Миорелаксанты центрального действия.
Мидокалм (Толперизон), Тизанидин (Сирдалуд), Диазепам (Реланиум).
Мидокалм. Блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы. Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Применяется при лечении патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, в следствие поражения ЦНС; лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилоидоз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные симптомы); восстановительное после оперативного лечения.
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — в суточной дозе 5 мг/кг, 7–14 лет — 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня). Таблетку, покрытую оболочкой, если ребенок не способен ее проглотить, можно растереть. Для детей разрешается применение только таблеток, покрытых оболочкой, по 50 мг. В/м, взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки. В/в медленно, взрослым — 100 мг 1 раз в сутки.
Формы выпуска: Дражже по 0,05 и 0,15 г (N 30); 10% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (N 5).
Тизанидин (сирдалуд). По фармакологическим свойствам сходен с мидокалмом. Эффект, в отличие от него, связан с высвобождением тормозных нейромедиаторов (глутаминовая кислота) в интернейронах спинного мозга. Применяют при болезненных мышечных спазмах, связанные со статическими и функциональными поражениями позвоночника, включая остеохондроз, спондилез; спастичности обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом, ЧМТ, при фантомных болях, церебральном паралице и судорогах центрального происхождения. Дозировка: для снятия болезненного мышечного спазма 0,002 – 0,004 г, 3 раза в день. При спастических состояниях по 0,012-0,024 г в сутки (в три приема). Максимальная суточная доза – 0,0036 г. Побочные эффекты: сонливость, чувство усталости, сухость во рту, галлюцинации, при приеме с антигипертензивными препаратами и алкоголем – брадикардия, бессонница.
Форма выпуска: таблетки по 0,002; 0,004; 0,006 г. (N30).