия?
- •5. В условиях крупного фармацевтического производства предложите технологические и аппаратурные схемы наполнения ампул раствором с учетом физико-химических свойств инъекционных растворов.
- •6. В качестве источников многих ценных гормональных препаратов стероидной структуры может служить как сырье растительного происхождения, так и продукты его модификации.
- •Ситуационная задача 24
- •Эквивалент равен 408,36
- •Другие методы
- •2. В рецептурно-производственный отдел аптеки поступил рецепт на изготовление капель в нос:
- •4. К растительным препаратам, содержащим кумарины, относится бероксан.
- •6. Составьте и обоснуйте технологическую и аппаратурную схему промышленного производства водного медицинского раствора.
- •1. Провизор-аналитик провел внутриаптечный контроль лекарственной смеси состава:
- •Другие реакции подлинности
- •2. У провизора-технолога (молодого специалиста) на этапе фармацевтической экспертизы полученного рецепта возникли сомнения о возможности изготовления препарата по прописи:
- •3. В каком помещении аптеки и на каком рабочем месте должна быть изготовлена данная лекарственная форма?
- •4. Дайте характеристику растительного источника теобромина (латинские названия растений, сырья, семейств).
- •5. Иммуноферментные методы успешно применяются при мониторинге лс.
- •6. В условиях крупного фармацевтического производства:
- •Ситуационная задача 26
- •1. На фармацевтической фабрике получено 100,0 кг «Пасты цинковой» по прописи:
- •4. В технологии переработки лекарственного растительного сырья имеется стадия измельчения. Объясните, с какой целью измельчают растительное сырье?
- •5. Какие элементы затрат должны быть включены производителем в отпускную цену данной фармацевтической продукции?
- •6. Для повышения синтеза вторичных метаболитов и увеличения выхода целевого продукта хороший эффект в биотехнологии дает метод иммобилизации биообъекта.
- •1. Предприятием получен заказ на производство 10000 упаковок препарата «Линимент бальзамический (по Вишневскому)» в алюминиевых тубах по 30 г.
- •4. Дайте характеристику растительного источника касторового масла.
- •6. Для процесса ферментации антибиотиков необходимы источники углерода. Этими источниками могут быть глюкоза, фруктоза, сахароза, галактоза, крахмал, лактоза.
Ситуационная задача 23
1. В аналитическую лабораторию химико-фармацевтического предприятия поступили лекарственные субстанции синэстрола и кофеина. При аналитическом контроле в качестве реагента использовался уксусный ангидрид. Дайте обоснование применению данного вещества для оценки качества указанных лекарственных препаратов.
Названия
Кофеин – Сoffeinum, хим название 1,3,7 – триметилксантин
Синэстрол– Synoestrolum, хим названиелезо-3,4-бис-(n-оксифенил)-гексан
Замещение активного атома водорода, например, в спиртах, аминах, фенолах и других органических соединениях на ацильную группу, (кислотный остаток карбоновой кислоты) называется реакцией ацилирования.
Подтвердить подлинность и количественно определить синэстрол за счет наличия фенольных гидроксиловможно реакцией этерификации. При действии уксусным ангидридом диацетаты, имеющие характерную температуру плавления.
Другими качественными реакциями на синэстрол являются:
образование бромпроизводным (как фенолы по ароматическому кольцу бромируется). При действии бромной водой на его раствор в ледяной уксусной кислоте выделяется осадок тетрабромгексэсгрола желтого цвета:
Идентифицировать синэстрол можно используя реакцию нитрования. После добавления азотной кислоты и нагревания на водяной бане постепенно появляется желтое окрашивание:
Наличие незамещенных фенольных гидроксилов в молекулах можно обнаружить с помощью хлорида железа (III).
При количественном анализе также используется реакция ацилирования.
В количественном определении используется 0,5 н. Раствор гидроксида натрия. Молекулярная масса синэстрола – 270,4, фактор эквивалентности – 1/2, эквивалент 135,2 титр – 0,5*135,2/1000=0,06759 г/мл
Контрольный опыт необходим, т.к. уксусный ангидрид не титрованный раствор, поэтому если для количественного определения применяют растворы не с точной концентрацией всегда проводят контрольный опыт.
