- •Нано- фармацевтика
- •Типы систем с использованием нано- депонирования препаратов
- •Tермины
- •Принцип действия СКДЛ
- •СКДЛ - экономика
- •СКДЛ - принципы
- •Виды носителей, используемые в доставке препаратов
- •Пути активации систем СКДЛ:
- •Характеристики микро- и наноносителей
- •Электрокинетический потенциал (дзета-потенциал) характеризует взаимодействие твёрдых тел с жидкостями
- •Магнитные нано-частицы
- •Липосомы
- •Полимеросомы
- •Параметры, влияющие на характеристики полимерных микрочастиц в системах доставки лекарств
- •Синтетические и природные полимеры для производства наночастиц в СКДЛ
- •Энтеральный путь введения нано-препаратов
- •клетки Caco-2
- •Рис. 3. Трансцитоз наночастиц человеческого альбумина и золота размером 12 нм через монослой
- •Нано-носители на основе сложных полиэфиров гидроксикарбоновых кислот
- •ПОЛИГИДРОКСИАЛКАНОАТЫ (ПГА)
- •Лекарственные препараты, депонированные в носитель из ПГА
- •Лекарственные препараты
- •ПОЛИГИДРОКСИАЛКАНОАТОВ ДЛЯ СКДЛ
- •Дизайн работы по оценке токсичности, биораспределения и биодоступности ПГА-частиц
- •PHB microspheres with intramuscular administration
- •Способы получения микро-частиц:
- •Способы получения ПГА - частиц:
- •Характеристики ПГА-частиц
- •Исследования in vitro
- •Влияние химического состава ПГА-полимера на диаметр и дзета-потенциал
- •Влияние включения лекарственных
- •Характеристики урожая частиц: : П3ГБ
- •Характеристики урожая частиц:
- •Оценка цитотоксичности микрочастиц из ПГА разного размера
- •Антипролиферативное действие
- •Антибактериальное действие
- •Антипролиферативное действие микрочастиц с доксорубицином in vivo
- •Изменение диаметра бедра
- •Морфологическая структура опухолевой ткани
Нано- фармацевтика
Биомедицинская инженерия Введение
Избранные главы
СФУ Красноярск весна 2020
Типы систем с использованием нано- депонирования препаратов
Способы введения нано-фармацевтических препаратов
Особенности фармакокинетики и фармакодинамики нано-фармацевтических систем
Tермины
•Лекарственный препарат, ЛП
•Лекарственное вещество –активное вещество-химическое соединение- формула (вещества)-субстанция
•Способ введения ЛП
•Система контролируемой доставки (ЛП), СКДЛ (DDS)
•Лекарственная форма (ЛП, вещества)
•Доза ЛП (разовая, суточная, курсовая)
• Нано (частица) 10−9
•Микро (частица) 10-6
•Полимер
Принцип действия СКДЛ
Концентрация препарата в плазме (мг/мл)
Токсическое
действие
Терапевтическое
«окно»
Неэффективная концентрация
Время , ч
терапевтическая эффективность препаратов – «нацеленность»
побочные действия
дозировка и частота приема |
2 |
СКДЛ - экономика
1 новый препарат = примерно 500 млн $ и более 10 лет Инкапсулирование «патентная жизнь» препарата
20-50 млн $ и 3-4 года
рынок США
новых лекарственных форм
75 млн $ 2001
121 млрд $ 2010
СКДЛ - принципы
Адресная доставка Пролонгированное действие лекарства
Стабилизация
Виды носителей, используемые в доставке препаратов
Пути активации систем СКДЛ:
•пассивный транспорт
•физическое воздействие на носитель (температура, электрическое или электрохимическое воздействие, свет, магнитное поле, ультразвук)
•химическое воздействие (рН, ионное и окислительно- восстановительное воздействие, или лиганд-специфическое с присоединением к поверхности лекарственного носителя молекул лиганда
Характеристики микро- и наноносителей
Биосовместимость Биодеградация
Свойства |
|
|
|
поверхности |
Стабильность |
Электрокинетический |
|
частиц |
|||
частиц в жидких |
потенциал, ζ- |
||
|
|||
Размер частиц |
средах |
потенциал |
|
|
|
3
Электрокинетический потенциал (дзета-потенциал) характеризует взаимодействие твёрдых тел с жидкостями
|
|
Диффузный слой |
Поверхность |
Противоионы (ПИ) |
|
|
частиц |
|
Адсорбционный |
|
|
|
слой |
|
потенциалопределяющие |
|
|
ионы (ПОИ) |
Двойной электрический слой |
|
|
||
|
|
(ДЭС) |
Дзета-потенциал |
Устойчивость коллоидной системы |
|
От 0 до ± 30 мВ |
Плохая устойчивость (возможна |
|
|
|
коагуляция или флокуляция) |
Больше ± 30 мВ |
Хорошая устойчивость |
4