2) Психостимуляторы

Вещества, относящиеся к классу стимуляторов ЦНС, имеют свойства активизировать психическую деятельность, устранять физическую и психическую усталость. Во многих случаях это известные лекарственные средства, используемые в практике для лечения депрессивных состояний, нарколепсии (непреодолимого желания спать), для преодоления усталости, контролирования веса и снижения аппетита, а также лечения гиперкинезии у детей. Наиболее известные стимуляторы "черного рынка" наркотиков - кокаин, амфетамин, метамфетамин, эфедрон (последний особенно характерен для России до 1993-1994 года).

Среди лекарственных стимуляторов ЦНС наиболее распространены: производные пурина – кофеин; производные фенилалкиламина - амфетамин, декстроамфетамин, метамфетамин (в РФ запрещен), бензфетамин,фентермин, пара-хлорфентермин, фенфлурамин, эфедрин, псевдоэфедрин, d-норпсевдоэфедрин, метилэфедрин, фепранон, метилфенидат,фенметразин, меклофеноксат, мезокарб и другие; препараты других химических групп - аминорекс, пемолин, бемитил, мазиндол, деанол и другие.

Общее действие стимуляторов на организм выражается в проявлении физической активности и бодрости, повышении умственной работоспособности, уменьшении аппетита, сонливости, усталости и улучшении настроения. Вместе с тем проявляются раздражительность, беспокойство, неадекватные реакции, бессонница. Характерным признаком является расширение зрачков. Характер, длительность и сила симптомов определяются эффективностью средства и дозой.

Большие дозы стимуляторов могут вызывать повторяющееся скрежетание зубов, потерю веса, ложные тактильные ощущения, покалывания кожи лица. Сверхдоза может привести к головокружению, тремору, спазмам кишечника, болям в груди, сильному сердцебиению, а также вызвать чувство тревоги, агрессивность, паническое состояние и паранойю. Значительная передозировка ведет к сердечным приступам и остановке сердца.

Прекращение приема стимуляторов после длительного применения может вызвать синдром отмены, что выражается в проявлении тревожного состояния и глубокой депрессии, длящейся несколько дней, апатии, усталости, долгих периодах сна. Появляются и нарастают признаки ухудшения восприятия и потери ориентации. В течение нескольких месяцев не проходит состояние тревоги и суицидальные тенденции.

Особенную опасность стимуляторов представляет их свойство вызывать привыкание.

Стимуляторы действуют на нейротрансмиттеры - звенья, ответственные за передачу сигнала от клетки к клетке. Их влияние на деятельность мозга осуществляется по механизмам, различным для разных препаратов. В основе действия лежит стимулирование высвобождения катехоламинов (норадреналина, серотонина, дофамина) и торможение их обратного захвата.

Амфетамин

(рацемат d,l-альфа-метилфенилэтиламин, торговые названия ФЕНАМИН, БЕНЗЕДРИН, а также d-изомер, торговые названия ДЕКСТРОАМФЕТАМИН, ДЕКСЕДРИН).

АМФ был синтезирован в 1887 году как аналог эфедрина - растительного алкалоида, выделенного из травы Ephedra vulgaris (Ma Huang), и сразу получил широкое распространение как ингаляционное лекарственное средство для расширения бронхов, в частности, при лечении бронхиальной астмы. Психоактивные свойства АМФ стали известны лишь к 1927 году, и с тех пор началось его использование в качестве стимулятора ЦНС, для подавления аппетита, лечения гиперкинезии у детей и нарколепсии. Однако в результате почти тридцатилетнего наблюдения были сделаны выводы о формировании зависимости к АМФ, и кроме того стали очевидными тяжелые последствия длительного и регулярного использования препарата: увеличение вероятности мозговых кровоизлияний, повышение давления крови, аритмии, а также параноидные психозы. Эта информация потребовала резкого ограничения и контроля лекарственного применения АМФ.

Для снижения аппетита и стимулирующего эффекта применяются дозы 5 – 15 мг внутрь в день. Оральная или внутривенная доза для наркоманов может доходить до 2000 мг.

Основные метаболиты: бензойная кислота, р-гидроксиамфетамин, р-гидроксинорэфедрин, фенилацетон и их глюкурониды. 30% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде за 24 часа (увеличивается до 74% в кислой моче и снижается до 1 – 4% в щелочной моче).

Изменения амплитуды и частоты альфаритмов электроэнцефалограммы соответствуют концентрации амфетамина в плазме крови 0,005 мг/л; увеличение частоты дыхания и повышение артериального давления – 0,020 мг/л. При внутривенных инъекциях в больших дозах быстро наступает толерантность. Хроническое применение приводит к потере веса тела, галлюцинациям и параноидальным психозам.