2518641

стве случаев не токсичны, не оказывают раздражающего действия, не вызывают аллергических реакций, а главное – активнывотношенииштаммовмикроорганизмовивирусов, устойчивыхкантибиотикам и синтетическим лекарственным препаратам. Рациональное сочетание растительных препаратов с различными вспомогательными веществами, а также использование оптимальной технологической схемы изготовления мягких лекарственных форм наружного применения значительно расширяют терапевтические возможности фитопрепаратов для лечения и профилактики дерматологических заболеваний.

В настоящее время на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, обладающих ранозаживляющим, противовоспалительным и противоожоговым действием. Для лечения и профилактики заболеваний данной этиологии часто используют жидкие лекарственные формы – растворы и бальзамы, недостатком которых является кратковременность воздействия на пораженные участки, а значит, и увеличение кратности приема пациентами для обеспечения терапевтического эффекта. Гели, по сравнению с растворами и бальзамами, обладают более выраженными адгезивными свойствами

илокализуются в очаге поражения, что позволяет повысить эффективность лечения и снизить кратность приема. Ассортимент гелей в настоящее время невелик и представлен гелями на основе синтетических соединений. Гели на основе растительных экстрактов составляют небольшую долю среди мягких лекарственных форм ранозаживляющего действия. Поэтому разработка и анализ гелевой лекарственной формы с растительными экстрактами является актуальной задачей для современной медицины

ифармации. Гель– мягкаялекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упруго-

стью и пластичностью. По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют значение pH близкое к значению pH кожи, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются на её поверхности. В гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой). Самые известные гелевые полимеры: российский – респол, мАРС; бельгийский – Ultrez 10;

немецкий – Carbopol 940, Carbopol 941, Carbopol 2020 и Carbopol 2001. На осно-

ве обзора литературы выявлены следующие основные достоинства гелевого полимера – карбопола:

–высокая вязкость при низких концентрациях полимера;

–термическая и микробиологическая устойчивость;

–стабильность и химическая стойкость при хранении;

–совместимость со многими активными веществами;

–возможность получения с широкимдиапазономзначенийрН(от4 до10);

–легкость контроля вязкостных свойств получаемых гелей;

–способность стабилизировать эмульсии;

–гипоаллергенность;

–легкость нанесения и удаления с поверхности кожи;

–высокая абсорбция активных и лекарственных веществ.

Вспомогательные вещества, используемые в парфюмерно-космети- ческой и фармацевтической промышленности мягких лекарственных форм наружного применения, должны удовлетворять следующим основным требованиям:

–обеспечить необходимую массу лекарственной формы и консистенцию;

–иметь оптимальные реологические свойства;

–способствовать проявлению мак-

симального терапевтического эффекта при использовании минимальной дозы лекарственного средства;

–не оказывать токсического, раздражающего и сенсибилизирующего действия;

–не взаимодействовать друг с дру-

гом;

–не взаимодействовать с лекарственными веществами;

–не взаимодействовать с материалом упаковок;

–не изменяться под воздействием факторов внешней среды;

–не ухудшать внешний вид и запах лекарственной формы.

Качество вспомогательных веществ должно соответствовать нормативным документам (ТУ, ФС, ГОСТ).

В процессе изготовления геля на основе сухого экстракта арники облиственной решались следующие задачи:

–получение сухого экстракта арники облиственной;

–выбор вспомогательных веществ;

–разработкаоптимальнойтехнологии получения геля;

–количественноеопределениедействующих веществ в геле;

–изучение реологии полученного

геля;

– изучение микробиологической чистоты.

Для решения первой задачи была разработана технологическая схема производства сухого экстракта арники

(Рис.1).

Длятогочтобыобеспечитьполноту высвобождения действующего вещества и создать качественную лекарственную форму необходимо правильно подобрать вспомогательные вещества. При выборе вспомогательных веществ изучалась растворимость сухого экстракта арники облиственной. Для этого использовались такие растворители как вода очищенная, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, димексид, а также смесь растворителей: ПЭГ400 и вода в соотношении 1:3, пропиленгликоль и вода в соотношении 1:3.

