46 Цитостатики
Это пртивоопухолевые преператы.к ним относятся алкилирующие в-ва и антиметаболиты.к алкилирующим относятся1-производные бис-\бета-хлоэтил\-амина\эмбихим\н.сарколизин.мелфан.циклофосфан.хлорбутин.проспидин.допан и др\механизм противоопухолевого Дей-я-они реагируют с нуклеофильными центрами белковых молекул нарушается синтез ДНК в результате нарушается митотическое деление Кл-к.одновременно онилегко взаимод-т с нуклеопротеидами клеточных ядер.кроветворных тканей.вследствие чего угнетается прцесс кроветворения.они также оказывают иммуносупрессивное Дей-е-подавляют пролиферацию учавствующих в иммунном ответе лимфоцитарных клонов.при этом они Дей-т преимущ-но на в-лимфоциты.показания-хрон.миелолейкоз.лимфогранулематоз.рак легкого.лимфолейкоз.проспидин в лечебных дозах не вызывает угнетения кроветворения и его примеряют при раке гортани и злокач-х новооб-х глотки.при папиломатозе верхних дыхательных путей 2 соединения содержащие группы этилениминаи этилендиамина по мех-му Дей-я сходны с бис-аминами.область их применения снизилазь.основное применение имеет тиофосфамид.к группе отно-ся бензотэф.дипин.имифос.фотрин.тиофосфамид примен-ют при раке яичников.молочных желез.моч-го пузыря.возможно при лимфолейкозе и хрон.миелолелейкозе.3 эфиры дисульфоновых к-т-миелосан.он оказывает угнтающее Дей-е на миелоидную ткань.он избирательно угнетает гранулоцитопоэз и дает антилейкимический эф-т при хрон.миелолейкозе.дей-е препарата прояв-ся в снижении незрелых гранулоцитов.4 нитрозомочевины и триазены сюдо относ-ся препараты с противоопухолевой активностью\нитрозометилмочевина.ломустин.кармустин и а\б стрептозоцин-при раке желудка.нитрометилмочевина при лимфогранулематозе.раке легкого.меланоме.лимфомах.ломустин\легко проникает ч\з гэб\ и применяется при раке мозга.легких.желудка.побочные-глубокое угнетение фун-ии костного мозга с подавлением гемопоэза. лейкопения. тромбоцитопения. тошнота рвота анорексияя. противоп-я-кахексия.выраженная анемия. лейкопения. тромбоцитопения.тяжелые поражения почек печени и ссс.
Антиметаболиты-это в-ва по хим-ой структуре близкиек метаболитам и ингибируют превращение и физиологическую активность этих соединений .цитостатическое Дей-е этих препаратов связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот.дей-е метотрексата связано с ингибированием активности фермента фолатредуктазы.обуславливающей превращение фолиевой кис-ты а тетрагидрофолиевую кис-ту учавствующую в биосинтезе нуклеиновых кис-т.аналоги пуринов нарушают биосинтез пуриновых нуклеотидов.противоопухолевая активность пиримидина обусловлена их превращением в опухолевых Кл-х в активные ингибиторы фермента тимидина-синтатазы учавствущего в синтезе нуклеиновых кис-т.
К антиметаболитам относятся 1 аналоги фолиевой кис-ты\метотрексат\ при лейкозах.в комбинир-ой терапии при раке молочной железы легких яичников.2 аналоги пуринов\меркаптопурин.тиогуанин.фолурин\при лейкозах.кожных ретикулезах.ретинобластома.3 аналоги пиримидина\фторрафур.цитарабин.флударабин.при раке желудка.сигмы и прямой кишки.молоч-ой железы.неиродермитах.лейкозы.побочные.тошнота.рвота диарея стоматит язвенные поражения слизистой рта выпадение волос анемии вторичная инф-я леикопения тромбоцитопения.противоп-я беременность лактация тяжелые поражения почек печени и ссс.значительная лейкопения тромбоцитопения.фторафур нельзя методом фонофореза при гипотензии глаза.отслойке сетчатки и заб-х при которых исклюю-ся лечение ультразвуком.
48 НПВС – обладают в основном 3 свойствами: противовоспал-ый, анальгетич-й, жаропониж-й. Класс-ия:
салицилаты (ацетил.к-та, метилсалицилат)
производ.уксусной к-ты (индометацин, диклофенак)
производ.пропионовой к-ты (ибупрофен)
оксикамы (пироксикам, мелоксикам)
коксибы (целекоксиб)
производ.др.хим.соед-й (нимесулид)
Селектив.ингибиторы ЦОГ1: аспирин в малых дозах
Селектив.ингибиторы ЦОГ2:оксикамы и коксибы
Неселектив.: большинство НПВС
Механизм дей-я: угнетение синтеза простагландинов, обусловленное торможением акт-ти ЦОГ. Простагландины считают основными медиаторами воспаления. Анальгет-й, жаропон-й, противовосп-й эфф-ты обусловлены ингибированием ЦОГ2, тогда как побоч.дей-я (ульцерогенное, геморр.синд-м) обусловлены ингибир-ем ЦОГ1.
В кач-ве патогент.терапии НПВС показаны при воспалении мягк.тканей, ОДА, после операций, травм, при неспециф.поражениях миокарда, паренхим.органов, аднексите, проктите. Симпт.терапия болевого синдрома, при лихор-ых сост-ях.
Побоч.эфф-ты: ульцерогенное дей-е, тошнота, кровотечения из-за антиагрегант.дей-я, бронхоспазм при аспирин.триаде, агранулоцитоз, синдром Рея (остро развив-ся энцефалопатия в сочетании с жировой дегенерацией печени и почек), гепатотоксич-ть, анафил.шок и отек Квинке, тератогенное дей-е.