7. Диоксидин, Нитроксалин, Оксолиновая кислота. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

Диоксидин

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат, производное хиноксалина

Механизм действия: бактерицидный – блокирует синтез ДНК бактерий. Выводится почками.

Антибактериальный спект: Гр+ и Гр- бактерий, вульгарный протей, синегнойная палочка, патогенные анаэробы и др. Активны по отношению к бактериям, устойчивым к другим химиотерапевтическим средам.

Показания: артриты, тяжелые гнойно-висцеральные процессы, сепсис, гнойных плевритов, эмпиемы плевры, абсцесса легкого, перитонитов , циститов, ран с наличием глубоких полостей: абсцессов мягких тканей.

Нежелательные эффекты: мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие, судороги, аллергические реакции, гипертермия.

Нитроксалин

Механизм действия: бактерицидный — селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.

Антибактериальный спектр: широкий — Гр+ и Гр- бактерии (стафилококки, энтеробактерии и др.), простейшие (амебы, лямблии, балантидии), патогенные грибы

Показания:  инфекции мочевыводящей системы, для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами.

Нежелательные эффекты: периферические невро-и миелопатии, поражение зрительного нерва, аллергические реакции, боль в животе, тошнот. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Особенности:

В отличие от других производных 8-оксихинолина нитроксолин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Оксолинова кислота

Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра.

Механизм действия: Подавляет активность ДНК-гиразы, нарушая процесс репликации ДНК. Хорошо всасывается в ЖКТ, быстро выводится почками в неизмененном виде.

Антибактериальный спектр: Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии (Proteus, Escherichia coli и др.), а также некоторые грамположительные кокки (Staphylococcus aureus).

Применение: Инфекции мочевых путей — цистит, пиелит, пиелонефрит, бактериурии; профилактика инфекций при проведении инструментальных методов исследования (катетеризация, цистоскопия).

Побочные действия: Тошнота, рвота, холестаз, диарея; сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, бессонница, расстройства зрения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

8. Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин. Особенности механизма и спектра действия, фармакокинетики, показания к применению в ветеринарии, нежелательные эффекты. Ципрофлоксацин

Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Механизм действия: ингибирует ДНК-гиразу, нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

Антибактериальный спектр: высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармокинетика: быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%.Выделяется с мочой и желчью.

Применение вещества: бактериальные инфекции, нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, венерические заболевания, инфекции органов брюшной полости, бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, инфекционно-воспалительные заболевания глаз.

Побочные действия вещества: тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, язвы, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения, шум в ушах, судороги, аритмия, лейкопения, анемия, протромбина, бронхоспазм, миалгия, кристаллурия, гематурия, аллергические реакции.

Ломефлоксацин

Фармакологическое действие: Противомикробное средство группы фторхинолонов.

Механизм действия: оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Антибактериальный спектр: высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae и др Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика: После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ.

Широко распределяется в организме. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания инфекции мочевыводящих путей; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, туберкулез.

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, головная боль, беспокойство, нарушения сна, кожная сыпь.

9. Антибиотики: определение, классификация по механизму и спектру действия. Основные группы антибиотиков. Применение антибиотиков. Нежелательные эффекты.

Антибио́тики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

 По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

• бактериостатические (бактерии остаются живы, но не в состоянии размножаться),

• бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

• Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:

  • Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;

  • Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

• Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.

• Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы,туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.

• Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Действие — бактерицидное.

• Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьёзных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.

• Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

• Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

• Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.

• Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин,Гелиомицин.

• Противогрибковые антибиотики — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

• Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

Применение: антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Побочные действия: антибиотиков и химиопрепаратов, в основном, сводятся к аллергическим, токсическим реакциям или зависят от побочного химиотерапевтического эффекта: реакция бактериолиза, дисбактериоз, суперинфекции и др.

10. Бензилпенициллин, Феноксипенициллин, Бензилпенициллинбензатин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

Бензилпенициллин

Фармакологическое действие: Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия: ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Антибактериальный спектр: Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Показания: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей.

Побочные действия: диарея, тошнота, рвота, кандидоз влагалища, кандидоз полости рта, судороги, кома, аллергические реакции.

Бензилпенициллинбензатин

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Механизм действия: Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки.

Антибактериальный спектр: Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii.

Применение вещества: трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Побочные действия вещества: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

11. Оксациллин, Амоксициллин, Карбенициллин. Сравнительная характеристика припаратов, механизм действия и спектр активности, особенности применения и нежелатеольные эффекты.

Оксациллин

Фармакологическое действие: Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие

Механизм действия: подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Антибактериальный спектр: Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек.

Показания: синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит.

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, анафилактический шок, эозинофилия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Амоксициллин

Фармакологическое действие: Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Антибактериальный спектр: Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Показания: бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Побочные действия:крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Карбенициллин

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Механизм действия: Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.

Антимикробный спектр: Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов.

Применение вещества:

инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Побочные действия вещества:

тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.