- •ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
- •ФАРМАКОЛОГИЯ И ЕЕ ОСНОВНЫЕ ТЕРМИНЫ
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Прямые холиномиметики
- •Классификация препаратов
- •Действие
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Перечень препаратов
- •Метацина йодид
- •Пирензепин
- •Тропикамид
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Симпатолитики (Непрямые адреноблокаторы)
- •Механизм действия
- •НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Хлорпротиксен
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакологическое «лицо» противосудорожных препаратов
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Механизм действия
- •Фармакодинамика
- •Показания к применению
- •Фармакокинетика
- •Условия рационального применения
- •Побочные эффекты
- •Глоссарий
- •АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Показания к применению
- •Побочные эффекты
- •Противопоказания
- •Классификация препаратов
- •Классификация препаратов
- •тахиаритмии
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Клаcсификация препаратов
- •Антисекреторные средства
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Классификация препаратов
- •Глутаргин
- •Эссенциале*
- •Антраль Лиолив
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Местного
- •действия
- •Препараты
- •Препараты
- •Препараты
- •Механизм действия
- •Препараты водорастворимых витаминов
- •КОРРЕКТОРЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
- •Классификация препаратов
- •Цитохром С*
- •Глюкозамин **
- •Кальция глюконат Калия йодид
- •Декстроза
- •Механизм действия
- •Источник энергии
- •Разведение лекарств; как кровезаменитель
- •Гипертензивный
- •Противоотечный
- •Дезинтоксикационный
- •Гипергликемический
- •Кардиотрофический эффект
- •Биогенные стимуляторы
- •Глоссарий
- •Даназол
- •Тиреоидные
- •(препараты гормонов щитовидной железы)
- •Гестагенные препараты
- •Препараты мужских половых гормонов
- •Анаболические стероиды
- •Антагонисты половых гормонов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Комбинированные (эстроген-гестагенные)
- •Овидон
- •Логест
- •Классификация препаратов
- •Утеротоники
- •Механизм действия
- •Токолитики
- •Механизм действия
- •Перечень препаратов
- •Классификация антибиотиков по механизму и типу действия
- •Основные принципы рациональной антибиотикотерапии
- •Механизм действия
- •Пенициллины
- •Особенности пенициллинов
- •Классификация препаратов
- •Антибактериальный эффект
- •Цефалоспорины
- •Классификация препаратов
- •Особенности цефалоспоринов
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Монобактамы
- •Особенности монобактамов
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Особенности макролидов
- •Механизм действия
- •Аминогликозиды – препараты олигосахаридной природы.
- •Классификация препаратов
- •Особенности аминогликозидов
- •Перечень препаратов
- •Гликопептиды
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фузидины
- •Полимиксины
- •Рифамицины
- •Классификация препаратов
- •Особенности группы фторхинолонов
- •Перечень препаратов
- •ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Диспептические нарушения
- •Нарушения ЦНС
- •Заболевания ЦНС
- •Изониазид
- •4. Для наружного применения
- •Кристаллурия
- •Почечная недостаточность
- •Агранулоцитоз, лейкопения
- •Нарушение кроветворения
- •Тератогенное действие
- •Беременность, лактация
- •Перечень препаратов
- •Механизм действия
- •Фармакологическое «лицо» противомалярийных препаратов
- •Перечень препаратов
- •Перечень препаратов
- •АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Празиквантел
- •Мебендазол
- •Механизм действия
- •ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
- •Механизм действия
- •ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Числа 1-31 – номера препаратов в классификации антибластомных.
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
От момента введения местного анестетика и до развития местноанестезирующего действия существует латентный период, поэтому необходимо подождать начало действия препарата и повторно его не вводить, т.к. это может привести к интоксикации. Эффект местных анестетиков усиливают и пролонгируют сосудосуживающие препараты.
