Коллоквиум 2 по Биополимерам

Антиангинальные

Средства, ↓ потребность в О2	Средства, ↑ доставку О2
Органические нитраты: Нитроглицерин Сустак Тринитролонг Нитронг Эринит Нитросорбид Изосорбид Средства, блокирующие Са2+ - каналы L-типа: Верапамил Дилтиазем Нифедипин Активаторы К+ - каналов: Никорандил Разные средства: Амиодарон
Β-АБ: Анаприлин Талинолол Метопролол Атенолол Брадикардические: Ивабрадин Алинидин Фалипамил	Коронарорасширяющие средства миотропного действия: Дипиридамол Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм: Валидол

Потребность в О2	Доставка О2
ДД (преднагрузка) СД (постнагрузка) Напряжение стенки миокарда Объем желудочков сердца Размер сердца (r) Желудочковое давление ЧСС Сократимость	Экстракция О2 из крови Коронарный кровоток ДД в аорте Сопротивление коронарных артериол Метаболическая ауторегуляция (аденозин) Эндокардиально-эпикардиальный кровоток Коронарное коллатеральное кровообращение Диаметр крупных коронарных артерий

	Орг. нитраты	Β-АБ	Бл. Са2+ - к.
Напряжение стенки желудочков	↓	±	↓
Размер сердца	↓	↑	±
ЧСС	0/↑р	↓	±
Соотношение эпик-эндок кровотока	↑	↑	↑
Коллатеральный кровоток	↑	0	↑
Преднагрузка	↓	0/↑	↓
Постнагрузка	↓	↓	↓
Сократимость	0/↑	↓	↓ (max верапамил)

Нитроглицерин

• Чувствительность сосудов: в. > ар. > артериолы, капиллярные сфинктеры

• Расширение сосудов мозга, внутренних органов, сетчатки

• ↓ тонус ГМК ЖКТ, бронхиол и др. (спазмолитик миотропного действия)

Применение:

• Внутрь, в/в

• Купирование приступа стенокардии

• Инфаркт миокарда

• Отек легких

• Управляемая гипотензия

• Предупреждение приступов (препараты пролонгированного действия)

Побочные:

• ↑р ЧСС

• Коллапс, ортостатическая гипотензия

• Головная боль, головокружение

• Привыкание (метаболизируется ферментами → их истощение)

• Тошнота

Нитросорбид, изосорбид – профилактика

Нифедипин

• Сердце:

Прямое влияние - ↓ силы и ЧСС (изолированное сердце)

Рефлекторное - ↓ АД → ↑р ЧСС

• Не изменяет УО

• Сердце < сосуды

• ↓ постнагрузка, расширение коронарных сосудов

Применение:

• в

• Стенокардия

• ↑ АД

Побочные:

• ↑р ЧСС

• Головная боль, головокружение

• Гиперемия лица

• Тошнота, констипация

• Периферические отеки

• Парестезии

• Миалгия

• Учащенное мочеиспускание

• Кожные высыпания

• Лихорадка

Каналы Т-типа:

Низкопороговые

СА, АВ, вп

Играют роль в активации СА, т.е. регуляции ритма

Регуляция АВ-проводимости

Нет в сократительном миокарде

В сосудах (L, Т)

Таламус, секреторные клетки и др.

Мибефрадил

• Блокатор Т-каналов

• Расширение коронарных и периферических сосудов → антиангинальное, гипотензивное

Открытие К+(АТФ) – каналов → выход К+ → гиперполяризация → не открываются потенциал-зависимые Са2+ - каналы → ↓ Са2+ in ГМК → ↓ тонус

Никорандил

• Активатор К+ - каналов, донатор NO

• Расширяет коронарные, артерии, вены

• ↑ ЧСС

Применение:

• Стабильная и вазоспастическая стенокардия

• ↑ АД

Побочные:

• Аритмогенное действие

• Головная боль, головокружение

• Сердцебиение

• Диспепсия

β-АБ

• ↓ силы и ЧСС → ↓ работы сердца → ↓ потребность в О2

• Сужение коронарных сосудов (неишемизированных участков) → перераспределение крови в зоны ишемии

• ↓ ЧСС → ↑ диастола → ↑ время питания миокарда

Ивабрадин

• If активируются при гиперполяризации → проникает in → блок изнутри → ↑ МДД → ↓ ЧСС

• ↑ времени диастолической коронарной перфузии → ↑ коронарное кровообращение

• Противоаритмическая активность

Применение:

• Внутрь

• ИБС, ХСН

Побочные:

• Обратимое нарушение зрения

Дипиридамол

• ↓ обратного захвата аденозина (миокардом, ЭР), ингибирование аденозиндезамидазы

• ↓ сопротивления сосудов кровотоку

↑ объемной скорости кровотока

↑ доставки О2

• ↓ агрегация тромбоцитов

• Индукция синтеза ИФН

• Расслабление мелких сосудов

Применение:

• в

• Нарушение микроциркуляции

• Профилактика артериальных тромбозов

• Профилактика ОРВИ

• Стенокардия без атеросклероза, т. к. в зоне ишемии сосуды расширены max → расширение артериол и коллатералей в неизменной части → ↓ поступление в зону ишемии (синдром обкрадывания)

• Выявление скрытой коронарной недостаточности

Побочные:

• Диспепсия

• Головная боль

• Гипотензия

Валидол

• Ментол стимулирует холодовые рецепторы → рефлекторное расширение коронарных сосудов

• Седативное

Применение:

• Функциональная кардиалгия

• Истерия, невроз

• Головная боль на фоне приема нитратов

• Синдром укачивания

Не назначают при ИБС, т. к. вызывает отвлекающий и суггестивный эффекты: ↓ болевые ощущения, но ишемия сохраняется

Кардиопротекторы

Триметазидин

• Прямое действие на кардиомиоциты в области ишемии → нормализация энергетического баланса

• Предупреждение возникновения ↓ АТФ при ишемии → нормализация функции ионных каналов → нормализация кинетики ионов

• Ингибирование длинноцепочечной изоформы 3-кетоацил КоА тиолазы → ↓ окисления жирных кислот → активация окисления глк

Применение:

• Монотерапия при ишемии миокарда