2. Противорвотные:

· блокаторы М-холинорецепторов (скополамин),

· блокаторы Н₁гистаминорецепторов (дифенгидрамин, прометазин),

· блокаторы Д₂-рецепторов (хлорпромазин, дроперидол, домперидон),

· блокаторы 5НТ₃ –рецепторов (трописетрон, ондасетрон),

· блокаторы Д₂ и 5НТ₃ рецепторов (метоклопрамид).

Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получае­мый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

В качестве противорвотных средств применяют действующие на ЦНС М-холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, блокаторы дофаминовых D₂-рецепторов, блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов. 

Из М-холиноблокаторов в качестве противорвотного средства обычно применяют скополамин.Препарат эффективен при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата. В частности, его применяют при болезни движения (воздушная болезнь, морская болезнь) в составе таблеток «Аэрон» за 0,5 ч до полета, поездки по морю. Длительность действия около 6 ч.

Для более продолжительного действия используют трансдермальную терапевтическую систему (пластырь) со скополамином. Пластырь наклеивают на здоровую кожу (обычно за ухом); длительность действия 72 ч.

При болезни движения могут быть эффективными блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов — прометазин, дифенгидрамин.

Прометазин(дипразин, пипольфен) — производное фенотиазина, эффективный противоаллергический препарат, применяется также в качестве противорвотного средства при болезни движения, лабиринтных нарушениях, после хирургических операций. Препарат назначают внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно медленно.

Как и другие фенотиазины, прометазин обладает М-холиноблокирующими и aльфа-адреноблокирующими свойствами; может вызывать сухость во рту, нарушения аккомодации, задержку мочеиспускания, снижение артериального давления. У прометазина выражено седативное действие. При его применении могут быть кожные сыпи, фотосенсибилизация кожи.

Дифенгидрамин(димедрол) — противоаллергическое и снотворное средство. Противорвотное действие дифенгидрамина проявляется в основном при болезни движения.

Меклозин - блокатор центральных Н₁-гистаминовых и М-холинорецепторов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также луче­вой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

При рвоте любого происхождения эффективны препараты из группы нейролептиков, которые блокируют центральные дофаминовые D₂-рецепторы и в самом рвотном центре, и в его триггерной зоне - тиэтилперазин(торекан), перфеназин(этаперазин), галоперидоли др.

тиэтилперазин — производное фенотиазина. Блокатор центральных дофаминовых D₂-рецепторов. Уг­нетает активность рвотного центра и триггерной зоны.

Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед.

При рвоте, связанной с возбуждением рецепторов триггер-зоны рвотного центра, в частности, при инфекционных заболеваниях, рвоте беременных, химиотерапии опухолей, при действии веществ, которые стимулируют D₂-рецепторы (апоморфин и др.) эффективны и другие блокаторы D₂-рецепторов, в частности метоклопрамид, домперидони др.

Противорвотному действию метоклопрамида и домперидона способствуют и их гастрокинетические свойства (повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, усиление моторики желудка, открытие пилорического сфинктера).метоклопрамид более активен, чем домперидон, так как хорошо проникает через ГЭБ, а также потому, что кроме D₂-рецепторов, умеренно блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецепторы в окончаниях афферентных волокон вагуса. Метоклопрамид назначают внутрь, а в более тяжелых случаях вводят внутримышечно или внутривенно медленно при рвоте, связанной с химиотерапией или радиотерапией опухолей, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Препарат также применяют при икоте и задержке эвакуации содержимо­го желудка

При рвоте, связанной с применением химиотерапевтических (цитостатических) противоопухолевых средств (стимулируют выделение из энтерохромаффинных клеток кишечника серотонина, действующего на 5-НТ₃-рецепторы окончаний афферентных волокон вагуса), наиболее эффективны блокаторы 5-НТ₃-рецепторов ондансетрон, трописетрон, гранисетрон.Эти препараты наиболее эффективны также для профилактики и лечения послеоперационной рвоты. Противорвотное действие указанных препаратов связано с блокадой 5-НТ₃-рецепторов в триггер-зоне рвотного центра и в окончаниях афферентных волокон вагуса. Препараты назначают внутрь и вводят внутривенно.

Побочные эффекты: головная боль, слабость, констипация или диарея, задержка мочеиспускания.