Фармакологическое «лицо» местных анестетиков
|
Анестезия |
Проникающая способность |
Токсичность |
|
|
Действие |
|
Препараты |
анти- |
|
гипотен- |
централь- |
|||
|
|
|
|
||||
|
|
|
аритми- |
|
зивное |
ное |
|
|
|
|
|
ческое |
|
|
анальге- |
|
|
|
|
|
|
|
зирующее |
Прокаин |
+ |
++ |
± |
+ |
|
+ |
|
Бензокаин |
+ |
|
± |
|
|
|
|
Бензофурокаин |
++ |
+++ |
± |
|
|
|
+ |
Артикаин |
|
|
|
+ |
|
+ |
|
Лидокаин |
++ |
+++ |
++ |
+ |
|
+ |
|
Тримекаин |
++ |
+++ |
+ |
|
|
|
|
|
|
Перечень препаратов |
|
|
|||
INN, (Торговое название) |
|
Форма выпуска |
|||||
Артикаин (Ультракаин) |
|
|
р-р д/и 1% |
|
|
||
Бензофурокаин |
|
|
|
аэроз. 50,0 |
|
|
|
Бензокаин (Анестезин) |
|
|
р-р д/и 1% |
|
|
||
Лидокаин |
|
|
|
р-р д/и 1%; гель 2,5% |
|
||
Прокаин (Новокаин) |
|
|
р-р д/и 1%; мазь 10% |
|
|||
Тримекаина г/х |
|
|
|
р-р д/и 1% |
|
|
Глоссарий
Местная анестезия – это временная обратимая утрата всех видов чувствительности (болевой, температурной, тактильной) в месте введения препарата без нарушения сознания. Основные виды местной анестезии: поверхностная (на месте нанесения), проводниковая (по ходу нерва), инфильтрационная (послойное пропитывание ткани анестетиком).
II. ЛЕКАРСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ (ПРЕПАРАТЫ МЕДИАТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ)
Нормальные функции эфферентных нервов обеспечивают медиаторы: ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин. Лекарства, действие которых подобно или противоположно этим медиаторам, широко применяются для фармакологической коррекции нарушений функций многих органов и называются препаратами медиаторного
26
действия или преимущественно влияющими на эфферентный отдел нервной системы. Так как эти лекарства меняют скорость проведения нервного импульса в синапсе, их называют еще синаптическими.
Синапс – место действия лекарств с преимущественным влиянием на периферические нейромедиаторные процессы (эфферентный отдел нервной системы).
Для того, чтобы четко представлять локализацию, механизм действия и фармакодинамику лекарств, избирательно влияющих на эфферентный отдел, необходимо знать физиологические и биохимические особенности эфферентного отдела, его роль в деятельности нервной системы.
Эфферентный отдел нервной системы представлен нервами-«испол- нителями» (центробежными), в отличие от афферентного отдела, который включает чувствительные нервы (центростремительные). Эфферентные нервы делятся на двигательные (соматические) и вегетативные (автономные). Последние подразделяются на парасимпатические и симпатические нервы (рис. 3). Двигательные нервы не прерываются, а вегетативные нервы прерываются в ганглиях. Ганглий (скопление нейронов) – множительный аппарат нервной системы, благодаря которому ЦНС обеспечивает регуляцию функций всего организма. В ганглиях происходят синаптические контакты одного нейрона с другим.
Рис. 3. Структура вегетативных нервов. М и Н-холино-, α и β-адренорецепторы.
Структурная единица нервной ткани – нейрон – стыкуется с другим нейроном или клеткой рабочего органа в синапсе (от лат. «смыкать»). В синапсе имеются следующие образования:
1. Пресинаптическая мембрана (окончание аксона) содержит медиатор (посредник), который образуется в митохондриях нейрона и накапливается
27
в везикулах (пузырьках) аксона в неактивном состоянии. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин.
2. Постсинаптическая мембрана (окончание дендрита или поверхность клетки рабочего органа) содержит М- и Н-холинорецепторы (ХР), α- и β- адренорецепторы (АР), чувствительные к соответствующим медиаторам, а также катионы (Na+ и K+) и анионы (Cl−, органических кислот), которые создают разность потенциалов на постсинаптической мембране.
3. Синаптическая щель, в которую выделяются ферменты: холинэстераза, инактивирующая медиатор ацетилхолин (АХ), МАО и КОМТ (моноаминоксидаза и катехол-О-метилтрансфераза), инактивирующие норадреналин и адреналин. При этом холин, образующийся после разрушения ацетилхолина, подвергается обратному захвату пресинаптической мембраной.
