Диазолин.
МНН-Мебгидролин.
3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат
Описание препарата: Диазолин, Лекарственная форма: драже, таблетки Фармакологическое действие диазолина: Блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Ослабляет действие гистамина на гладкие мышцы бронхов, матки и кишечника, уменьшает выраженность снижения АД и повышения проницаемости сосудов. Незначительно проникая в ЦНС, в отличие от антигистаминных ЛС I поколения не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Имеет слабовыраженные м-холиноблокирующее и анестезирующие свойства. Терапевтический эффект развивается спустя 15-30 мин после приема, максимальное действие наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность эффекта может достигать 2 суток.
Состав: одна таблетка содержит диазолина — 0,1 г; Вспомогательные вещества — сахар молочный, пудра сахарная, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпирролидон.
Дозировка: драже следует принимать внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды. Взрослым и детям с 12 лет назначают по 0.1 г 1-3 раза в день, детям старше 2 лет - по 0.05 г 1-2 раза в день, с 5 лет - по 0.05 г 2-3 раза в день, детям 5-10 лет - 0.05 г 2-4 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г. Длительность лечения определяется характером заболевания и достигнутым терапевтическим эффектом.
Фармакокинетика: после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (всасывание при оральном приеме составляет 100%). Биодоступность составляет 40-60%. Метаболизируется в печени путем метилирования. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Выводится почками. Период полураспада в плазме – 5,5 часов.
Противопоказания: гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, др. воспалительные заболевания ЖКТ, пилоростеноз, эпилепсия, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать AV проводимость и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
Передозировка: при передозировке препарата чаще возникают побочные явления, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, проводят симптоматическую терапию, в случае необходимости — мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, форсированный диурез).
Особенности применения: препарат не рекомендуется назначать женщинам в периоды беременности и лактации; при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, пилоростенозе, эпилепсии, нарушениях сердечного ритма.
Фенкарол.
МНН-Хифенадин.
Хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид.
Уменьшает гипотензивное действие гистамина, а также его влияние на проницаемость сосудов. Ослабляет спазмогенный эффект гистамина в отношении гладких мышц бронхов, кишечника.
Состав: фенкарол. В каждой таблетке - 25 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Дозировка: взрослые: по 25-50 мг 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Длительность курса лечения в среднем 10-20 дней. При необходимости курс повторяют.
Дети: до 3-х лет по 0,005 г 2-3 раза в день, от 3 до 7 лет - по 0,01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет - по 0,01-0,015 г 2-3 раза в день, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день. Применяют внутрь после еды.
Фармакокинетика: фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола и дипразина не оказывает сколько-нибудь выраженного седативного и снотворного действия. Препарат не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Имеются указания, что фенкарол обладает антиаритмичской активностью. Не исключено, что это связано с наличием в его молекуле хинуклидинового ядра, так как антиаритмическое действие свойственно также другим производным хинуклидина (см. Оксилидин). По механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других противогистаминных препаратов: он не только блокирует Н1-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу — фермент, инактивирующий гистамин.
Противопоказания:
-индивидуальная непереносимость препарата Фенкарол;
-не рекомендуется женщинам в периоды беременности и лактации.
Передозировка: суточная доза до 300 мг не вызывает серьезных клинически побочных действий. Большие дозы могут вызывать сухость слизистых оболочек, головную боль, рвоту, боли в эпигастрии и другие диспепсические явления.