Способы введения лекарственных форм.

Применение лекарственных средств прямым образом зависит от пути введения их в организм.

От этого зависят такие аспекты действия препарата, как скорость, степень выраженности, продолжительность, а следовательно, и эффективность самого препарата.

Путь введения препарата зависит во многом от лекарственной формы, химической формулы лекарственного вещества, но и, наоборот, путь введения во многом определяет степень выраженности и характер действия лекарственного вещества.

Все пути введения лекарственных средств можно условно поделить на энтеральные пути введения, т.е. поступающие в организм непосредственно через пищеварительный тракт (пероральный, сублингвальный, трансбуккальный, в двенадцатиперстную кишку, ректальный) и парентеральные, т.е. любыми иными путями, кроме как через пищеварительный тракт.

Наиболее распространенным способом применения лекарственных веществ является введение их через рот (пероральное введение). При этом всасывание лекарственных веществ начинается уже в желудке, но максимально оно осуществляется в тонком кишечнике, чему способствует значительная поверхность кишечника и его активное кровоснабжение. Лекарственные вещества абсорбируются из просвета кишечника и попадают в сосуды стенки кишечника, а затем в систему воротной вены. По системе воротной вены лекарства поступают в печень, где могут сразу подвергаться биотрансформации. Этот этап инактивации лекарственных веществ определяют термином пресистемный метаболизм. Чем ярче выражен пресистемный метаболизм лекарственного средства, тем меньшее его количество поступит в системный кровоток.

В связи с тем, что системное действие лекарства развивается тогда, когда оно поступает в системный кровоток, предложен термин биодоступность лекарственных веществ.

Биодоступность отражает количество неизмененного лекарственного средства, которое поступает в плазму крови, относительно исходной принятой дозы препарата.

При пероральном способе введения лекарственных средств биодоступность определяется потерями при всасывании из желудочно-кишечного тракта и разрушением при первом прохождении печени. В связи с этим вещества, имеющие низкую биодоступность, должны назначаться перорально в значительно больших дозах, нежели при внутривенном или внутриартериальном введении.

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, что позволяет обеспечить быструю доставку лекарственного средства с кровью к органам-мишеням и быстрое наступление действия (уже в течение одной минуты), а также обеспечивает точность дозирования препарата; быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций; вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, не всасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

Внутривенно нельзя вводить масляные растворы, суспензии, водные растворы с пузырьками газа, средства с раздражающим действием; препараты, вызываемые гемолиз.

При внутривенном введении биодоступность равна 100%.

Отрицательными чертами внутривенного введения является относительная сложность, необходимость стерильности препаратов, участие медицинского персонала.

Внутримышечное введение лекарственных средств является наиболее распространенным способом парентерального инъекционного назначения.

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10—30 минут).

Внутримышечно нельзя вводить гипертонические растворы и раздражающие вещества, так как это может быть причиной воспалительных процессов, инфильтратов и некрозов.

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно.

Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать омертвение (некроз) тканей. Следует помнить, что при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.