- •Нейрохимические особенности цнс.
- •Определение и классификация анальгетиков. Обезболивающие средства
- •Наркотические анальгетики. Препараты. Фармакология наркотических анальгетиков
- •Препараты опия. Омнопон.
- •Фармакология морфина. Эффекты.
- •Механизм действия морфина.
- •Показания к назначению морфина.
- •Фармакологические особенности других наркотических анальгетиков.
- •Ненаркотические анальгетики. Определение, препараты.
- •Ненаркотические анальгетики, эффекты.
- •Ненаркотические анальгетики. Механизм действия.
- •Ненаркотические анальгетики. Показания к назначению.
- •Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков.
Нейрохимические особенности цнс.
По сравнению с периферической, центральная нервная система (ЦНС) имеет ряд нейрофизиологических и нейрохимических особенностей. Межнейронные взаимодействия в ЦНС обеспечиваются целым рядом медиаторов и модуляторов.
Основной возбуждающий медиатор нейронов глутмат. Выделяясь из аксонных терминалей глутамат взаимодействует с постсинаптическими ионофорными глутаматными рецепторами, которые опосредуют возбуждение, т. е. генерацию ВПСП и в последующем потенциалов действия, которые являются материальной основой информационных процессов (мышление, ощущение, память и т. д.). В некоторых синапсах функцию возбуждающего медиатора выполняет аспарагиновая кислота.
Постсинаптические ионофорные глутаматные рецепторы, участвующие в генерации ВПСП, делятся на три подтипа, в зависимости от аминокислоты, которая помимо глутамата возбуждает ионофорный рецептор:
1.АМРА рецепторы (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота).
2.НМДА рецпторы (N-метил-D-аспарагиновая кислота).
3.КА (каиновые) рецепторы (каиновая кислота).
Возбуждение в ЦНС уравновешивается торможением.
Основные тормозные медиаторы также аминокислоты - повсеместно γ-аминомасляная кислота (ГАМК), а в спинном и продолговатом мозге - глицин. Эти аминокислоты активируют ионофорные рецепторы - ГАМКА и глициновые рецепторы. Активация этих рецепторов повышает хлорную проводимость мембран, вызывает гиперполяризацию и угнетает возникновение потенциалов действия, т. е. развивается торможение активности нейронов.
Ацетилхолин, биоамины - НА, ДА, серотонин (5-ГТ) и гистамин, а также ряд полипептидов - энкефалины, эндорфины, соматостатин и ряд других модулируют возбуждающую или тормозную передачу, изменяя пресинаптическое высвобождение медиаторов или чувствительность постсинаптических рецепторов.
Определение и классификация анальгетиков. Обезболивающие средства
Обезболивающие средства или анальгетики - это лекарственные вещества, которые избирательно угнетают болевую чувствительность (боль), не влияя при этом на другие виды чувствительности (тактильную, температурную, кинестетическую), и не нарушают восприятие и осознание окружающего мира.
Обезболивающие средства неоднородная группа лекрств и делится на две подгруппы:
1.Наркотические или опиоидные анальгетики,
2.Ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики. Препараты. Фармакология наркотических анальгетиков
Наркотические анальгетики - это лекарства, у которых обезболивающее действие сочетается с выраженным влиянием на эмоциональное состояние, а их длительное применение приводит к развитию тяжелой физической зависимости (наркомании).
Наркотические анальгетики делят на три подгруппы:
1.Препараты опия
Omnoponum,
2.Алкалоиды опия
Morphini hydrochloridum,
Codeini phosphas
3.Синтетические препараты
Promedolum,
Phentanylum.
Препараты опия. Омнопон.
Опий - высохший на воздухе млечный сок из недозрелых коробочек опийного или снотворного мака (Papaversomniferum). В химическом плане опий является смесью фармакологически активных алкалоидов и неактивных балластных веществ.
Более двух десятков алкалоидов опия делят на две подгруппы:
а)фенантреновые (трициклические) алкалоиды, типичные представители которых морфин и кодеин; эти алкалоиды угнетают ЦНС и обладают выраженным обезболивающим действием.
б)изохинолиновые (бициклические) алкалоиды, типичный представитель этой подгруппы папаверин, который не действует на ЦНС, но понижает тонус гладких мышц (спазмолитическое действие).
Омнопон - это новогаленовый препарат опия, содержащий сумму хлористоводородных солей алкалоидов опия, лишенный балластных веществ.
Фенантреновые алкалоиды в составе омнопона (до 50 % морфина) обеспечивают обезболивающее действие.
С изохинолиновыми алкалоидами (до 35 % папаверина) связывают присущее омнопону спазмолитическое действие.
Омнопон используют как обезболивающее средство, преимущественно при болях, вызванных спазмом гладких мышц.