- •6.Устройство биохимического рецептора
- •6.Половые железы
- •7. Надпочечники
- •8. Щитовидная железа
- •9.Аденогипофиз
- •10.Нейрогипофиз
- •11.Гипоталамус
- •12.Этапы функционирования эндокринной системы
- •13.Этапы синаптической передачи
- •14.Медиаторы и модуляторы
- •15.Ацетилхолин и его рецепторы
- •16. Катехоламины
- •17. Гамк, ее рецепторы и бензодиазепины
- •18.Глутамат и его рецепторы.
- •19. Пептиды. Эндогенные опиоиды.
- •20. Способы регуляции биохимической передачи информации.
- •21.Эффективное вещество и лекарственная форма.
- •22.Пути введения препарата.
- •25.Прямое и рефлекторное попадание вещества
- •26. Специфические и неспецифические рецепторы
- •27.Доза препарата
- •28. Токсичность вещества, таратогенность. Оставленный эффект
- •31. Зависимость и синдром отмены
- •33.Гистогематические барьеры, гематоэнцефалические барьеры
- •1. Антидоты с химическим антагонизмом.
1. Антидоты с химическим антагонизмом.
=токсиканты - тяжелые металлы, цианиды, сульфиды, гликозиды, ФОС, паракват, токсины;
= антидоты - ЭДТА, унитиол, ЭДТА, азотистокислый амилнитрит, диэтиламинофенол.
Антидоты с химическим антагонизмом непосредственно связываются с токсикантами. При этом осуществляется:
• химическая нейтрализация свободно циркулирующего токсиканта.
• образование малотоксичного комплекса;
• высвобождение структуры-рецептора из связи с токсикантом;
• ускоренное выведение токсиканта из организма за счет его «вымывания» из депо.
К числу таких антидотов относятся глюконат кальция (антидот к фторидам), гидоксикобаламин (антидот к цианидам), большая группа хелатирующих агентов.
Хелатирующие агенты: применяются при отравлениях тяжелыми металлами. Механизм:
1) образуют водорастворимые и малотоксичные комплексы;
2) мобилизуют и ускоряют элиминацию токсиканта через почки.
По химическому строению:
1) производные полиаминполикарбоновых кислот (ЭДТА, пентацин и т. д.);
2) дитиолы (БАЛ, унитиол; 2,3димеркаптосукцинат);
З) монотиолы (д-пенициламин, N-ацетилпенициламин);
4) разные (десфериоксамин, прусская синь).
2. Антидоты с биохимическим антагонизмом. Вытесняют токсикант из его связи с биомолекулами-мишенями и восстанавливают нормальное течение биохимических процессов в организме.
Примеры: 1) кислород - при отравлении оксидом углерода; 2) реакгиваторы и обратимые ингибиторы холинэстеразы - при отравлениях ФОС, пиридоксальфосфатом, гидразином и его производными
3. Антидоты с физиологическим антагонизмом. Нормализуют проведение нервных импульсов в синапсах, подвергшихся атаке токсикантов. В химические реакции с токсикантом не вступают.
Механизм действия многих токсикантов связан со способностью нарушать проведение нервных импульсов в центральных и периферических синапсах. Это проявляется либо перевозбуждением, либо блокадой постсинаптических рецепторов, стойкой гиперполяризацией или деполяризацией постсинаптических мембран, усилением иди подавлением восприятия иннервируемыми структурами регулирующего сигнала.
Специфичность физиологических антидотов ниже, чем у веществ с химическим и биохимическим антагонизмом. При этом выраженность наблюдаемого антагонизма конкретной пары «токсикант – антидот» колеблется в широких пределах — от очень значительной до минимальной. Антагонизм никогда не бывает полным. Причины:
• гетерогенность синаптических рецепторов, на которые воздействуют токсикант и противоядие;
• неодинаковое сродство и внутренняя активность в отношении различных субпопуляций рецепторов;
• различия в доступности синапсов (центральных и периферических) для токсикантов и противоядий;
• особенности токсикокинетики веществ.