Эпинефрин (Epinephrine): инструкция, применение и формула

Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличиваетЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K⁺ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TC_max при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 при в/в введении — 1–2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

Эфедрин

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие.

Показания к применению

Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др. аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно - в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

Побочное действие

Легкая дрожь, сердцебиение (через 15-30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.

Наименование: Фенотерол (Fenoterolum) Фармакологическое действие:  Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах (мышечных клетках), в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах (мышечных волокнах). Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое (расширяюшее просвет бронхов) действие. Предупреждает, а также быстро и эффективно купирует (снимает) бронхоспазмы (резкое сужение просвета бронхов) различного генеза (причины), в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия (внутреннего слоя) бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не влияет на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы. Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч. Показания к применению:  Лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (инфекционном заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани). Побочные действия:  Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.

Наименование: Теофиллин (Theophyllinum) Фармакологическое действие:  Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3'-5'-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через “медленные” каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Показания к применению:  В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами. Побочные действия:  В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные (судорожные) припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно. Эуфиллин

Группа

Бронхолитические средства - ингибиторы фосфодиэстеразы

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое, спазмолитическое. Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Максимальная концентрация достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 часа для обычных, через 4-7 часов - для пролонгированных форм и через 5 часов - для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Период полувыведения зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний. Выводится почками. Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц, в т. ч. дыхательных. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием. Бронходилатирующий эффект аминофиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Возбуждающие свойства на дыхательный центр реализуются при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных, дыхание Чейна - Стокса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, лактация.

Побочное действие

Изжога, рвота, боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головная боль, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, тахипноэ, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения.

Наименование: Кромолин-натрий (Cromolyn sodium) Фармакологическое действие:  Кромолин-натрий является специфическим средством, применяемым при бронхиальной астме и бронхоспастических состояниях. В основе его действия лежит способность тормозить дегрануляцию лаброцитов (тучных клеток) слизистой оболочки дыхательных путей и задерживать высвобождение из них медиаторных веществ, способствующих развитию бронхиолоспазма, аллергии и воспаления (брадикинина, "медленно реагирующей субстанции", гистамина и др.). Возможно, что действие препарата связано также частично с блокадой рецепторов, специфичных для медиаторов воспаления, а также холино- и адреномедиаторов лимфоидных клеток. Свойствами обычных блокаторов Н~-рецепторов кромолин-натрий не обладает. Действие кромолин-натрия четко проявляется при местном применении в виде ингаляций. При приеме внутрь эффект не развивается. Показания к применению:  Кромолин-натрий эффективен у больных бронхиальной астмой и оказывает предупреждающее действие при применении до развития приступа бронхиальной астмы. Непрерывное длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и кортикостероидах. Для купирования острых приступов препарат не применяют. Кромолин-натрий наиболее эффективен у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические изменения в легких. Действие препарата наиболее выражено при атопической форме бронхиальной астмы, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья, особенно при наличии аллергического компонента. Побочные действия:  При применении кромолин-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхиолоспазм; кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхиолоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства  Кетотифен

Группа

Противоаллергические средства

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое, противоастматическое. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов из тучных клеток и базофилов. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Угнетает ЦНС. После приема внутрь всасывается практически полностью. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводиться с мочой и в виде метаболитов.

Показания к применению

Профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергического бронхита, поллиноза; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюктивита, крапивницы, атопического дерматита, мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст до 3х лет (таблетки), 6 месяцев (сироп).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, понижение реакционной способности, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко - беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела.

 Преднизолон

Группа

Средства с глюкокортикостероидной активностью

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрекцию почками. Биотранформируется окислением преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке и бронхах.После приема внутрь преднизолон быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками крови- высокое. Период полувыведения 2-3,5 часа. Выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Системные заболевания соединительной ткани, системные васкулиты, бронхиальная астма, астматический статус, бронхит, заболевания печени, язвенный колит, энтерит, нефротический синдром, токсическая нейропатия, полиневрит, аллергические заболевания, адреногенитальный синдром, аутоиммунный гепатит, гломерулонефрит, болезнь Аддисона, иммунная гемолитическая анемия, радикулит, тромбоцитопения, гематобластоз, геметосаркома, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, эритродермия, аллергический конъюктивит и блефарит, воспаление роговицы, склерит и эписклерит, симпатическая офтальмия, хронический артрит, ревматический миокардит и перикардит, эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келлоиды, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена.

Побочное действие

Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка, сахарный диабет, остеопороз, артериальная гипертензия, психозы, синдром Иценко-Кушинга, тахикардия, слабость, гипокалемия, задержка жидкости, надпочечниковая недостаточность, снижение процессов репарации тканей, иммуносупрессия, снижение мышечной массы, синдром отмены, обострение основного заболевания (после отмены).

 Дексаметазон

Группа

Средства с глюкокортикостероидной активностью

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное. Угнетает фосфолипазу А2, снижает синтез ПГ и ЛТ, препятствует высвобождению медиаторов воспаления. Стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиэкссудативное действие за счет ствбилизации мембран лизосом. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду), секрецию АКТГ. После введения внутрь быстро и полностью всасывается. В крови связывается(60-70%) со специфическим белком переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 - 36-54 ч. Выводится с мочой (небольшая часть - лактирующими железами). При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами: лекарственная форма (вспомогательные вещества), целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки и др.