Для того, чтобы произошла передача нервного импульса с одного нейрона на другой (или на рабочий орган), синапс должен побывать в трех состояниях: поляризации → деполяризации → реполяризации.
Поляризация (состояние покоя) характеризуется нахождением медиатора в везикулах в неактивном состоянии, рецепторы постсинаптической мембраны не возбуждены и она непроницаема для Na+ и K+.
Деполяризация: под действием нервного импульса медиатор порциями «выбрасывается» в синаптическую щель, в миллисекунды достигает рецепторов. При взаимодействии медиатора с рецепторами изменяется их конфигурация, и открываются ионные каналы, по которым ионы натрия устремляются внутрь клетки, а ионы калия – из клетки. Возникает потенциал действия и фаза деполяризации мембраны (передача нервного импульса).
Реполяризация – состояние, когда фермент инактивирует часть медиатора, а неразрушенная часть последнего захватывается пресинаптической мембраной. Натрий вытесняется из клетки, а калий возвращается в клетку с помощью натрий-калиевого насоса мембраны. Происходит реполяризация мембраны, т.е. восстановление исходного состояния (поляризации).
Медиатор АХ возбуждает М- и Н-ХР. ХР в зависимости от чувствительности их к определенным соединениям делят на М-ХР (возбуждаются также мускарином – алкалоидом, ядом грибов мухоморов) и Н-ХР (возбуждаются также никотином – алкалоидом листьев табака). Медиатор норадреналин (НА) и адреналин (гормон) возбуждают АР. М-ХР и АР находятся, в основном, в органах, Н-ХР – в скелетных мышцах, ганглиях, каротидном синусе и мозговом слое надпочечников; все ХР и АР имеются также в ЦНС. Синапсы и нервы, где передача нервного импульса происходит с помощью АХ, называются холинергическими. К холинергическим нервам относятся двигательные, парасимпатические, преганглионарные симпатические нервы, постганглионарные симпатические, иннервирующие потовые железы, сосуды скелетных мышц, мозговой слой надпочечников и каротидный синус. К адренергическим нервам относятся постганглионарные симпатические нервы, за исключением
28
иннервирующих потовые железы, сосуды скелетных мышц, мозговой слой надпочечников и каротидный синус.
Классификация лекарств медиаторного действия
I. Холинергические (действие подобно АХ).
II. Антихолинергические (действие противоположно АХ). Препараты блокируют ХР и делают их нечувствительными к медиатору.
III. Адренергические (действие подобно НА и адреналину). IV. Антиадренергические (противоположны адренергическим).
Сравнивая классификацию и действие этих препаратов, условно можно считать, что при введении холинергических лекарств в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов, а адренергических лекарств – симпатических нервов.
Поэтому для удобства поминания фармакодинамики лекарств медиаторного действия необходимо знать основные эффекты, происходящие в органах при возбуждении парасимпатических или симпатических нервов (табл. 1).
Таблица 1.
Влияние парасимпатической и симпатической нервной системы на функции органов
Орган |
Эффекты при возбуждении нервов |
||
|
парасимпатических |
симпатических |
|
Глаз |
Сужение |
зрачка |
Расширение зрачка (мид- |
|
(миоз), ↓ ВГД, спазм |
риаз), ↑ ВГД, паралич акко- |
|
|
аккомодации (близо- |
модации (дальнозоркость) |
|
|
рукость) |
|
|
Экзокринные |
|
|
|
железы (слюн- |
Усиление секреции |
Снижение секреции |
|
ные, слезные) |
|
|
|
Бронхи |
Спазм |
|
Расширение |
Сердце |
Замедление |
ритма, ↓ |
Увеличение ритма, повы- |
|
силы сокращений |
шение силы сокращений |
|
ЖКТ |
↑ перистальтики |
Замедление перистальтики |
|
Сфинктеры |
Расслабление |
Спазм |
|
Мочевой |
Усиление |
мочевыде- |
Снижение мочевыделения |
пузырь |
ления |
|
|
Матка |
Усиление |
сократи- |
Снижение сократительной |
|
тельной активности и |
активности и тонуса мио- |
|
|
тонуса миометрия |
метрия |
29