Лекция 3,2. Влияющие на ЦНС; Снотворные ср-ва

Снотворные с наркотическим типом

действия

3) . Производные глицерола

Мепробамат

4) . Бромуреды

Бромизовал

29.04.2013

фармакология

41

Барбитураты

•	С удлинением боковых
	углеводородных цепочек при
	С5 (до 8) увеличивается сила
	снотворного действия и
	снижается
	продолжительность
•	Дальнейшее увеличение
	приводит к ослаблению
	действия. Молекула
	становится громоздкой и
	нестабильной
•	Введение ароматического
	кольца приводит к появлению
	противосудорожных свойств
29.04.2013	фа макология	42

Механизм действия барбитуратов

•Стимулируют барбитурат-бензодиазепин- ГАМКа рецепторный комплекс

•Повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам

•Проявляют антагонизм к возбуждающим медиаторам (глутамат)

•Угнетают высвобождение ацетилхолина из пресинапса

29.04.2013

фармакология

43

Особенности

фармакокинетики

барбитуратов

•Растворимы в липидах

•Связываются с альбуминами

•Депонируются в жировой ткани

•Биотрансформация

в печени

• Экскреция29.04.2013 почкамифар акология

Побочные действия барбитуратов

•Нарушают структуру сна

•Эмбриотоксичны, тератогенны

Вызывают:

•феномен «отдачи»

•индукцию ферментов

•привыкание

•лекарственную зависимость

•последействие

•аллергические реакции

•материальную кумуляцию

•угнетение кроветворения

29.04.2013

фармакология

45

Применение барбитуратов

•редко - снотворное при интра- и постсомнической бессоннице

•редко - 1/5 дозы как седативное

средство

•как противоэпилептическое средство (второго ряда)

•могут входить в премедикацию

•в качестве индуктора микросомальных

ферментов

29.04.2013

фармакология

46

Хлоралгидрат

•Действует на ретикулярную формацию

•Продолжительность 8 часов

Положительные качества

•Всасывается хорошо

•Не нарушает структуру сна

•Нет феномена «отдачи»

•Нет (почти) последействия

•Нет кумуляции

•Малая индукция ферментов

29.04.2013

фармакология

48

Хлоралгидрат

Нежелательные эффекты

•Малая терапевтическая широта

•Привыкание

•Лекарственная зависимость

•Раздражающее действие

•Токсическое действие на печень, почки, сердце (трихлорэтанол и трихлоруксусная кислота)

29.04.2013

фармакология

49

Хлоралгидрат

Применение

Редко

•Снотворное

•Седативное

•Противосудорожное

29.04.2013

фармакология

50