Лекция 3,2. Влияющие на ЦНС; Снотворные ср-ва

Бензодиазепиновые рецепторы (локализация центральная и периферическая)

•Кора мозга (в 5 раз больше, чем в стволе мозга)

•Лимбическая система (анксиолитический эффект)

•Гиппокамп (противосудорожный)

•Таламус, гипоталамус, ствол мозга (снотворный и седативный)

• Мозжечок (атаксия)		21
29.04.2013	фармакология

Бензодиазепиновые

рецепторы

•Три подтипа BZ1 (ω1), BZ2 (ω2), BZ3 (ω3)

•Эндогенный лигант - эндозепин

29.04.2013

фармакология

22

I. Агонисты бензодиазепиновых

рецепторов

1. Производные бензодиазепина

а). Короткого действия (1-5 ч.): триазолам, мидазолам (дормикум)

б). Средней продолжительности действия:

А. темазепам (ленал, рестроил),

лоразепам (ативан),

нозепам (оксазепам, тазепам)

Б. нитразепам (эуноктин, радедорм)

29.04.2013

фармакология

23

Агонисты бензодиазепиновых

рецепторов

1. Производные бензодиазепина

в). Длительного действия (более 8 ч.):

диазепам

(седуксен, реланиум, сибазон),

флуразепам

(далмадорм)

феназепам

29.04.2013

фармакология

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

2. Производные имидазопиридина

золпидем (ивадал)

взаимодействует с Bz1-рецепторами

3. Производные циклопирролона

зопиклон (имован)

взаимодействует с Bz1,2-рецепторами

29.04.2013

фармакология

25

1. Производные бензодиазепина

Оказывают

• анксиолитическое,

• снотворное,

• седативное,

• миорелаксирующее,

• противосудорожное,

• амнестическое действия
29.04.2013	фармакология	26

Производные

бензодиазепина

• Стимулируют барбитурат- бензодиазепин-ГАМКа рецепторный комплекс через бензодиазепиновые рецепторы

29.04.2013

фармакология

Барбитурат-бензодиазепин-ГАМКА

рецепторный комплекс

Производные

бензодиазепина

Нежелательные эффекты

•Изменяют структуру сна

•Феномен «отдачи»

•Последействие

•Кумуляция

•Лекарственная зависимость

•Привыкание

•Индуцируют микросомальные
ферменты	фармакология	29
29.04.2013

Производные

бензодиазепина

Нежелательные эффекты

•Дозозависимая антероградная амнезия

•Парадоксальные эффекты

(раздражительность и пр.)

•Неполное побуждение (поведенческие отклонения)

•У пожилых пациентов могут вызывать гипотензию и нарушать

функции сердца
29.04.2013	фармакология	30