В тех случаях, когда у больных, получающих противоопухолевые средства, указанные препараты недостаточно эффективны, внутрь назначают дронабинол- препарат тетрагидроканнабинола (действующее начало индийской конопли), который, в частности, обладает противорвотными свойствами.

Побочные эффекты дронабинола: эйфория (не всегда приятна онкологическим больным), дисфория, лекарственная зависимость, альфа-адреноблокирующее действие (снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия), снижение уровня тестостерона, снижение количества сперматозоитов, иммунитета.

Слабительные средства это препараты, стимулирующие двигательную активность кишечника и облегчающие дефекацию.

Классификация.

1.        Препараты, действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные): магния сульфат, натрия сульфат.

2.        Препараты, действующие преимущественно в тонком кишечнике (масляные слабительные): касторовое масло.

3.        Препараты, действующие преимущественно в толстом кишечнике.

3.1.      Препараты, содержащие антракогликозиды: экстракт крушины, настой листьев сенны, сенадетоксин.

3.2.      Синтетические средства: фенолфталеин, изафенин бисакодил, гутталакс.

Гепатопротекторы

разделяют по:

• Происхождению: гепатопротекторы растительного (природного) происхождения

• Синтетические препараты. Химическому составу: эссенциальные фосфолипиды. Аминокислоты. Витамины/антиоксиданты.

• Способу действия: антиоксиданты. Желчегонные средства.

1. Гепатопротекторы природного происхождения. Специалисты сошлись во мнении, что лучшие гепатопротекторы – растительного происхождения.

Таковыми являются гепатопротекторы на основе расторопши. Они оказывают сильное антиоксидантное действие и способствуют росту новых клеток печени, останавливают разрушение мембран клеток. Назначают при гепатитах и циррозах. К сожалению, не подтверждена эффективность этих препаратов при алкогольных поражениях печени и при острых гепатитах.

2. Эссенциальные фосфолипиды. Получают из сои – являются компонентами клеточных стенок гепатоцитов.

Фосфолипиды проникают в липидный слой поврежденных клеток, этим самым улучшая их состояние. Во время приема фосфолипидов увеличивается ферментная активность клеток печени и снижаются ее энергетические затраты. Также улучшается качество желчи. Их можно применять при беременности и во время кормления грудью, также назначают детям. Однако, исследования, которые проводились в 2003 году в США показали, что прием эссенциальных фосфолипидов на фоне различных вирусных гепатитов, активизирует воспаление, вследствие застоя желчи. Когда стоит принимать фосфолипиды? При неалкогольных поражениях печени и как вспомогательный препарат на фоне приема гепатотоксичных лекарственных веществ.

3. Аминокислоты. Синтезируют биологически активные вещества и фосфолипиды, обладают детоксикационными свойствами и способствуют регенерации печени.

Их применяют при хроническом гепатите, токсическом гепатите, депрессии и абстинентном синдроме. Эта подгруппа зарекомендовала себя хорошо во время терапии алкогольных и медикаментозных поражений печени, при билиарном циррозе. Но есть один нюанс: препараты этой подгруппы зарегистрированы в нескольких странах, в остальных они используются как БАДы.

4. Витамины/кислоты Чаще всего используют витамины Е и С.

Также достаточно известной является урсодезоксихолевая кислота. Оказывает желчегонное действие, снижает насыщенность желчи холестерином, повышает желудочную и поджелудочную секрецию, влияет на иммунные процессы в печени. Применяют при заболеваниях желчевыводящих путей, неосложненной желчнокаменной болезни. Часто гепатопротекторы применяют как вспомогательную терапию при других болезнях, оказывающих разрушительное действие на клетки печени (после химиотерапии или после приема антибиотиков, при туберкулезе, после удаления желчного пузыря – чтобы наладить отток желчи и т.д.). Препараты Эссенциальные фосфолипиды – однозначно лидеры среди «защитников» печени: Эссенциале Форте, Эссливер Форте, Фосфонциале, Гепагард, Резалют.

Аминокислоты: Гептрал, Гептор, Гепа-Мерц.

Гепатопротекторы природного происхождения: Легалон, Карсил, Гепабене, таблетки расторопши, Силимара таблетки, Хофитол, Артишок, Лив 52. Желчные кислоты – Урсофальк, Урсосан, Ливодекса. 7.Антигоснисты соматотропина.

Сандостин, Октреотид

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное. Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

Sol. Octreotidi 0.05 % - 1 ml  D.t.d: №5 in amp. S: Подкожно 1 раз в день.