- •Фармакодинамика
- •Всасывание (абсорбция) лв
- •Распределение лв
- •Параметры биодоступности
- •Связывание лс с белками плазмы крови и тканей
- •Метаболизм (биотрансформация) лс
- •Выведение (экскреция) лс из организма
- •Фармакодинамика лв
- •Механизмы действия лс
- •Воздействие на рецепторы
- •Воздействие на селективные каналы
- •Нежелательные реакции на лс
- •Токсические проявления
- •Аллергические реакции
Фармакодинамика
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛС
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛС
МЕТОДЫ ОЦЕНКИ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ЛС
ФАРМАКОТЕРАПИЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ (Ф) –
наука о взаимодействии лекарственных веществ (ЛВ) с организмом и о путях изыскания новых ЛВ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА (ФК) –
изучает влияние организма на ЛВ, включая всасывание, распределение, депонирование, превращение и выведение ЛВ из организма.
ФАРМАКОДИНАМИКА (ФД) –
изучает фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия, виды действия.
ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС)
Парэнтеральный – внутривенный, внутримышечный, подкожный, внутриартериальный, эндолимфатический;
Сублингвальный - гранулы, таблетки, аэрозоли-спреи);
Буккальный – пластинки и таблетки;
Пероральный – таблетки, драже, капсулы, облатки, растворы;
Ректальный – свечи, клизмы;
Чрескожный – гели, мази, пластыри, диски;
Интравагинальный– свечи, тампоны;
Ингаляционный- аэрозоли, порошки;
Интратекальный- в подпаутинное пространство: анестетики, антибиотики, глюкокортикостероиды;
Субконъюнктивальный;
Электро- и фонофорез;
В полости (плевральную, брюшную, суставов и др.).
Этапы ФК ЛВ: всасывание, распределение, депонирование, метаболизм и выведения связаны с проникновением через биологические мембраны. Пути транспорта:
пассивная диффузия – по градиенту концентрации;
активный транспорт – с помощью переносчика с затратой энергии (АТФ);
облегченная диффузия – с помощью специальной транспортной системы без затраты энергии, по градиенту концентрации;
пиноцитоз – образование везикул из впячиваний мембраны вокруг ЛВ.
Всасывание (абсорбция) лв
При энтеральном введении: сублингвально, внутрь, ректально, ЛВ всасываются путем пассивной диффузии. Эффективно – липофильные неполярные ЛВ; неэффективно – гидрофильные полярные ЛВ.
При сублингвальном введении всасывание происходит быстро и ЛВ поступают в кровь минуя печень.
При приеме внутрь абсорбция ЛВ происходит преимущественно в тонком кишечнике и частично – в желудке. Затем ЛВ поступают в печень, где подвергаются биотрансформации и далее в общий кровоток. Некоторые ЛВ подвергаются пресистемному метаболизму:
элиминации при первом прохождении через печень (˃80%);
метаболизму в стенке кишечника;
неполному всасыванию.
При парэнтеральном введении ЛВ не поступают в пищеварительный тракт.
При подкожном введении (в жировую клетчатку) ЛВ абсорбируются путем пассивной диффузии и фильтрации через межклеточные промежутки в эндотелии венул. Можно вводить неполярные – липофильные и полярные –гидрофильные ЛВ.
При внутримышечном введении пути абсорбции такие же, но всасывание значительно быстрее.
Нельзя вводить гипертонические и раздражающие ЛВ.
При внутривенном введении ЛВ поступает в кровь в течение 1-2 мин. Чтобы не создавать высокой концентрации ЛВ разводят 10-20мл 0,9% NaCl или изотонического 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, часто капельно. В/в нельзя вводить масляные растворы и взвеси.
Детям и пожилым пациентам при невозможности в/в введения ЛВ вводят внутригрудинно.
Внутриартериально вводят ЛВ для создания высокой концентрации в области кровоснабжения артерии.
Ингаляционное введение – путем вдыхания. ЛВ легко всасываются.
ЛВ не проникающие через гемато-энцефалический барьер вводят субарахноидально, субдурально.
Трансдермально (пластыри) вводят липофильные ЛВ для создания длительной высокой концентрации.
Интраназально ЛВ вводят в виде капель и спрея, где они всасываются благодаря резорбтивному действию.