Как видно из представленных в таблице 1 данных, сухой экстракт растворим в системе растворителей ПЭГ 400

– вода и пропиленгликоль – вода в соотношении 1:3 (выделено в таблице курсивом). При хранении данные растворы устойчивы, не выпадают в осадок.

Пропиленгликоль обладает консервирующими, стерилизующими и бактерицидными свойствами, способствует проникновению лекарственных веществ в более глубокие слои кожи. Данное

система стремится к монодисперсности, что является предпосылкой равномерного распределения экстракта арники при изготовлении лекарственной формы.

С целью выбора структурообразователя были изготовлены образцы геля на гидрофильных основах: карбопол, метилцеллюлоза (МЦ) и гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ), а так же с натрийкарбоксиметилцеллюлозой (NaКМЦ). Было проанализировано 4 состава геля, представленные в таблице 2 и обозначенные цифрами от 1 до 4.

Согласно полученным данным, для изготовления геля на основе сухого экстракта арники подходит карбопол (в таблице выделено курсивом), поскольку при изготовлении лекарственной формы с использованием данной основы, гель легко наносится на поверхность кожи, не оставляет следов на поверхности и стабилен в процессе хранения: не расслаивается, не меняет цвет в процессе хране-

ния [2. C. 57].

В результате проведенных исследований разработан следующий состав геля на основе сухого экстракта арники облиственной 1%:

Сухой экстракт арники облиственной 1,0 г;

Карбопол 940 Р (ТУ 6-02-1118-

Натрия гидроксид (ГОСТ 4328-77) 0,6 г (18 капель);

ПЭГ400 (ТУ 2483-167-05757587- 2000)10,0 г;

Нипагин (ФС 42-1460-80 ГФ XI из-

дания) 0,3 г; Вода до 100 мл.

Технологическая схема производства геля включает как подготовительный этап, так и собственно процесс изготовления геля на основе сухого экстракта арники. Подготовительный этап производства включает подготовку производственных помещений, оборудования, персонала, а также упаковки (тубы или банки). Изготовление геля начинают с подготовки вспомогательного материала и основы. Экстракт на основе травы арники облиственной должен отвечать требованиям ФСП. Процесс подготовки основы включает в себя стадию набухания и нейтрализации полученного геля.

Приготовление геля карбопола.

В производственную емкость отмеривают рассчитанное количество воды очищенной. Порошок карбопола наслаивают на поверхность воды и оставляют набухать в течении 4-х часов, затем систему перемешивают с помощью мешалки с верхним приводом ЭКРОС 8100 со скоростью 800 об/мин. до получения го-

танное количество гидроксида натрия до значения pH 5,5-6,5. Введение нейтрализующего компонента приводит к повышению уровня вязкости системы. Значение pH геля измеряют на специальной установке Sartorius professional Meter PP 20. Ингредиенты тщательно перемешивают с помощью высокодисперсной мешалки ЭКРОС 8100. Полученный гель выдерживают в течение 10-12 часов до полного завершения структурообразования.

Введение сухого экстракта арники в основу.

Смешивают рассчитанное количество ПЭГ-400 с водой и растворяют в этой системе растворителей нипагин при нагревании на водяной бане, поскольку при добавлении консерванта в воду очищенную для изготовления основы, гель становится непрозрачным и плохо наносится на кожу. Полученную смесь охлаждают и растворяют сухой экстракт арники облиственной. Раствор вводят в

основу и доводят до однородности с помощью мешалки с верхним приводом ЭКРОС 8100 со скоростью 1200 об/мин.

Упаковка.

Готовый гель фасуют по 30 г в алюминиевые тубы (ТУ 64-7-648-90) с внутренним лакированным покрытием на основе клея БФ-2 (ГОСТ 12-172-74).