Показания к применению

Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно - в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальциемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания; диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус (в/в, в/м), аллергические и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами, дерматит (контактный, атопический, эксфолиативный, пузырчатый, герпетиформный, себорейный и др.), псориаз, экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка, грибовидный микоз, эритродермия и др. кожные заболевания, отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких (в/в, в/м), неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания, анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови, нефротический синдром, тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), рассеянный склероз, негнойные и аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит), воспалительные процессы после травм глаза и операций, симпатическая офтальмия, диагностика адренокортикальной недостаточности, гипофизарной низкорослости (у детей), аффективных расстройств, в т.ч. при депрессии.

Побочное действие

Задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко - Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации лица, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, в животе, суставах и в мышцах), депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко - аллергические реакции (сыпь, зуд).

Ипратропиум бромид

Группа

Бронхолитические средства - м-холиноблокаторы

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее, спазмолитическое. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Показания к применению

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, гиперпродукция мокроты, бронхообструкция на фоне простудных заболеваний.

Побочное действие

Со стороны респираторной системы: кашель, очень редко - парадоксальный бронхоспазм. Аллергические реакции: сыпь, крапивница. Прочие: сухость во рту, головная боль, тошнота, нарушение аккомодации (при попадании в глаза). Со стороны респираторной системы: сухость во рту.

Димедрол

Группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию, оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин) и, в меньшей степени, - при аллергическом бронхоспазме. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч.

Показания к применению

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации. Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание. Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, анафилактический шок. Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Супрастин

Группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Хлоропирамин - хлорированный аналог трипеленамина (пирибензамина) - это классический антигистаминный препарат, принадлежащий к группе этилендиаминовых антигистаминных препаратов. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, оказывает антигистаминное и м-холиноблокирующее действие, обладает противорвотным эффектом, умеренной спазмолитической и периферической холиноблокирующей активностью. Фармакокинетика. При пероральном приеме практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Терапевтический эффект хлорпирамина развивается в течение 15-30 минут после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 часов. Хорошо распределяется в организме, включая центральную нервную систему (ЦНС). Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится в основном почками. У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых пациентов.

Показания к применению

Крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), сывороточная болезнь, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, контактный дерматит, кожный зуд, острая и хроническая экзема, атопический дерматит, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции на укусы насекомых.

Побочное действие

Побочные эффекты как правило возникают крайне редко, носят временный характер, проходят после отмены препарата. Со стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория. Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, запор, потеря или повышение аппетита, боль в верхней части живота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия. Не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приемом препарата. Со стороны системы кроветворения: очень редко: лейкопения, агранулоцитоз. Прочее: затрудненное мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация. При возникновении любого из перечисленных выше эффектов, следует прекратить прием препарата и немедленно обратится к врачу.

Тавегил

Группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Н1- гистаминовых рецепторов блокатор, производное этаноламина. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 часов, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект. Фармакокинетика. После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация клемастина в плазме достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%. Выведение из плазмы двухфазное, соответствующие периоды полувыведения составляют 3.6 ± 0.9 часов и 37 ± 16 часов. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты выводятся в основном через почки с мочой (45 - 65%); неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах. В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Поллиноз (сенная лихорадка, в том числе аллергический риноконъюнктивит); крапивница различного происхождения; зуд, зудящие дерматозы; острая и хроническая экзема, контактный дерматит; лекарственная аллергия; укусы насекомых.

Побочное действие

Со стороны нервной системы. Часто: повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; нечасто: головокружение; редко: головная боль, тремор, стимулирующее действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия; очень редко: запор, сухость во рту. Отдельные случаи снижения аппетита и диареи. Со стороны органов чувств. Редко: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: учащенное или затрудненное мочеиспускание. Со стороны дыхательной системы. Редко: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия; очень редко: сердцебиение. Со стороны крови и кроветворных органов. Редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Редко: кожная сыпь. Со стороны иммунной системы. Редко: фотосенсибилизация, анафилактический шок. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лоратадин

Группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 часа, достигает максимума через 8-12 часов и сохраняется не менее 24 часов. Не влияет на ЦНС и интервал QT на ЭКГ.Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 часа. Период полувыведения лоратадина - 3-20 часов (в среднем - 8,4 часов), активного метаболита - 8,8 до 92 часов (в среднем - 28 часов). Выводится с мочой (большая часть) и с фекалиями. Легко проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы, ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство).

Побочное действие

Головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени; заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ; изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, отеки; боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц; гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек, очень редко - анафилаксия; гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия; сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела, очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Терфенадин

Фармакологическое действие. Антагонист H1-гистаминорецепторов. Преимуществом препарата является то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает, следовательно, влияния на ЦНС. Действие препарата развивается через 1-2 часа после приема, максимум действия приходится на 3-4 часа, продолжительность действия 12 часов. При введении внутрь хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте, быстро метаболизируется. Время полувыведения 20-25 часов. 97% терфенадина связывается с белком сыворотки крови. 60% выводится с калом и 40% с мочой.

Показания к применению Терфенадина. Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, сыпь, ангионевротический отек, кожные аллергические реакции, аллергические заболевания желудочно-кишечного тракта, болезни крови. В профилактических целях перед введением рентгеноконтрастных веществ. Бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Редко наблюдается сонливость, головная боль, усталость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение стула, сухость слизистых оболочек.

Эбастин

Фармакологическая группа вещества Эбастин

H₁-антигистаминные средства Фармакология

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое.

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, печеночной — до 27 ч.