Тетрациклины

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Общие свойства

• Бактериостатическое действие.

• Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

• Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.

• Высокая частота нежелательных реакций.

Спектр активности

Грам(+) кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.

Энтерококки устойчивы.

Грам(+) палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.

Грам(-) кокки: М.catarrhalis.

Гонококки чаще всего устойчивы.

Грам(-) палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.

Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.

Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.

Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Спирохеты.

Риккетсии.

Хламидии.

Микоплазмы.

Актиномицеты.

Простейшие: P.falciparum.

Нежелательные реакции

• Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия,усиливает выделение из организма аминокислот,воды,витаминов группы В

• Диспептические явления, эзофагит.

• Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.

• У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.

• Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

• Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени - особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.

• Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

• Депонируются в тканях богатых кальцием( косной , эмали зубов)при этом нарушается структура скелета, происходит повреждение зубов и окрашивание их в желтый цвет.

Показания - Инфекции ВДП - острый синусит (доксициклин). Инфекции НДП - обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин). Инфекции ЖВП.Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии. Сифилис (при аллергии к пенициллину). Тазовые инфекции (в сочетании с -лактамами, антианаэробными препаратами). Риккетсиозы. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин). Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Тетрациклин

Часто вызывает нежелательные реакции.Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. выше.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. выше.