Кофеин является очень слабым основанием. Очень слабые органические основания (рК>12) необходимо титровать хлорной кислотой в среде уксусного ангидрида (УА), т.к. он более активно (чем ледяная уксусная кислота) усиливает основные свойства аминов
При нагревании кофеина до выпаривания, а затем появляется пурпурно-красное окрашивание, речесвтенная реакция на ядро пурина – «мурексидная проба»
Смысл реакции: основана на разрушении молекулы пурина при нагревании с окислителем (пероксидом водорода, бромной водой, азотной кислотой и т.д.) до образования смеси метилированных производных аллоксана и диалуровой кислоты. Взаимодействуя между собой, они образуют метилированные производные аллоксантина, которые под действием избытка раствора аммиака приобретают пурпурно-красное окрашивание. Окраска обусловлена появлением аммонийной соли тетраметилпурпуровой кислоты.
2. Укажите лекарственные растения (латинские названия, сырьевая база), в состав которых входит кофеин.
Semina Cqffeae arabicae — семена кофейного дерева аравийского
кофейное дерево аравийское - Coffea ardbica
сем. мареновых (Rubiaceae)
Естественно виды кофейного дерева произрастают в тропических районах Восточной и Западной Африки, культивируется во всех тропических странах, особенно широко в Латинской Америке и Индии.
Пех paraguariensis — падуб парагвайский (матэ)
Растение из сем. падубовых (Aquifoliaceae).
Падуб дико произрастает в лесах Бразилии, Парагвая, Аргентины. Культивируется в тропической Азии, Латинской Америке; основные плантации находятся в Бразилии.
Paulinia cupana Kunth — гуарана (паулиния купана)
Растение из сем. сапиндовых (Sa-pindaceae).
Произрастает гуарана в тропических лесах Бразилии, по реке Амазонке и её притокам, а также в Венесуэле.
Thea sinensis - чайный куст
Растение из сем. чайных (Theaceae).
Родина — Юго-Западный Китай и прилегающие районы Вьетнама и Бирмы. Культивируется во многих странах.
Theobroma cacao L. — шоколадное дерево (дерево какао)
Растение из сем. стеркулиевых (Sterculiaceae).
Произрастает в подлеске тропических лесов Южной Америки, в бассейне рек Ориноко и Амазонки. Широко культивируется на юге Западной Африки (в Нигерии и Гане), Вест-Индии, Южной Америке, Океании.
По фармакологическим свойствам кофеин можно рассматривать как психостимулятор и как аналептик, поскольку он оказывает стимулирующее действие как на психическое состояние, так и на жизненно важные функции — дыхание и кровообращение.
Психостимулирующее действие кофеина выражается в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне.
Аналептические свойства кофеина проявляются стимуляцией дыхания и кровообращения. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объем дыхательных движений. Кофеин оказывает выраженное стимулирующее влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего следует отметить, что на сердце кофеин оказывает прямое стимулирующее действие и вызывает увеличение частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление неоднозначно и зависит от его исходного уровня. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин повышает его, но при нормальном артериальном давлении не изменяет его уровня. Это объясняется тем, что на тонус кровеносных сосудов кофеин может оказывать как прямое, так и опосредованное через сосудодвигательный центр, т. е. центральное влияние. Прямое действие кофеина на сосуды по своему характеру является сосудорасширяющим, а центральное — сосудосуживающим. При патологических состояниях, когда артериальное давление резко снижено, преобладает центральное сосудосуживающее), действие кофеина. Кофеин оказывает мочегонное действие, однако его способность повышать мочеотделение существенного практического значения не имеет, так как в этом отношении кофеин по своей активности значительно уступает современным мочегонным средствам.
В сырье кофеин можно определить обалкалоидными реактивами: с пикриновой кислотой – желтый осадок, с реактивом Драгендорфа желто-оранжевый и др., специфической реакцией является «Мурексидная проба»