На заключительном этапе производства геля нами была изучена микробиологическая чистота разработанной лекарственной формы. Для оценки качества геля было проведено изучение микробиологической чистоты. По требованию ГФ ХII (ОФС 42-0067-07) в полученной лекарственной форме должны отсутствовать такие микро-

организмы как: Staphylococcusaureus, Pseudomonasaeruginosa, Escherichiacoli, Candidaalbicans.

Исследования проводились на кафедре микробиологии Российского университета дружбы народов по методике ГФ XII издания. Для изучения

микробиологической чистоты препарата был изготовлен гель на основе сухого экстракта арники в асептических условиях, без добавления консерванта нипагина для чистоты эксперимента. Использовалась среда Сабуро для выявления содержания грибов. Молочно-со- левой агар предназначен для выявления

Staphylococcusaureus. Особенностью приготовления данной среды является введение молока, которое не должно содержать антибиотиков и консервантов и быть обезжиренным. Для обнаружения

Pseudomonasaeruginosa брали мясопеп-

тонный агар с добавлением 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого. Среда Эндо предназначена для определения присутствия Escherichiacoli. В результате проведенных экспериментов полученный гель на основе сухого экстракта арники удовлетворял требованиям нормативных документов [3. C. 75; 4.

С. 23].

SWOT-анализ как инструментарий по формированию конкурентоспособности геля на основе сухого экстракта арники.

Для повышения конкурентоспособности геля на основе сухого экстракта арники необходимо провести анализ фармацевтического рынка. Для этого намибылвыбранодинизметодовоценки конкурентоспособности: SWOT-анализ, который представляет собой простой и доступный способ анализа в стратегическом планировании, заключающийся в разделении факторов и явлений на четыре категории: strengths (сильные стороны), weaknesses (слабые стороны), opportunities (возможности) и threats (угрозы). Поскольку SWOT-анализ не содержит экономических категорий, его можно применять к любым организациям, рынкам, отдельным людям и странам для построения стратегий в самых различных областях деятельности. В целом, проведениеSWOT-анализасводитсякза- полнению «матрицы». Для исследования

веществ.

Гель – лекарственная форма, обеспечивающая пролонгированное действие. Легко впитывается, что обеспечивает применение на ночь. Оказывает увлажняющеедействиенакожу. Посравнению с мазями гели лучше всасываются и имеют более выраженное лечебное действие. При попадании на кожу или одежду гель легко смывается водой, не оставляя следов (в отличие от мазей). Мази слабо высвобождают действующие вещества. При попадании на кожу или одежду мазь оставляет жирные пятна. Мази на гидрофобной основе обусловливают выраженный «парниковый» эффект. На российском рынке представлено много таких лекарственных форм как гели, но мало гелей, содержащие лекарственное растительное сырье (Рис. 3).

Можно сделать вывод о том, что разработкагелянаосновеотечественного лекарственного сырья – сухого экстракта арники ─ необходима для получения доступной и эффективной лекарственной формы российского производства.

3. Минимальное количество побочных эффектов.

В аптечном ассортименте среди

современных лекарственных средств, обладающих ранозаживляющим, антисептическим и кровоостанавливающим действием, главенствующее место занимают препараты синтетического происхождения. Несмотря на это, средства на основе лекарственного растительного сырья также востребованы, поскольку достаточно эффективны при минимуме побочных эффектов.

4.Низкая цена по сравнению с иностранными аналогами.

Произведен ценовой анализ препаратов на основе сухого экстракта арники

ваптеках г. Москвы. Выявлено, что стоимость лекарственных растительных препаратов иностранного производства составляет в среднем272 рубля. Стоимость отечественных лекарственных форм составляет 117 рублей.

Слабые стороны:

1.Новое лекарственное растительное сырье, на которое только разрабатывается нормативный документ.

Вкачествесырьядляполучениялекарственной формы использовали траву арники облиственной, выращенной на опытном участке Всероссийского науч- но-исследовательского института лекар-